Farmakologická skupina - H2-antihistaminiká

Antisekrečné činidlá sú skupina liekov, ktoré môžu znížiť produkciu kyseliny chlorovodíkovej pôsobením na parietálne bunky a blokujú hlavné mechanizmy sekrécie. S rastúcou koncentráciou kyseliny chlorovodíkovej sa pozoruje vývoj rôznych ochorení žalúdka: vredy, gastritída, pálenie záhy, ulcerózna kolitída. Antisecretory lieky môžu urýchliť proces poškodenia poškodených membrán. Použitie tejto skupiny liekov ako lieku na pálenie záhy je možné iba s neúčinnosťou antacíd a závažným priebehom ochorenia, ktoré spôsobuje takýto príznak.

Typy antisekrečných liekov

Blokátory H2-histamínu

Blokátory H2-histamínu sa používajú pri chorobách tráviaceho traktu súvisiacich s kyselinou. Liečba blokuje histamínové receptory žalúdočnej sliznice, čím sa znižuje produkcia a vstup kyseliny do žalúdočného lumenu. Vzťahujú sa na viac zastaraných liekov v porovnaní s inhibítormi protónovej pumpy, ak vezmeme do úvahy ukazovatele trvania účinku potlačovania kyseliny, ako aj počet možných nežiaducich reakcií.

Nasledujúce generácie blokátorov H2-histamínu sú rozlíšené:

  • ranitidín: Rantak, Rex, Ranital, Zoran, Zantin, Atzilok, Gistak, Hertokalm, Ranitin;
  • Roxatidine: Roxane;
  • Nizatidín: Axid.
  • Famotidín: Kvamatel, Gastrosidín, Pepcidin, Ulfamid, Gasterogen;
  • ranitidín-bizmut-citrát: pylorid.

Inhibítory protónovej pumpy

Sú to jedna z najefektívnejších skupín liekov, ktoré sú predpísané pacientom s žalúdočným vredom vrátane tých, ktoré vyvoláva Helicobacter. Spočiatku ide o proliečivo, ale po zavedení do tráviaceho traktu a pripojení vodíkových protónov sa pozoruje transformácia na liečivú formu. Účinné látky sa viažu na parietálne bunky (ich enzýmy) a inhibujú syntézu kyseliny.

Inhibítory protónového premývania zahŕňajú lieky na báze nasledujúcich účinných zložiek:

  • omeprazol: Omez, Gastrozol, Losek, Zerocid, Ultop, Helol;
  • esomeprazol: nexium;
  • dexsanoprazol: Dexilant;
  • pantoprazol: Nolpaz, Kontrolok;
  • lansoprazol: Lanzap, Helicol;
  • Rabeprazol: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

Na liečbu gastrointestinálnych ochorení spôsobených patogénom Helicobacter pylori sú účinné látky inhibítorov protónovej pumpy v kombinácii s antibiotikami: klaritromycín, amoxicilín, levofloxacín.

M-holinoblokatory

M-holinoblokatory - zastaraná skupina liekov, ktoré sa používajú pri liečbe žalúdočných vredov. Momentálne sa uprednostňujú modernejšie a účinnejšie lieky. M-holinoblokátorové blokujúce M-cholínergné receptory, znižujúce bazálnu a stimulovanú sekréciu. M-holinoblokatory sú:

  • neselektívne: lieky založené na jodide metycíny, chlorosyl.
  • selektívne: Gastrotsepin.

Pod pôsobením liekov v tejto skupine sa pozoruje zníženie tónu, amplitúdy, frekvencie peristaltických kontrakcií a relaxácie zvierača.

Vlastnosti použitia antisekrečných liečiv v rôznych patológiách

Blokátory H2-histamínu sa používajú pre nasledujúce indikácie:

  • akútna a chronická pankreatitída;
  • gastroezofageálny reflux;
  • dyspepsia;
  • vredy;
  • mediagastrické vredy (liečba a prevencia);
  • chronická gastritída a duodenitída;
  • Zollinger-Ellisonov syndróm;
  • pri komplexnej liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu sa používajú lieky na báze ranitidínu a famotidínu, ktoré potláčajú spontánnu a stimulovanú produkciu žalúdočnej šťavy.

Inhibítory protónovej pumpy sú indikované pre pacientov s:

  • exacerbácie žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu. Prítomnosť vredov rezistentných voči pôsobeniu blokátorov H2-histamínu;
  • chronická gastritída a duodenitída;
  • Zollinger-Ellisonov syndróm;
  • funkčná dyspepsia;
  • Barrettov pažerák;
  • chronická pankreatitída;
  • ochorenie gastroezofágového refluxu, ako aj ischemická choroba srdca, zhoršená GERD;
  • Vredy spojené s NSAID;
  • na prevenciu recidívy žalúdočných vredov.

M-holinoblokatory založené na pirenzepine používanom pri liečbe pacientov s peptickým vredom miernej a strednej závažnosti. V niektorých prípadoch lekári predpisujú kombinovanú liečbu s prídavkom liekov z blokátorov H2 blokátorov histamínu.

Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú histamínové receptory skupiny H2?

Histamín je jeden z hormónov životne dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie istého druhu "strážca" a prichádza do hry za určitých okolností: ťažké fyzické námahy, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by histamínová práca nemala poškodiť človeka, ale existujú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zlého ako dobrého. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), aby zabránili spusteniu histamínových receptorov jednej zo skupín (H1, H2, H3).

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Tvorí sa rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunky.

Bežne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, toxínmi alebo alergénmi sa hladina voľného hormónu dramaticky zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

  • kŕče hladkého svalstva;
  • zníženie krvného tlaku;
  • kapilárna dilatácia;
  • búšenie srdca;
  • zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pod pôsobením hormónu sa zvyšuje sekrécia žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielen pomáhajú tráveniu potravy, ale sú schopní vykonávať funkcie antiseptických látok - zabíjať baktérie, ktoré vstupujú do tela zároveň s jedlom.

"Správa" procesu sa deje prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie je spúšťaný prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo vracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdelia tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie H2 receptorov:

  • fungovanie žalúdočných žliaz je posilnené;
  • zvyšuje tón svalov čriev a krvných ciev;
  • alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania blokátorov H2-receptorov histamínovej kyseliny pôsobí len čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale úplne ho nezastavujú.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyseliny v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom niektorých ochorení gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokujúce lieky?

Tieto lieky sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to prostriedky proti vredu, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie toku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

  • Cimetidín (Histodil, Altamet, cimetidín);
  • nizatidín (axid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
  • ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidín bizmut citrát (Pylorid).

Finančné prostriedky vytvorené vo forme:

  • pripravené roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podanie;
  • prášok na roztok;
  • tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej potencie a zvýšenia mliečnych žliaz u mužov, vývoja bolesti kĺbov a svalov, zvýšenej hladiny kreatinínu, zmien v zložení krvi, poškodenia CNS atď.

Ranitidín má oveľa menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože nahradí ju ďalšia generácia liekov (Famotidin), ktorých účinnosť je oveľa vyššia a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín).

Je to dôležité! V 1 až 1,5% prípadov sa pacientom vyskytuje imunita voči blokátorom liekov.

Kedy sú predpísané blokátory?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

  • žalúdočný alebo dvanástnikový vred;
  • zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
  • benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
  • príjem na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie kurzu sa vyberú individuálne. Zrušenie lieku by malo prebiehať postupne, pretože s ostrým koncom účinkov na príjem je možné.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Čítajte: keď potrebujete urobiť ezofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú produkciu voľného histamínu, čím sa znižuje kyslosť žalúdka. Ale tieto lieky neovplyvňujú iné stimulanty syntézy kyseliny - gastrínu a acetylcholínu, to znamená, že tieto lieky neposkytujú úplnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za pomerne zastarané. Napriek tomu existujú situácie, keď je vymenovanie blokátorov oprávnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú použitie H2 blokátorov na krvácanie do žalúdka alebo čriev.

Existuje pomerne závažný vedľajší účinok terapie s použitím H2 blokátorov histamínových receptorov - tzv. "Odrazu kyseliny". Spočíva v tom, že žalúdok po odvykaní lieku alebo po ukončení jeho účinku sa snaží "dobehnúť" a jeho bunky zvyšujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Výsledkom je, že po uplynutí určitého časového obdobia po užití lieku sa začína zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobuje zhoršenie ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená Clostridium patogénom. Ak pacient spolu s blokátorom užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, prichádzajú na nahradenie blokátorov, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežný odpor (rezistencia voči liekom).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy v horšom stave, pretože ich účinnosť sa znižuje pri opakovanom liečení. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Len lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti s žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte symptómov, musia individuálne vyberať činidlá potláčajúce kyselinu.

H2 blokátory histamínu: vlastnosti použitia a náklady

Histamínové receptory H2 blokátory sa nazývajú lieky, ktoré sa používajú na liečbu zažívacích orgánov pri chorobách spojených s stavom závislým od kyseliny.

Mechanizmus účinku blokátorov h2 sa zakladá na skutočnosti, že liek, ktorý vstúpi do žalúdka, pozastavuje činnosť sliznice, čím znižuje hladinu kyslosti žalúdočnej šťavy.

Všetky blokátory histamínového receptora sú lieky proti vredu.

popis

V závislosti od ochorenia a formy ochorenia lekár predpisuje prostriedky, ktoré najlepšie pomôžu pacientovi.

Farmakokinetické vlastnosti

Porovnávacie charakteristiky

Tsemitidin

Táto droga sa dobre vstrebáva z tráviacich orgánov. Akcia začína 1-2 hodiny po požití. Liek užívajú perorálne alebo parenterálne, pričom čas účinku a účinok nie sú veľmi odlišné v závislosti od spôsobu podania. Účinné látky prenikajú cez bariéru a môžu byť v mlieku alebo placentách. Preto je počas tehotenstva a laktácie zakázané užívanie lieku.

Reziduálne látky sa vylučujú obličkami do 24 hodín.

ranitidín

Biologická dostupnosť lieku pri podávaní nie je nižšia ako 50%. Pri použití tabliet sa maximálny účinok prejaví po 2 hodinách; ak používate šumivú tabletu, efekt príde do 1 hodiny. Polovica látok sa zobrazí po 2-3 hodinách po požití. Zvyšok - trochu neskôr. Preniká do materského mlieka a placenty.

famotidín

Absorbovaný v žalúdku nie je úplne, iba 40-45% má spojenie s proteínmi približne 15%. Maximálny účinok sa vyskytuje 1 až 3 hodiny po podaní, v závislosti od dávky a konkrétneho prípadu. Liečivo pôsobí na histamínové receptory počas 10 až 12 hodín. Vylučuje sa obličkami.

Nazatidin

Liek proti vredu, ktorý blokuje prácu receptorov a znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Absorbuje pomerne rýchlo a začne pôsobiť do 30 minút po požití. Asi 60% látok vylúčených močom sa nemení.

Indikácie a kontraindikácie

Lekár predpisuje blokátory receptoru h2, ak pacient potrebuje liečbu nasledujúcich ochorení:

  • Žalúdočný a črevný vred.
  • Silné lézie sliznice pažeráka.
  • Gastroezofageálny reflux.
  • Zollinger-Ellisonov syndróm.
  • Mendelssohnov syndróm.
  • Na prevenciu vredov a zápalu pľúc.
  • Ak má pacient vnútorné krvácanie tráviacich orgánov.
  • Pri pankreatitíde.

Odporúča sa užívať H2 blokátory raz denne pred spaním, ale podľa lekára predpísaná dávka môže byť rozdelená na 2 časti a užívaná ráno a večer. Lieky môžete užívať 4 hodiny pred operáciou.

Kontraindikácie pre vstup:

  • Citlivosť na zložky obsiahnuté v kompozícii.
  • Cirhóza pečene.
  • Ochorenie obličiek.
  • Tehotenstvo a laktácia.
  • Vek do 14 rokov.

Pred predpisovaním liekov tejto skupiny sa lekár musí ubezpečiť, že pacient nemá žiadne ochorenia, ktoré by mohli byť maskované pri užívaní blokátorov histamínového receptora h2. Medzi takéto ochorenia patrí rakovina žalúdka, takže pravdepodobnosť jej prítomnosti musí byť vylúčená.

Keďže blokátory histamínu sú silné lieky na liečbu zažívacieho traktu, majú svoje vedľajšie účinky a keď sa objavia, musia prestať užívať lieky.

  • Bolesť hlavy a závrat.
  • Ospalosť, ospalosť, halucinácie.
  • Problémy so srdcom.
  • Dysfunkcia pečene.
  • Akútna alergická reakcia.
  • Zvýšená hladina kreatínu v krvi.
  • Impotencia.
  • Ďalšie problémy.

Famotidín môže spôsobiť problémy s stolicami: hnačka alebo zápcha.

Napriek kvalite a účinnosti tejto skupiny liekov sú nižšie ako moderné lieky, ako sú inhibítory protónovej pumpy. Napriek tomu z ekonomických dôvodov pokračuje vymenovanie histamínových H2 blokátorov, ktorých lieky sú lacnejšie ako inhibítory.

Lieky, ktoré blokujú histamínové receptory H2, sú považované za zastarané lieky. V medicíne existujú dva typy liekov, ktoré znižujú tvorbu histamínových receptorov:

  • Inhibítory protónovej pumpy.
  • H2 blokátory.

Užívanie prvých liekov nie je návykové a môžu sa užívať s dlhodobou liečbou. Druhý typ opätovného prijímania znižuje účinnosť akcie, takže lekári nepredpisujú viac ako jeden krátky kurz.

Odolnosť proti H2-blokátorom

Nie všetci pacienti sú vhodnými liekmi tohto typu. U 1-5% pacientov v priebehu liečby a vyšetrenia sa nezistili žiadne zjavné zmeny v zdravotnom stave. Stáva sa to veľmi zriedkavo, ale aj keď zvýšenie dávky lieku nefunguje, jediným spôsobom, ako pokračovať v liečbe, je úplne zmeniť liek.

Náklady na lieky

  • Ranitidín 300 mg stojí 30 až 100 rubľov na balenie.
  • Famotidine - liečebný postup počas 3 týždňov bude stáť pacienta od 60 do 140 rubľov.
  • Cimetidín - náklady na lieky na úplný priebeh liečby sú od 43 do 260 rubľov.

Všetky typy blokátorov h2 blokátorov histamínových receptorov sú lacné, každý si ich môže dovoliť, ale nemali by ste si sami vyberať liek. Ak chcete vybrať liek, musíte sa poradiť s lekárom. Účinok užívania správneho lieku je pozitívny. Vo väčšine prípadov je možné prísť, ak nie k úplnej liečbe, potom zmierniť útok, ktorý pomáha pacientom začať kompletnú liečbu.

História spoločnosti

Vytvorenie liekov tohto typu sa datuje do roku 1972, kedy anglický vedec, James Black, syntetizoval a pokúsil sa študovať molekuly histamínu. Prvým liekom, ktorý bol vytvorený, je Burimamid. Ukázalo sa, že je zbytočné a výskum pokračoval.

Potom bola štruktúra mierne modifikovaná a dostala metylamid. Štúdie o účinnosti lieku prešli, ale jeho toxicita prekročila prípustné hodnoty.

Ďalším liekom bol Cimetidín, aj napriek tomu, že je silným liekom, má veľa vedľajších účinkov. Preto experti vyvinuli modernejšie lieky, ktoré skutočne nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Ranitidín možno pripísať druhej generácii H2 blokátorov. Ukázalo sa, že je pre chorých ešte účinnejšie a bezpečnejšie.

Ďalším nástrojom v tejto skupine bol Famotidine. Existujú blokátory histamínových receptorov 4. a 5. generácie, ale lekári často predpisujú Ranitidine a Famotidine častejšie: najlepšie sa vyrovnávajú s kyslosťou v žalúdočnej šťave. Je možné užívať rhinitidín jedenkrát denne, najlepšie pred spaním, liek pomáha dobre, zatiaľ čo má relatívne nízke náklady.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Blokátory H2-histamínového receptora: lieky, výhody a nevýhody

Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jeho dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je výroba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, produkuje sa kyselina chlorovodíková čo najviac. Ak jeho množstvo presahuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka a potom sa pažerák zapálí (gastritída, ezofagitída), dochádza k erózii a vredom a pacient trpí pálenie záhy, bolesť v žalúdku a množstvo ďalších nepríjemných symptómov.

Aby ste odstránili všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo produkovanej kyseliny chlorovodíkovej. Za týmto účelom sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako účinkujú lieky, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavných predstaviteľov tejto farmakologickej skupiny budú uvedené v našom článku.

Mechanizmus účinku, účinky

H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému vrátane buniek obloženia žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Obložené bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac než iné.

Blokátory H2-histamínového receptora zasahujú do ich funkcie a vedú k zníženiu produkcie kyseliny chlorovodíkovej v parietálnych bunkách, najmä v noci. Okrem toho:

  • stimulovať prietok krvi v žalúdočnej sliznici;
  • aktivovať syntézu buniek hlienových bikarbonátových buniek;
  • inhibuje syntézu pepsínu;
  • stimulujú tvorbu hlienu a sekréciu prostaglandínov.

Ako sa správať v tele

  • Lieky v tejto skupine sú zvyčajne dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
  • Funkcia blokátorov H2-histamínu je mierne znížená, keď sa užíva súčasne s antacidami a sukralfátom.
  • Ciele v tele (tj skutočné bunky obloženia) sa nedosahujú celou dávkou lieku, ktorá sa užíva vo vnútri, ale iba časť z nej (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidine je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa H2-histamínový blokátor injektuje intravenózne, jeho biologická dostupnosť má tendenciu byť 100%.
  • Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1 až 3 hodinách.
  • Prechádza pečeňou a prechádza mnohými chemickými zmenami, ktoré sa vylučujú močom.
  • Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín je 3,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu týchto ochorení:

  • refluxná ezofagitída;
  • GERD;
  • erozívna gastritída;
  • peptický vred a duodenálne vredové ochorenie (po 28 dňoch liečby sa duodenálny vred zjavuje u 4 z piatich pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov v troch z piatich prípadov po 6 týždňoch zjavuje žalúdočný vred a 8-9 z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
  • Zollinger-Ellisonov syndróm;
  • funkčná dyspepsia;
  • krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu.

Zriedkavo sú v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpísané pacientom s nedostatkom pankreatických enzýmov alebo žihľavkou.

Treba poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivé na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH chýbajú zmeny v kyselosti v žalúdku. Niekedy existuje taká rezistencia voči akémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy aj pre všetkých.

kontraindikácie

  • vek detí;
  • individuálna intolerancia k zložkám lieku;
  • závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu by sa mala znížiť najmenej dvakrát);
  • obdobia tehotenstva, laktácie.

Vedľajšie účinky

Najväčší počet vedľajších účinkov obsahuje blokátory H2-histamínu prvej generácie, to znamená cimetidín:

  • zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiaca amenorea (absencia menštruácie), galaktorea (výtok mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie mliečnych žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
  • zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3 krát), extrémne zriedka - akútna hepatitída;
  • bolesti hlavy, únava, depresia, zmätenosť, halucinácie; rozvíjať najmä u starších ľudí;
  • zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
  • zníženie hladín neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
  • poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom na to, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prekračuje očakávaný prínos, tento liek sa dnes vo všeobecnosti nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Avšak, majú aj vedľajšie účinky. Toto je:

  • poruchy stolice (hnačka, zápcha);
  • plynatosť;
  • alergické reakcie;
  • "Rebound phenomenon" - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
  • s predĺženým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).

Lieky a ich stručný opis

Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidín)

Liečivo je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, a preto sa nepoužíva a prakticky chýba vo farmaceutickej sieti. Predtým bol podávaný perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernom intravenóznom podaní alebo 300 mg 3-krát denne.

Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine a ďalšie)

Liečivo je II. Generácia.

Ranitidine... Z toho, čo tieto pilulky, akákoľvek babička vie. Podľa môjho skúsenosti je to obľúbený liek na bolesť v žalúdku ľudí starších ako 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti neexistovali lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu gastritídy a žalúdočných vredov (hovorili o inhibítoroch protónovej pumpy), ale on bol on - ranitidín.

Rovnako ako cimetidín sa môže podávať orálne alebo intravenózne. Na perorálne podanie použite tablety 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg a liek užíva 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa injektuje do žily 3-4 krát denne.

Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, avšak boli hlásené prípady vývoja akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.

Famotidín (quamel, famotidín)

III generácie lieku. Podľa výskumu je to 7 až 20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok je predĺžený (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).

Spravidla je pacient dobre znášaný pri liečbe exacerbácií, ako aj pri profylaktickom podávaní. Vedľajšie účinky - aspoň medzi nimi - menej závažné príznaky zažívacieho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.

Môže sa používať u ľudí s alkoholovou závislosťou, nevyžaduje úplné odmietnutie príjmu alkoholu počas liečby.

Dostupné vo forme tabliet s hmotnosťou 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.

Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne pre 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injekčne podá 0,02 g dvakrát denne.

Nizatidín a roxatidín

Prípravy IV a V. Doteraz použité, ale doteraz v našej krajine nie sú registrované.

Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie

Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa o túto otázku veľmi zaujímajú.

Ak budeme hovoriť viac globálne, porovnávame nie 2 z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (blokátory H2-histamínu a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...

Samozrejme, ten druhý (vrátane Omez) má niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlhú dobu, pacientom dobre znášajú, prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.

Napriek tomu blokátory H2-histamínového receptora majú svojich obdivovateľov, ktorí si nemôžu vymieňať svoje obľúbené Ranitidine alebo Famotidín za akékoľvek Omez. "Nepopierateľnou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Existuje však veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov s opakovaným používaním blokátora H2-histamínu sa jeho účinok znižuje, čo sa nepozoruje pri liečbe PPI.

A posledný okamih: v liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú skôr IPP než H2-blokátory.

záver

Blokátory H2-histamínového receptora sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v krycích bunkách žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba predstavitelia II. A III. Generácie - ranitidín a famotidín. Treba poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. Svojím vzhľadom blokátory H2-histamínu vybledli do pozadia a používajú sa menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používajú a milujú niektorí.

Napriek skutočnosti, že ranitidín a famotidín sú spravidla uspokojivo prenesené, nemal by sa zaobchádzať s vlastnou liečbou, predpisovať ich pre seba alebo vlastnú rodinu, mali by sa najskôr poradiť s lekárom.

Prečo sú antihistaminiká?

Táto vyrážka po celom tele a bronchospazmus a konštantný tečúci nos, sčervenanie očí, svrbenie. Zbavenie sa nepríjemných prejavov alergie pomôže blokátorom histamínu.

Antihistaminikum je liek, ktorý blokuje určité receptory a inhibuje účinok histamínu. Toto sa naopak vyhýba prejavom alergií. Čo sú histamín a antihistaminiká?

Histamín a jeho spojenie s alergiami

Histamín je mediátor, ktorý reguluje určitú telesnú aktivitu. Histamín je zvyčajne v neaktívnej forme a nachádza sa v takzvaných žírnych bunkách imunitného systému. Je to však aj hlavný faktor, ktorý sa podieľa na vývoji reakcie na alergén. Keď alergén vstupuje do tela, dochádza k veľkému uvoľňovaniu histamínu, ktorý sa stáva aktívnym a vyvoláva alergické príznaky, ako napríklad:

  • pľúcny edém;
  • pľuzgiere kože;
  • svrbenie;
  • porušenie žalúdka;
  • zníženie tlaku, arytmia.

Syntéza histamínu sa vyskytuje v dôsledku aminokyseliny histidínu, ktorý je súčasťou určitých orgánov a tkanív. Histamín sa tiež uvoľňuje do krvného obehu pod určitými faktormi: poranenie, stres, popáleniny. V krvnom obehu sa mediátor stáva aktívnym a ovplyvňuje orgány a systémy.

Tiež má telo histamínové receptory - H, ktoré sa nachádzajú v rôznych častiach. Keď sa stimulujú konce H1, aktivita priedušiek, močových ciest a črevných svalov sa zvyšuje. H2 receptory ovplyvňujú relaxáciu hladkých svalov maternice, slinných žliaz a vylučovaciu funkciu žalúdka.

Produkty, ktoré obsahujú histamín

Existuje množstvo produktov obsahujúcich histamín. Musia vedieť, ako správne usporiadať vašu stravu. Histamín je v:

  • alkohol;
  • klobásy a údené potraviny;
  • sójové výrobky;
  • droždie;
  • pšeničná múka;
  • kakaa a kávy;
  • ryby a morské plody;
  • nakladaná zelenina;
  • jahody;
  • banány;
  • ananás;
  • citrusov a kivi;
  • hrušky.

Tieto lieky by nemali používať osoby s neznášanlivosťou na histamín.

Alergia a jej proces

Pod vplyvom alergénov v ľudskom tele sa vyskytuje reakcia uvoľňovania aktívnych biologických látok, čo vedie k vzniku alergií. Hlavná látka, ktorá sa uvoľňuje do krvi, je histamín, v bežnej forme je neaktívny a nachádza sa vo vnútri tukových buniek.

Keď alergén vstupuje do tela, uvoľňuje sa histamín a vyvoláva alergické príznaky:

Na predchádzanie alebo odstránenie týchto reakcií sa predpisuje antihistaminikum. Je to liek, ktorý ovplyvňuje metabolizmus, znižuje obsah aktívneho histamínu v krvi a neutralizuje jeho účinky.

Blokátory histamínu

Blokátory histamínu sú rozdelené na dve časti: priame a nepriame pôsobenie. Prvými sú látky, ktoré priamo blokujú koniec H1 a H2. Do druhej skupiny - látky, ktoré konajú nepriamo - prostredníctvom sprostredkovateľa.

Lieky, ktoré sú blokátormi histamínu, napríklad diazolín, superstin, difenhydramín a iné.

Najčastejšie sú dostupné vo forme tabliet alebo kapsúl. Existujú tiež sirupy alebo sviečky. Spolu s antihistamínovými účinkami majú aj sedatívne vlastnosti. Preto pokyny na použitie nevyhnutne obsahujú doložku, v ktorej sa uvádza, že pri užívaní týchto liekov nemôžete viesť vozidlo alebo pracovať s prácou vyžadujúcou rýchle reflexy. Populárne blokátory histamínu:

  • Difenhydramín. Je to antihistaminikum, anticholinergikum a sedatívum. Je predpísaný pre alergie, parkinsonizmus. Používa sa tiež ako prášok na spanie alebo sedatív. Medzi vedľajšie účinky patria bolesť v hlave, závrat, závraty, pocit sucho v ústach a slabosť.
  • Prometazín. Antihistaminikum a sedatívum, ktoré je predpísané pre alergické ochorenia, kožné problémy, reumatizmus, ktorý má alergickú zložku. Medzi nežiaducimi účinkami vracania a pocitom sucha v ústach je možné zníženie tlaku pri intravenóznom podaní.
  • Tavegil. Antihistaminikum so stredne sedatívnymi vlastnosťami. Použitie, zápcha, sucho v ústach, bolesti hlavy.
  • Suprastin. Nie sedatívne a hypnotické. Tento liek môžu používať ľudia, ktorí potrebujú rýchlu reakciu na prácu. Má vedľajšie účinky podobné ako difenhydramín.
  • Diazolin. Nemá ani sedatívny alebo sedatívny účinok. K dispozícii v tabletách. Lepšie je užívať po jedle, pretože môže dráždiť žalúdočnú sliznicu.
  • Fenkarol. Nemá žiadny sedatívny alebo sedatívny účinok. Pri predpisovaní pacientom so závažným narušením kardiovaskulárneho systému, s peptickým vredom, problémami s pečeňou a tiež s gravidnými tekutinami by mal byť opatrný.
  • Gistodil. Tiež odkazuje na antihistaminikové liekové skupiny. Je predpísaný na liečbu benígnych žalúdočných nádorov alebo dvanástnikového vredu, žalúdočné krvácanie v neaktívnej fáze.

Blokátory histamínu s nepriamym účinkom

Tieto lieky porušujú syntézu histamínu a znižujú jeho množstvo, čím odstraňujú príznaky alergií. Patria medzi ne:

  • Ketotifén. Je predpísaný pre alergickú astmu a rinitídu. Nástroj zabraňuje vzniku slizničných edémov, bronchospazmy a anafylaxie. Medzi nežiaduce účinky patrí závrat, sucho v ústach a upokojujúci účinok. Liek sa nemôže užívať počas tehotenstva.
  • Sodná soľ cromolínu. Je predpísaný pre bronchiálnu astmu. Nepoužívajte tehotné ženy, dajte lieky deťom mladším ako päť rokov, rovnako ako pacienti s ochorením obličiek a pečene. Môže spôsobiť podráždenie hrdla, vyvolať kašeľ a bronchospazmus.

Niekoľko generácií antialergických liekov

Antialergické lieky sa neustále menia, aby sa znížil počet vedľajších účinkov. Do dnešného dňa sú blokátory histamínu rozdelené do troch skupín: lieky prvej, druhej a tretej generácie.

Lieky prvej generácie ovplyvňujú centrálny nervový systém, čo spôsobuje sedatívny účinok, ktorý sa prejavuje slabosťou, ospalosťou a apatiou. Táto skupina zahŕňa:

Antihistaminiká druhej generácie sa líšia od prvej v tom, že nemajú sedatívny účinok, majú dlhý terapeutický účinok (asi deň), nemajú vplyv na duševnú a fyzickú aktivitu. Tieto lieky nie sú návykové. Táto skupina zahŕňa:

Lieky tretej generácie (alebo blokátory H3) ovplyvňujú iba určité receptory. Nemajú žiadny vplyv na centrálny nervový systém, sedáciu alebo silné vedľajšie účinky. Lieky používané pri sezónnych alergiách, chronickej rinitíde, sezónnej dermatitíde. Sú to drogy:

Tieto látky blokujú histamín, nie sú návykové, takže môžu byť predpísané na dlhý priebeh liečby.

Dihydrochlorid histamínu

Tento liek patrí do skupiny histaminomimetiká - to sú látky, ktoré vyvolávajú histamínové zakončenie a vyvolávajú účinky charakteristické pre histamín. Na vykonávanie kožných testov na alergie sa používa dihydrochlorid histamínu. Táto vzorka nespôsobuje vedľajšie účinky. Len slabé svrbenie je možné. Na odstránenie vzorky sa vzorka dostatočne opláchne vodou.

Vzorky sa vykonávajú na predlakci zvnútra, vzdialenosť medzi nimi je 2 až 4 cm. Kvapky roztoku sa aplikujú na dezinfikovanú pokožku. Možné sú aj subkutánne injekcie alebo skarifikačné testy (tvoria sa škrabance asi 5 mm, kde sa aplikuje kvapka roztoku). Výsledky sa kontrolujú po 20 minútach. Pri diagnostike sa používa špeciálna tabuľka. Reakcia na liečivo by mala byť pozitívna. V prípade negatívnej reakcie sa nevykonávajú žiadne ďalšie testy s alergénmi.

Kontraindikáciami na vykonanie takýchto testov sú ochorenia kože. Histamín dihydrochlorid by sa nemal používať ani v prípade závažných ochorení kardiovaskulárneho systému, chronického nízkeho alebo zvýšeného tlaku, problémov s respiračným traktom a obličiek. Táto droga je kontraindikovaná u gravidných, dojčiacich žien, detí.

Pre koho sú antihistaminiká indikované? Po prvé, ľudia trpiaci alergiami. Dokážu sa zbaviť nepríjemných prejavov alergií, ktoré vyvolávajú uvoľňovanie histamínu:

  • vyrážka;
  • alergická konjunktivitída;
  • nádcha;
  • opuch;
  • svrbenie a ďalšie.

Moderné lieky patriace do skupiny blokátorov histamínu môžu nielen zmierniť nepríjemné symptómy, ale tiež neovplyvňovať centrálny nervový systém, čo spôsobuje slabosť, zníženú pozornosť alebo relaxáciu.

H2 blokátory histamínových receptorov

Histamínové receptory H2 blokátory sú lieky, ktorých hlavné pôsobenie je zamerané na liečbu ochorení závislých od kyseliny v gastrointestinálnom trakte. Najčastejšie je táto skupina liekov predpísaná na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Receptory histamínových (H2) buniek sú umiestnené na membráne vnútri steny žalúdka. Sú to parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na produkcii kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy fungovania tráviaceho systému a vedie k vredu.

Látky obsiahnuté v H2-blokátoroch majú tendenciu znižovať hladinu produkcie žalúdočnej šťavy. Tiež inhibujú pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravy.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje tvorbu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnávať sa s patologickými stavmi tráviaceho systému.

V súvislosti s týmto účinkom sú pre takéto podmienky predpísané H2 blokátory:

  • vred (žalúdka a dvanástnika);
  • stresové vredy spôsobené ťažkými somatickými chorobami;

Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistamínových liekov pre každú z uvedených diagnóz je predpísané individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov receptorov H2

Prideľte 5 generáciám H2-blokátorov liekov v závislosti od účinnej zložky v zložení:

  • Generácia I - aktívna zložka cimetidín;
  • Generácia II - účinná látka ranitidín;
  • Generácia III - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminikárnych liekov prvej generácie:

  • Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom vyvolanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavným účelom liečby akútnej fázy peptického vredu.

Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

  • anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
  • inhibícia produkcie pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
  • hepatitída;
  • poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
  • dočasné poruchy centrálneho nervového systému - sa vyskytujú najčastejšie u starších pacientov a pacientov v mimoriadne závažnom stave;

Vzhľadom na veľký počet závažných vedľajších účinkov sa generátory H2 generácie prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Bežnejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

H2 blokátory druhej generácie

Zoznam užívateľov ranitidine:

  • Gistak. Určený peptickým vredom, môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredu. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

  • bolesti hlavy, závraty, pravidelné zakalenie vedomia;
  • zmeny v skóre pečeňových testov;
  • bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako tolerancia cimetidínu (lieky prvej generácie).

III generácie H2 blokátorov

Názvy generácií H2-antihistamínových liekov III:

  • Ultseran. Má potlačujúci účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmom potravy, žalúdočnej distenzie, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie účinku - od 12 hodín po dni, pretože zvyčajne je liek predpísaný maximálne 2 alebo dokonca 1 denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

  • strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergie, bolesť svalov.

Medzi starostlivo sledovanými blokátormi H-2 sa famotidín považuje za najúčinnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2 blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície produkcie kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych vredov alebo žalúdka a je účinný pri prevencii recidívy. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulceróznych miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín rovnaký ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Obchodný názov roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu látka výrazne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka je takmer úplne absorbovaná zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom užívaní potravín a antacidových liekov sa účinnosť Roxaneu neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a má minimálne vedľajšie účinky. Súčasne vykazuje nižšiu aktivitu potlačujúcu kyselinu v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín).

Charakteristiky použitia a dávkovania blokátorov H2-histamínu

Prípravy tejto skupiny sú predpísané individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú na základe toho, ktorá skupina H2-blokátorov je optimálna na liečbu.

Akonáhle je v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liečiv rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Okrem toho sa všetky komponenty líšia vo výkone.

H blokátory2-histamínových receptorov

H blokov2-histamínové receptory (synonymá: H2-blokátory, H2-antihistaminiká, antagonisty H2-histamínové receptory) - lieky určené na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami v gastrointestinálnom trakte tým, že sa zníži produkcia kyseliny chlorovodíkovej blokovaním histamínu (H2-) receptorov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. Liečte antisecretory lieky.

obsah

Začiatkom 20. storočia zistil fyziológ Henry Dale a chemik George Barger pôvodne neznámu biologicky aktívnu látku, neskôr identifikovanú ako ß-imidazolyl-etylamín a neskôr nazývanú ako histamín. Napriek tomu, že Dale urobil veľa výskumu histamínu, nevenoval pozornosť svojej úlohe v žalúdočnej sekrécii kyseliny chlorovodíkovej. A až po objavení tejto úlohy študentom Ivana Pavlova, Levom Popelským (v roku 1916), Dale v pokusoch na zvieratách zistil, že zavedenie histamínu, ktoré zvyšuje sekréciu žalúdka, prispieva k rozvoju peptického vredu. V roku 1936 dostal Dale Nobelovu cenu za svoju prácu v tejto oblasti.

Napriek značnému úsiliu sa látka, ktorá inhibuje kyselinový stimulačný účinok histamínu, dlho nezískala a až v roku 1972 James Black, ktorý pracoval v spoločnosti Smith Kline a francúzsky (dnes patrí spoločnosti GlaxoSmithKline), Spojené kráľovstvo, vyskúšalo viac ako 700 rôznych štruktúr, zistili, že zlúčenina burimamide, obsahujúca imidazolový kruh v bočnom reťazci, pôsobí na receptory žalúdka (neskôr nazývané H2-receptory). Na identifikáciu H2-receptory a vývoj liekov, ktoré ich blokujú, v roku 1988 Black získal Nobelovu cenu [1].

V roku 1975 sa v roku 1979 objavil cimetidín ("Smith Kline a francúzsky") - ranitidín ("Smith Kline a francúzsky"), v roku 1984 famotidín ("Merck"), 1987 - nizatidín "Eli Lilly and Company", USA). H2-blokátory sa okamžite stali "zlatým štandardom" na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami a ranitidín sa stal v roku 1988 najpredávanejším liekom na predpis a zostal až do vzniku inhibítorov protónovej pumpy (omeprazolu).

H2-blokátory sa často používajú pri liečbe peptického vredu. To je primárne spôsobené ich schopnosťou znížiť sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Okrem toho H2-blokátory inhibujú produkciu pepsínu, zvyšujú tvorbu žalúdočného hlienu, zvyšujú syntézu prostaglandínov v žalúdočnej sliznici, zvyšujú sekréciu bikarbonátu, zlepšujú mikrocirkuláciu, normalizujú motorickú funkciu žalúdka a dvanástnika [2].

H2-blokátory sa tiež používajú pri liečení širokého spektra ochorení gastrointestinálneho traktu, vrátane:

Prijal nasledujúcu klasifikáciu H2-blokátory podľa generácií [4]:

  • I generácia - cimetidín,
  • II generácia - ranitidín,
  • III generácie - famotidín,
  • IV generácia - nizatidín,
  • Generácia V - Roxatidín.

Cimetidín, N2-I generácia blokátorov má závažné vedľajšie účinky: blokuje periférne receptory mužských pohlavných hormónov (androgénne receptory), významne znižuje potenciu a vedie k vzniku impotencie a gynekomastie. Možné sú aj hnačky, bolesti hlavy, prechodná artralgia a myalgia, blokovanie systému cytochrómu P450, zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi, poškodenie centrálneho nervového systému, hematologické zmeny, kardiotoxické účinky, imunosupresívny účinok [1] [2].

Ranitidín má menej vedľajších účinkov typických pre cimetidín a lieky ďalšej generácie majú ešte menej. Súčasne je aktivita famotidínu 20 až 60-krát vyššia ako aktivita cimetidínu a 3-20-násobok aktivity ranitidínu. V porovnaní s ranitidínom famotidín účinnejšie zvyšuje pH a znižuje objem žalúdočného obsahu. Trvanie antisekrečného účinku ranitidínu - 8-10 hodín a famotidínu - 12 hodín [1].

H2-blokátorov IV a V generácií nizatidín a roxatidín sa v praxi veľmi líšia od famotidínu a nemajú nad ním žiadne významné výhody a roxatidín dokonca mierne stráca famotidín v aktivite potláčajúcej kyseliny [4].

  • Ranitidín bizmut citrát - H2-antihistaminiká a anti-helicobacter lieky. Je určený na liečbu žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu [12]. V USA nie je farmakologický trh povolený. Ranitín citrát bizmutu bol na konferencii Maastrichtu 2000 rozpoznaný ako liek používaný (spolu s inhibítormi protónovej pumpy) na eradikáciu Helicobacter pylori ako súčasť takzvanej trojnásobnej terapie režimu prvej línie [13].
  • H2-Blokátor lafutidínu bol v roku 2000 zavedený na japonský trh [14] a predávaný spoločnosťou Taiho Pharmaceutical Company Ltd pod obchodným názvom Protecadin [15].
  • H2-V štúdiách s použitím denných pH metrov vykazoval blokátor nipertodín dobré výsledky pri inhibícii produkcie kyseliny [16], ale ďalšie testy odhalili jeho negatívny vplyv na ľudskú pečeň [17].
  • H2-Blokátor a cytoprotektér ebrotidín [18] bol v polovici 90. rokov považovaný za jeden zo sľubných antisekrečných látok s vlastnosťami anti-helicobacter [19]. Podľa výsledkov dlhodobých intragastrických pH metrov sa ukázalo, že účinok ebrotidínu na potlačenie kyslosti je blízko k cimetidínu [20].

V dôsledku vedľajších účinkov sa cimetidín momentálne nepoužíva. Ranitidín, ktorého schopnosť potláčať kyselinu mierne stráca famotidín [1] (alebo aspoň neprevyšuje [21]), ale má širšiu škálu vedľajších účinkov, tiež opúšťa lekársku prax (ranitidín citrát bizmutu používaný na liečbu anti-helicobacter je výnimkou [13])., Iné jednotlivé komponenty H2-blokátory tiež nemajú žiadne značné výhody oproti famotidínu a nútené navyše konkurovať inhibítorom protónovej pumpy, nie sú široko používané v ruskej (a globálnej) zdravotnej starostlivosti. Preto dnes v Rusku od N2-blokátory, pokiaľ ide o praktickú gastroenterológiu, je relevantný len famotidín.

"Vo všeobecnosti" H2-blokátory strácajú na mnohých základných charakteristikách inhibítorov protónovej pumpy, nie v iných. PPI však majú množstvo nevýhod, medzi ktoré patrí: vysoký percentuálny podiel pacientov, ktorí sú rezistentní voči tejto alebo tej IPP, možnosť takzvaného prelomu nočnej kyseliny atď. Z tohto dôvodu je famotidín prijateľnejší u niektorých pacientov ako inhibítory protónovej pumpy.

Preto pacienti s žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi, najmä pacienti s novo diagnostikovanými vredmi a chronickými vredmi rezistentnými na liečbu, často potrebujú individuálny výber liekov na potlačenie kyslosti [22]. Napriek preukázateľnej účinnosti IPP - na zmiernenie klinických symptómov v priebehu 1 až 3 dní od začiatku liečby existuje individuálna citlivosť tela pacienta na sekrétorové lieky, ktoré možno posúdiť iba pri vykonávaní intragastrického pH-metra [7], na základe ktorého sa vyberie špecifické antisecretory inhibítor liečiv - protónovej pumpy alebo H2-blokátor.

Hodnotenie antisekrečného účinku rôznych liekov sa uskutočňuje s použitím intragastrických pH metrov (na tento účel sa používajú acidogastromonitory alebo acidogastrometre).

"Bounce syndróm" alebo "abstinenčný syndróm" - vlastnosť H2-blokátory s náhlym zastavením ich príjmu spôsobujú zvýšenie kyslosti a v dôsledku toho exacerbáciu ochorenia [23].