"Emanera": recenzie pacientov

Liečivo "Emanera" sa podáva vo forme enterických kapsúl s hmotnosťou 20 alebo 40 mg. V jednej kapsule je aktívna látka horčíka esomeprazol v dávke 20,645 a 41,290 mg, ktorá je identická s esomeprazolom v dávke 20 a 40 mg. Pomocnými látkami sú povidón K30, Opadry II White 85F28751 (oxid titaničitý (E 171), polyvinylalkohol, mastenec makrogol 3000), cukrové granule (alebo guľôčky), laurylsulfát sodný, kopolymér metakrylovej kyseliny a etylakrylátu (jedna ku jednej) Tridsaťpercentná disperzia, ťažký uhličitan horečnatý, mastenec, polysorbát 80, makrogol 6000. Obal kapsuly pozostáva z oxidu titaničitého (E 171), železa (III), červeného oxidu (E 172) a želatíny.

V tomto článku uvažujeme o návode na použitie, recenzie, analógy lieku "Emanera".

popis

Liečivo je z vonkajšej strany kapsula s vekom a tela takmer ružovým odtieňom. Kapsuly obsahujú pelety takmer bielej alebo bielej farby (určené na dávku 40 mg).

Kedy sa uplatňuje?

Liek "Emanera" sa používa:

  • S refluxnou gastroezofageálnou chorobou (GERD).
  • Na eradikáciu Helicobacter pylori, ktorá je kombinovaná s potrebným terapeutickým režimom s použitím antibiotík.
  • Pacienti, ktorí potrebujú stálu liečbu NSAID (napríklad liečenie žalúdočných vredov, ktoré sú spôsobené použitím NSAID, u pacientov s preventívnymi opatreniami proti dvanástnikovému vredu a žalúdku s použitím NSAID).
  • Predĺžená liečba po indukovanej intravenóznej profylaxii opakovaného prerušenia peptického vredu.
  • Zollinger-Ellisonov syndróm. Recenzie "Emanere" oplývajú.

Funkcie aplikácií

Kapsuly je potrebné úplne prehltnúť a ich malé množstvo je umývať vodou. Drvenie alebo ich žuvanie nie je povolené.

Pre pacientov, ktorí majú problémy s prehĺtaním, môžete kapsulu otvoriť a pelety rozpustiť v ne-sýtenej vode (pol sklo). Neodporúča sa používať iné kvapaliny, pretože v tomto prípade môže dôjsť k rozpusteniu kontajnmentu. Voda s mikrogranulami v nej by mala byť opitá okamžite alebo do pol hodiny. Potom musíte sklo naplniť rovnakým objemom vody, zamiešať zvyšok a tiež piť. Nie je potrebné rozdrviť a žuvať mikrogranuly.

Ďalšie použitie pacientov, ak nemôžu prehltnúť kapsuly, je rozpustiť pelety vo vode bez plynu a ďalej zaviesť liečivo cez sondu. Ale užívanie s tubou alebo injekčnou striekačkou by sa malo veľmi dôkladne zvážiť, aby sa stanovila jej uskutočniteľnosť. To sa potvrdzuje pomocou inštrukcií "Manner" a recenzií.

Liečivo používajú mladiství od dvanástich rokov a dospelí. Ak sú deti mladšie ako dvanásť rokov, nesmie to predpísať, pretože v takejto situácii nie sú žiadne informácie o bezpečnosti lieku. Ak má pacient poruchy funkcie obličiek, je potrebná úprava dávky. Keďže skúsenosti s použitím u pacientov s renálnou insuficienciou v ťažkej forme sú obmedzené, je pri ich liečbe potrebná opatrnosť. Ich maximálna denná dávka lieku by nemala presiahnuť 20 mg.

Pacienti s miernym až stredne ťažkým stupňom renálnej insuficiencie, ako aj starší pacienti, nemusia upravovať dávku. Nie je dovolené používať vysúšadlo kapsuly obsiahnuté v obale.

Recenzie pre "Emanere" sú zobrazené nižšie.

Možné vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky sú:

  • Bolesti hlavy:
  • flatulencia, bolesť brucha, vracanie, nevoľnosť, hnačka a zápcha.
  • periférny edém;
  • paresthesia;
  • poruchy spánku: nespavosť, ospalosť;
  • sucho v ústach;
  • vertigo;
  • svrbenie, žihľavka, dermatitída, vyrážka;
  • zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.
  • trombocytopénia, leukopénia;
  • reakcie z precitlivenosti (angioedém, horúčka, anafylaktický šok);
  • zmätenosť, malátnosť, depresia, úzkosť;
  • hyponatrémia;
  • chuťové chyby;
  • rozmazané videnie;
  • gastrointestinálna kandidóza;
  • stomatitída;
  • bronchospazmus;
  • hepatitída, s alebo bez žltačky;
  • fotosenzitivita;
  • alopécia;
  • myalgia a artralgia;
  • zvýšené potenie a nevoľnosť.
  • pancytopénia a agranulocytóza;
  • zlyhanie pečene;
  • encefalopatia na pozadí existujúcich vážnych ochorení pečene;
  • svalová slabosť;
  • epidermálna nekrolýza toxickej povahy, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém;
  • intersticiálna nefritída;
  • hypomagneziémia;
  • gynekomastia;
  • agresívne správanie a halucinácie (najmä u pacientov v oslabenom stave).

Pri posudzovaní recenzií sú veľmi podrobné pokyny na použitie pre "Emanere".

kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:

  • vysoká citlivosť na kompozitné súčasti;
  • súčasné použitie s atazanavirom;
  • dojčiaceho a dojčiaceho času;
  • ktorí nedosiahli vek dvanástich rokov, pretože bezpečnosť a účinnosť aplikácie sa neskúmali

Recenzia "Emanere" záujem veľa, v článku sú uvedené nižšie.

predávkovať

Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:

  • slabosť;
  • závažnejšie vedľajšie účinky vrátane gastrointestinálnych reakcií.

Liečba je podporná a symptomatická. Dialýza má nízku účinnosť. Nie sú známe žiadne špecifické antidotá.

analógy

Štrukturálne analógy účinnej látky: "Nexium", "Neo-Sext".

Analógy farmakologickej skupiny (prostriedky na liečbu gastroezofageálneho refluxu):

Liek je možné zakúpiť za 180 - 200 rubľov. V rôznych regiónoch sa cena môže líšiť. Závisí tiež od reťazca lekární.

Emanere recenzie

Pacienti reagujú na použitie lieku hlavne pozitívne. Medzi výhody patrí jeho vysoká kvalita, rozumná cena, ľahké prehĺtanie, dlhotrvajúci pozitívny účinok a jedno použitie počas dňa, ako sa zbaviť pálenia záhy. Medzi nedostatky: cena za určitých pacientov a ťažkosti pri nákupe lieku, pretože je zďaleka k dispozícii vo všetkých lekárňach.

V recenziách sa poznamenáva, že pred užívaním lieku "Emanera" drahšie lieky nepomáhali pacientom, čo znížilo sekréciu žalúdočnej šťavy. Liek "Emanera", ktorý je v Slovinsku menej populárny a populárny, sa v pomerne demokratickej miere líši od pozadia takýchto liekov a skutočne má potrebný účinok - znižuje sekréciu žalúdočnej šťavy a vytvára tak podmienky potrebné na ďalšie hojenie slizníc. Toto je uvedené v pokynoch. Cena "Emaners", podľa recenzií, je mierne nadhodnotená.

Pacienti majú rád aj veľkosť enterických kapsúl: sú malé a zvyčajne nie je ťažké pri odporúčaní požiť ich v malom množstve vody.

Treba poznamenať, že keď sa užíva na noc, môže dôjsť k nespavosti, ktorá sa odstráni, ak prenesiete použitie prostriedkov na večer. "Emanera" pomohla mnohým pacientom eliminovať bolesť a žalúdočný kašeľ, ale pozorovali sa aj vedľajšie účinky: napríklad brnenie v hornej časti hrudníka na pravej strane. Tieto symptómy zmiznú po ukončení terapeutického kurzu.

Pacienti, ktorí sa neustále sťažujú na pálenie záhy, sú často skeptickí v súvislosti s liekmi "Emanera" kvôli krajine, ktorá ich vyrába. Zdá sa im, že Slovinsko stále nie je veľmi solídny výrobca. Avšak po absolvovaní úplného liečebného postupu mnohí konštatujú, že pálenie záhy zmizne bez náznaku návratu v budúcnosti. Liečba naozaj pomáha zaistiť trvalý účinok. Niektorí ľudia si myslia, že to nie je lacné, ale to je relatívny faktor, pretože v porovnaní s inými prostriedkami cena nie je taká.

Liečba pomáha mnohým pacientom ako neoddeliteľnú súčasť komplexnej liečby. V tomto prípade sa tiež ukazuje ako veľmi efektívna.

Existujú však aj vedľajšie účinky spojené s používaním kapsúl "Emanera". Pokyny na použitie a recenzie to potvrdzujú. Pacienti sa sťažujú na alergie (sčervenanie a opuch hrdla) a bolesť hlavy, bolesť bolesti v črevnej oblasti (s miernou úľavou od hlavného ochorenia). V zriedkavých prípadoch sa na nohách môžu objaviť vredy ako vedľajší účinok, hoci liečba stále lieči základnú chorobu.

V takom prípade by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a vybrať si liek, ktorý nebude u niektorého pacienta spôsobovať nežiaduce reakcie. Každá osoba je jednotlivec a tento liek samozrejme nie je vhodný pre každého, preto by ste mali byť veľmi opatrní pri výbere a počúvaní názorov špecialistov. Ak chcete sama liečiť a predpísať liek pre seba, absolútne sa neodporúča.

Pozreli sme si návod na použitie pomocou nástroja "Emanera". Cena a recenzie sú uvedené vyššie.

Emanera z toho, čo pomáha? Aké recenzie?

Stalo sa tak, že v mojom tele, po FGSD a prejdením testu na Helicobacter pylori, sa našla táto baktéria. Navyše sadzba prekročila šesťkrát. Gastroenterológ mi predpísal kapsule KRKA "Emanera" s kombinovanou terapiou. Emanera Mám 20 mg, v balení po 28 kapsulách, užívajte dvakrát denne 30 minút pred jedlom s malým množstvom tekutiny. Celá liečba trvá 10 dní. Ale ak liečíte Helicobacter pylori, potom by ste mali užívať tieto kapsuly spolu s Clarithromycinom a piť Flemoxin, až potom akciu. Ako alternatívu lekár mi ponúkol pilulky ZULBEX, ale keď som zistil, že v lekárni ich cena, 780 rubľov, bol som naklonený v prospech Emanery, ktorá stojí 500 rubľov. Emanera je kontraindikovaná u detí mladších ako 12 rokov, pretože účinok týchto kapsúl nebol študovaný, poskytuje veľa vedľajších účinkov. A tiež v zložení kapsúl je sacharóza, takže pre ľudí, ktorí ju nemôžu tolerovať, je táto droga úplne kontraindikovaná. Skladovanie Emanera.

Emanera je jedným z obchodných názvov esomeprazolu, v tomto prípade zo slovinskej farmaceutickej spoločnosti KRKA. Tu je nevyhnutné urobiť malé odbočenie a povedať podrobnejšie o esomeprazole, tento zázrak farmaceutickej syntézy. Skutočnosťou je, že väčšina biologicky aktívnych zlúčenín existuje vo forme stereoizomérov, ktoré majú molekuly rovnakého zloženia, ale líšia sa vzájomným priestorovým usporiadaním. Okrem toho sa tieto izoméry môžu navzájom líšiť vo svojej farmakologickej aktivite a niekedy veľmi významne. Bolo by logické predpokladať, že liečivo bude pôsobiť oveľa efektívnejšie, ak je v jeho zložení iba jeden z najpodstatnejšie biologicky aktívnych izomérov. Avšak nedávno farmakológovia nemohli oddeliť muchy od kôrovcov a všetky farmaceutické látky boli tzv. Racemáty - zmesi rôznych izomérov vrátane tých, ktoré sú zbytočné. V roku 2001 sa ľad konečne zlomil: trio vedcov.

Emanera Recenzie

Spôsob uvoľnenia: Kapsuly

Sergej (negatívny prehľad)

Vážne vedľajšie účinky s dlhodobým používaním

Počas obdobia exacerbácie žalúdočných vredov dvanástnikov dlho nútený užívať žalúdočné látky. Podal Emaner 20 mg, počas exacerbácií 40 mg. V tichom období som sa snažil prestať užívať, ale zhoršenie začalo a musel som to trvať stále. Ako sa ukázalo neskôr, zrušenie drogy spôsobuje takzvaný "odraz" - to znamená, že kyslosť v žalúdku prudko stúpa, čo vyvoláva rozvoj exacerbácie. Výrobca o tom neupozornuje! Približne o šesť mesiacov neskôr sa počas fyzickej námahy začali nepochopiteľné záchvaty slabosti. (Koniec zimy v minulom roku). Tak ostré, so závratmi, bolo ťažké sa pohybovať. Všetko skontrolovali, srdce, krvné cievy atď. Nič sa nenašlo! Potom na jar a v lete nedošlo k žiadnym útokom. Potom na konci jesene opäť začali, ešte silnejšie, takže prakticky nebol schopný jazdiť na bicykli a lyžovať. Opäť skontrolovali všetko. A opäť nič (úplne zdravé). V decembri minulého roka bol dojem, že droga Emanera prestala konať. Pri prepnutí na inú drogu bola časová medzera (úmyselná). Takmer ihneď zmizol nepohodlie v žalúdku. Tak trvalo 3 týždne. Podmienka sa zlepšila, to znamená, že útoky slabosti sa začali objavovať menej často a nie tak silné. O mesiac neskôr sa záchvaty slabosti úplne zastavili. Toto je účinok. Trvalo dlhú dobu na určenie príčiny. Toto sa ukázalo byť veľmi ťažké, pretože vedľajší účinok sa nezobrazuje okamžite, pomaly sa rozišiel (mesiac alebo viac) a je jednoznačne určený iba počas cvičenia. Po identifikovaní príčiny útokov slabosti sa ukázalo, prečo neboli v lete. Po prvé, dávka bola podstatne nižšia a po druhé, žalúdok sa rozplýva viac v offseason.

Vasilisa (pozitívny prehľad)

Pomáha zničiť baktérie a zbaviť sa vredov

Bol som pridelený Emanerovi, keď som sa chystal zbaviť H. pylori. Lekár predpísal paralelne s dvoma antibiotikami (amoxicilín a klaritromycín) a potom ho piť mesiac a pol, aby zvýšená kyslosť žalúdka nebránila uzdraveniu vredov. Ihneď sa mi páčila droga - po užití prvej tobolky, pocit pálenia v žalúdku ustúpil, bolestivé pocity zmizli. Na konci prvého týždňa príjmu vo všeobecnosti všetky symptómy ochorenia zmizli niekde, dokonca aj po ťažkom jedle (niekedy porušujúcim stravu), nedošlo k výtokom z potravy, bez ktorých sa nikdy predtým nestalo. Po dokončení antibiotickej liečby som absolvoval všetky testy, ktoré som potreboval. Výsledok bol negatívny - baktérie boli zničené! Teraz som s pomocou Emanery uzdravil vred. Táto droga nezklamala - nielenže som sa cítila absolútne zdravá po celú dobu, keď som ju vzala a nepamätala si na pálenie záhy, takže výsledky FGDS ukázali, že teraz mám len malú škrabku v žalúdkovom obrovskom zranení! Je to ešte výraznejšie, ak si spomeniete na to, že som zaobchádzal iba za dva neúplné mesiace a Emanera nie je nejakým propagovaným drahým liekom. Naopak - dokonca by som to nazval rozpočetom a veľmi výnosným. Ak máte podobný problém, radím vám, aby ste to vyskúšali - určite to bude užitočné, a dokonca aj vtedy, ak vám Emaners nepoškodí, nedostanete to - osobne som si nevšimol žiadny vedľajší účinok.

Emanera

Emanera: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Emanera

Kód ATX: A02BC05

Účinná látka: esomeprazol (Esomeprazol)

Výrobca: KRKA (Slovinsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 07/11/2018

Ceny v lekárňach: od 223 rubľov.

Emanera je liek proti vredu.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávková forma Emaners - enterické kapsuly: obsah kapsúl - od bielych až takmer bielych peliet; 20 mg - svetlo ružová, veľkosť 3; na 40 mg - od ružovej až po ružovú s pomerne slabým šedivým odtieňom, veľkosť 1 (7 ks v blistroch, v lepenkovom balení 1, 2 alebo 4 blistroch).

Zloženie 1 kapsuly Emaner:

  • účinná látka: esomeprazol - 20/40 mg (magnézium esomeprazol - 20,645 alebo 41,29 mg);
  • ďalšie zložky (jadrové pelety) (20/40 mg): pelety cukru (sacharóza a škrobový sirup) - 35,58 / 71,16 mg; laurylsulfát sodný - 0,9 / 1,8 mg; Povidón K30 - 7,5 / 15 mg;
  • škrupinové pelety (20/40 mg): Opadry II biela 85F28751 [polyvinylalkohol - 9,376 / 18,752 mg; oxid titaničitý (E 171) - 5,86 / 11,72 mg; makrogol 3000 - 4,735 / 9,47 mg; mastenec - 3,469 / 6,938 mg] - 23,44 / 46,88 mg; hydroxykarbonát horečnatý (ťažký uhličitan horečnatý) - 3/6 mg; 30% disperzia kopolyméru (1: 1) etylakrylátu a kyseliny metakrylovej - 127,49 / 254,98 mg; makrogol 6000 - 3,825 / 7,65 mg; mastenec - 11,925 / 23,85 mg; polysorbát 80-1,72 / 3,44 mg; oxid titaničitý (E 171) - 3,825 / 7,65 mg;
  • teleso kapsuly (20/40 mg): oxid titaničitý (E 171) - 0,406 / 0,458 mg; červený oxid železitý farbivo (E 172) - 0,014 / 0,114 mg; želatína - 28,38 / 45,028 mg;
  • viečko kapsuly (20/40 mg): oxid titaničitý (E 171) - 0,271 / 0,305 mg; červené farbivo na báze oxidu železa (E 172) - 0,01 / 0,076 mg; želatína - 18,92 / 30,019 mg.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Esomeprazol - S-izomér omeprazolu, ktorý potláča sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku kvôli špecifickému a riadenému mechanizmu účinku.

Špecificky inhibuje protonovú pumpu parietálnych buniek. S- a R-izoméry látky majú podobnú farmakodynamickú aktivitu.

Esomeprazol patrí medzi slabé základy. Za podmienok veľmi kyslého prostredia sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice sa látka akumuluje, prechádza do aktívnej formy a inhibuje aktivitu enzýmu H + / K + -ATPázu. Kvôli pôsobeniu látky je potlačená tak bazálna ako aj stimulovaná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej.

Vplyv ezomeprazolu vyvíja viac ako 1 hodinu opakované podanie dávky 20 mg Emanery 1 raz denne 5 dní samozrejme priemerná maximálna koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej je znížená po stimulácii pentagastrínom o 90% (v 5. deň aplikácie -. 6-7 h po užití lieku).

Po dennom podávaní 20 alebo 40 mg ezomeprazolu počas 5 dní u pacientov s GERD (refluxná choroba) a v prítomnosti klinických symptómov pH žalúdka zostal nad 4, obvykle po dobu 13 a 17 hodín, v danom poradí. Podiel pacientov užívajúcich ezomeprazolu 20 mg za deň, v ktorom je index pH žalúdka bola vyššia ako 4 8, 12 a 16 hodín, boli v tomto poradí 76, 54 a 24%, v dennej dávke 40 mg - 97, 92 a 56 %.

Závažnosť terapeutického účinku je priamo závislá od AUC (plocha pod krivkou "koncentrácia - čas").

V dôsledku užívania lieku Emanery sa pozoruje nasledujúci účinok:

  • liečba refluxnej ezofagitídy (denná dávka 40 mg): v 78% prípadov po 4 týždňoch, v 93% prípadov po 8 týždňoch;
  • eradikácia Helicobacter pylori (40 mg denná dávka v kombinácii s antibiotickou liečbou): v 90% prípadov po 7 dňoch;
  • nekomplikované peptické vredové ochorenie po eradikácii (trvanie kurzu - 7-14 dní): pokračovanie monoterapie s Emanerom sa nevyžaduje na odstránenie príznakov a liečenie vredov.

Pri použití lieku sa zvyšuje sérová hladina gastrínu v krvi.

Po dlhodobej liečbe ezomeprazolom sa u niektorých pacientov pozoruje zvýšenie počtu enterochromafínom podobných buniek, čo môže súvisieť so zvýšením plazmatickej hladiny gastrínu v krvi.

Pri dlhodobom priebehu dochádza k miernemu zvýšeniu frekvencie tvorby žalúdočných žalúdočných cýst. Takéto zmeny sú spojené s fyziologickými zmenami v dôsledku potlačenia sekrécie kyseliny počas dlhého obdobia. Cysty sú benígne a reverzibilné.

Zníženie žalúdočnej kyslosti je spojené so zvýšením obsahu mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorý je normálne prítomný v gastrointestinálnom trakte. Použitie Emaners môže spôsobiť mierne zvýšenie rizika infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu, najmä spôsobených baktériami rodu Salmonella a Campylobacter spp.

Látka je účinnejšie, pokiaľ ide o liečenie žalúdočných vredov u pacientov, ktorí používajú NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 (cyklooxygenázy), v porovnaní s ranitidínom.

Esomeprazol je vysoko účinný pri prevencii žalúdočných a dvanástnikových vredov počas liečby NSAID [pre pacientov vo veku 60 rokov a (alebo) s anamnézou peptického vredového ochorenia] vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.

farmakokinetika

Esomeprazol v kyslom prostredí je nestabilný, takže sa užíva perorálne vo forme enterosolventných kapsúl obsahujúcich pelety, ktorých plášť je tiež odolný voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy. Malá časť esomeprazolu prechádza do R-izoméru.

Esomeprazol sa rýchlo vstrebáva, Cmax (maximálna koncentrácia látky) sa dosiahne v krvnej plazme približne 1-2 hodiny po perorálnom podaní. Po jednorazovej dávke 40 mg je absolútna biologická dostupnosť 64%, pričom denný príjem ezomeprazolu 1 denne sa zvyšuje na 89%. Biologická dostupnosť 20 mg ezomeprazolu je 50 a 68%. U zdravých dobrovoľníkov je Vss približne 0,22 l / kg. Komunikácia s proteínmi z krvnej plazmy činí 97%.

Jedenie znižuje a spomaľuje absorpciu esomeprazolu, ktorý nemá významnú klinickú hodnotu.

Ezomeprazol úplne metabolizuje v pečeni za účasti cytochrómu P450 izoenzýmu systému (väčšina - polymorfné izoenzýmov CYP2C19, zodpovedné za tvorbu a demetili- gidroksirovannyh metabolitov, zvyšok - CYP3A4, je zodpovedný za tvorbu hlavného metabolitu v plazme - ezomeprazol sulfón).

Po jednorazovej / viacnásobnej dávke je celkový plazmatický klírens približne 17 a 9 l / h. T1 / 2 (polčas rozpadu) s dlhodobým užívaním 1 denne - 1,3 hodiny. Keď sa opäť užíva, zvyšuje sa AUC (zvýšenie závislé od dávky je nelineárne v dôsledku poklesu metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou). Jednoduchá denná dávka esomeprazolu v intervaloch medzi dávkami je odvodená z krvnej plazmy.

Látka sa nehromadí. Jeho hlavné metabolity neovplyvňujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Väčšina (asi 80%) látky sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov, cesta eliminácie zvyšku je črevo. Nezmenený esomeprazol v moči sa nachádza menej ako 1%.

Esomeprazol sa metabolizuje so zníženou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 hlavne izoenzýmom CYP3A4. Po opakovanom podaní 40 mg látky raz za deň je priemerná hodnota AUC približne dvojnásobne vyššia ako u pacientov so zníženou aktivitou CYP2C19. Priemerná hodnota Cmax v plazme sa zvyšuje približne o 60%.

Metabolizmus esomeprazolu u starších pacientov (vo veku 71-80 rokov) sa významne nezmenil.

Pri miernej / stredne ťažkej poruche funkcie pečene môže byť narušený metabolizmus ezomeprazolu, pri ťažkých poruchách sa pozoruje pokles rýchlosti metabolizmu, ktorý je sprevádzaný dvojnásobným zvýšením AUC. Z tohto hľadiska je maximálna denná dávka pre túto skupinu pacientov 20 mg.

Indikácie na použitie

  • GERD: terapia erozívnou refluxnou ezofagitídou; symptomatická liečba GERD; predĺžená udržiavacia liečba po liečbe erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsov;
  • Eradikácia Helicobacter pylori (súbežná s antibiotickou liečbou): duodenálny vred spojený s Helicobacter pylori; prevencia recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori;
  • peptický vred a duodenálny vred;
  • dlhodobé používanie NSAID: liečenie žalúdočných vredov, ktoré súvisia s prebiehajúcou liečbou; prevencia žalúdočných a duodenálnych vredov, ktorá je spojená s príjmom NSAID u rizikových pacientov;
  • Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované zvýšenou sekréciou žalúdka vrátane idiopatickej hypersekrécie;
  • predĺžená prevencia recidívy opakovaného krvácania z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz).

kontraindikácie

  • dedičná intolerancia na fruktózu, nedostatok sacharázy-izomaltázy alebo syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
  • kombinované použitie s nelfinavirom a atazanavirom;
  • vek do 12/18 rokov (všetky indikácie / všetky indikácie okrem GERD);
  • obdobie laktácie;
  • prítomnosť individuálnej neznášanlivosti zložiek obsiahnutých v prípravku.

Relatívna (Emanera je predpísaná pod lekárskym dohľadom):

  • ťažké zlyhanie obličiek;
  • tehotenstvo.

Návod na použitie Emaners: metóda a dávkovanie

Emaneru sa užíva perorálne, premyje malým objemom tekutiny bez žuvania.

Ak sa vyskytujú problémy s prehĺtaním obsahu kapsúl, môžete ich nalievať do 1/2 šálky ne-sýtenej vody. Výsledný roztok je potrebné okamžite miešať a piť alebo piť počas 30 minút. Potom musíte sklo naplniť rovnakým objemom vody, opláchnuť steny skla a piť.

Emaner by sa nemal miešať s inými tekutinami, pretože by to mohlo viesť k porušeniu obalu na pelety. Žuvacie / rozdrvené pelety nemôžu.

Pre pacientov, ktorí nemôžu samostatne prehltnúť, sa obsah kapsúl rozpustí v ne-sýtenej vode a podá sa cez nasogastrickú trubicu.

Odporúčaný dávkovací režim na liečbu GERD u dospelých a detí od 12 rokov:

  • Erozívna refluxná ezofagitída (terapia): 1 dávka denne 40 mg v priebehu 4 týždňov. Ak príznaky pretrvávajú, môže sa podať dodatočný časový interval 4 týždne.
  • udržiavacia terapia po liečbe erozívnej refluxnej ezofagitídy (s cieľom zabrániť relapsu): 1 krát denne, 20 mg dlhý čas;
  • symptomatická liečba GERD: pacienti bez ezofagitídy - 1 krát denne, 20 mg Emaners kurzu 4 týždne. Ak príznaky pretrvávajú, je potrebné opätovné vyšetrenie. Po vymiznutí príznakov sa liečba môže pokračovať podľa potreby, to znamená, keď sa príznaky vyskytnú, Emaner sa užíva 20 mg jedenkrát denne. Liečba v tomto režime sa neodporúča pacientom užívajúcim NSAID, u ktorých existuje riziko vzniku žalúdočných alebo dvanástnikových vredov.

Schéma používania Emanerov dospelými pacientmi podľa iných indikácií:

  • duodenálny vred spojený s Helicobacter pylori, prevencia recidívy peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori (ako súčasť kombinovanej eradikácie Helicobacter pylori): Emanera - 20 mg; klaritromycín - 500 mg, amoxicilín - 1000 mg. Všetky lieky sa užívajú 2-krát denne v priebehu 7 až 14 dní;
  • žalúdočné vredy spojené s podávaním NSAID (na účely hojenia): 1 denne, 20 alebo 40 mg v priebehu 4-8 týždňov;
  • prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov: 1 denne, 20 alebo 40 mg;
  • Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované zvýšenou sekréciou žalúdka, vrátane idiopatickej hypersekrécie: počiatočná dávka je dvakrát denne, 40 mg. Dávkovací režim je určený klinickým obrazom choroby. Vo väčšine prípadov sa terapeutický účinok pozoruje pri užívaní lieku v dennej dávke 80-160 mg. Ak je predpísaná dávka vyššia ako 80 mg denne, mala by byť rozdelená na 2 dávky;
  • dlhodobá prevencia recidivujúceho krvácania z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú vylučovanie žalúdočných žliaz): raz za deň sa začalo 40 mg v priebehu 4 týždňov po intravenóznej prevencii opakovaného krvácania.

Maximálna denná dávka pre závažné zlyhanie pečene je 20 mg.

Pri predpisovaní Emaners cez nasogastrickú skúmavku musíte otvoriť kapsulu a vyprázdniť jej obsah do špeciálnej striekačky. Do striekačky sa pridalo 25 ml pitnej vody a približne 5 ml vzduchu. Aby sa zabránilo upchávaniu sondy pomocou peliet, môže byť potrebné zriediť liečivo v 50 ml pitnej vody.

Po pridaní vody do striekačky by ste mali okamžite pretrepať, aby ste získali suspenziu.

Uistite sa, že špička nie je upchatá, je zavedená do sondy a drží ju hore. Potom injekčnú striekačku potriasajte a otočte hrot smerom nadol. 5 až 10 ml rozpusteného liečiva sa okamžite vstrekuje do sondy, potom sa striekačka musí vrátiť do svojej predchádzajúcej polohy a pretrepávať.

Potom sa injekčná striekačka opäť spustí dolným koncom a ďalších 5 až 10 ml roztoku sa vstrekuje do sondy. Postup sa opakuje, kým sa nezadá celá hlasitosť.

Ak sediment zostáva v injekčnej striekačke, naplňte ju 25 alebo 50 ml vody a 5 ml vzduchu a zopakujte postup.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie reakcie (> 10% - veľmi často,> 1% a 0,1% a 0,01% a

Liečba žalúdočných vredov drog Emanera - skvelý prehľad

Raz som sa bála bolesti v žalúdku - pár mesiacov je pomerne silná. Ale keď som sa konečne dostal k gastroenterológu, už som na ne zabudol a myslel som si, že vyšetrenie a vyšetrenia sa uskutočnia podľa plánu.

Ale nebola tam - gastro-endoskopia mi ukázala niekoľko vredov antrumu. Zdá sa, že všetko už prešlo, nič sa neobťažuje, ale také prekvapenie! Navyše test, ktorý sa uskutočnil počas gastro-endoskopie, ukázal najvyššiu možnú hladinu Helicobacter pylori. Tento doktor byaku a podozrivý ako hlavný vinník mojich vredov.

Liečba bola predpísaná ako závažná: De-Nol, dve rôzne antibiotiká, podporné lieky - pozrite sa do môjho profilu a uvidíte recenzie všetkých liekov, s ktorými som bol liecený. A tu budem hovoriť o Emenerovi a čo myslím o tomto lieku po liečbe.

A najprv by som chcel objasniť: v skutočnosti Emaneru napísal na mňa gastroenterológ, ale odporučil Nexium, v zátvorkách pripisovať, že akýkoľvek liek s esomeprazolom bude fungovať. Porovnala som ceny a urovnala som slovinskú drogu.

V priebehu liečby som musel kúpiť 2 balenia lieku, 28 kapsúl po 20 mg - každý z nich mi stálo takmer 400 rubľov. Bez mála. Ak to nie je nepodložené, ukážem šek od lekárne:

Doma som videl obrovskú inštrukciu. To môže niekoho vydesiť, ale naopak, vždy som s takýmito inštrukciami spokojný - to naznačuje, že droga bola testovaná, s ňou boli vykonané viaceré štúdie.

Emanera

Formy uvoľnenia

Pokyny na výcvik

Emanera je jedným z obchodných názvov esomeprazolu, v tomto prípade zo slovinskej farmaceutickej spoločnosti KRKA. Tu je nevyhnutné urobiť malé odbočenie a povedať podrobnejšie o esomeprazole, tento zázrak farmaceutickej syntézy. Skutočnosťou je, že väčšina biologicky aktívnych zlúčenín existuje vo forme stereoizomérov, ktoré majú molekuly rovnakého zloženia, ale líšia sa vzájomným priestorovým usporiadaním. Okrem toho sa tieto izoméry môžu navzájom líšiť vo svojej farmakologickej aktivite a niekedy veľmi významne. Bolo by logické predpokladať, že liečivo bude pôsobiť oveľa efektívnejšie, ak je v jeho zložení iba jeden z najpodstatnejšie biologicky aktívnych izomérov. Avšak nedávno farmakológovia nemohli oddeliť muchy od kôrovcov a všetky farmaceutické látky boli tzv. Racemáty - zmesi rôznych izomérov vrátane tých, ktoré sú zbytočné. V roku 2001 nakoniec prelomil ľad: trio vedeckých pracovníkov získalo "Nobelovu cenu" za skutočne revolučný objav metódy separácie izomérov. Esomeprazol je príkladom zavedenia tohto inovatívneho vývoja. Jedná sa o monoizomér dobre známeho omeprazolu (prvého inhibítora protónovej pumpy žalúdočných obalových buniek). Ezomepazol je jediný monoizomér medzi touto skupinou liekov. Všetky ostatné, vrátane prirodzene omeprazolu, sú racemáty. Preto mnohé farmaceutické spoločnosti, ktoré vidia za touto látkou budúcnosť gastroenterológie, majú tendenciu "vyriešiť" ezomeprazol pod vlastnými ochrannými známkami, z ktorých jedna je emanera.

Emanera je dostupná vo forme enterosolventných kapsúl. Absorpcia liečiva sa vyskytuje v tenkom čreve. Potom, s prietokom krvi, vstupuje do obladochnye buniek žalúdka, kde sa hromadí v lúmenu sekrečných tubulov. Ak sa obráti na aktívnu formu, emaner interaguje s cysteínovými tiolovými skupinami, ktoré tvoria protónové čerpadlo. Pre druhú z nich táto interakcia neovplyvňuje dobre: ​​jeho účinok je inhibovaný a preto je sekrécia kyseliny chlorovodíkovej potlačená. Ako je zrejmé, mechanizmus účinku emanerov (esomeprazol) sa nelíši od klasického inhibítora protónovej pumpy omeprazolu. Existujú však aj niektoré rozdiely, ktoré dali omeprazol na nižšiu úroveň v porovnaní s emanerom v hodnotení účinnosti. Rozhodujúcim parametrom v "technických a taktických" vlastnostiach lieku je jeho biologická dostupnosť, t.j. schopnosť farmaceutickej látky správne asimilovať v tele. Takže biologická dostupnosť emanerov je významne vyššia ako u omerpazolu, čo znamená, že väčšie množstvo liečiva dosiahne cieľové bunky. Možno teda povedať, že emaner, ktorý je jediným liekovým monoizomérom v skupine inhibítorov protónovej pumpy, je novým slovom pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu, ako aj gastroezofageálneho refluxu.

Emanera: návod na použitie, analógov a recenzií

Emanera je liek, ktorý znižuje sekréciu žalúdka, inhibítor protónovej pumpy. Liečivo je esomeprazol.

Je S-izomér omeprazolu a inhibuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku v dôsledku špecifického a smerového mechanizmu účinku. Špecificky inhibuje protonovú pumpu parietálnych buniek. Obidva izoméry omeprazolu, R- a S- majú podobnú farmakodynamickú aktivitu.

Účinok sa už rozvíja do 1 hodiny po užití kapsuly Emaner 20 mg alebo 40 mg. Keď znovu užívate 20 mg ezomeprazolu 1 denne / deň počas 5 dní, priemerná maximálna koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom sa zníži o 90% (v deň 5 liečby po 6 až 7 hodinách po užití lieku).

Vyšetrenie refluxnej ezofagitídy pri podávaní Emaneru v dávke 40 mg sa vyskytuje u približne 78% pacientov po 4 týždňoch a u 93% pacientov po 8 týždňoch liečby. Liečba v dávke 20 mg dvakrát denne počas 1 týždňa v kombinácii s vhodnými antibiotikami vedie k úspešnej eradikácii Helicobacter pylori u 90% pacientov.

V prípade nekomplikovaného peptického vredu po eradikácii (trvajúca od 7 do 10-14 dní), pokračovanie monoterapie s antisecretormi sa nevyžaduje na liečenie vredov a elimináciu symptómov.

Zníženie žalúdočnej kyslosti je spojené so zvýšením obsahu mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorý je normálne prítomný v gastrointestinálnom trakte. Použitie Emaners môže spôsobiť mierne zvýšenie rizika infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu, najmä spôsobených baktériami rodu Salmonella a Campylobacter spp.

Indikácie na použitie

Čo pomáha spoločnosti Emanera? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

  • liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy;
  • zničenie baktérie Helicobacter pylori (na pozadí liečby antibiotikami);
  • symptomatická liečba gastroezofageálneho refluxu;
  • ulceračné lézie dvanástnika a žalúdka;
  • ulcerogénny adenóm pankreasu, vyznačujúci sa zvýšenou sekréciou žalúdočnej šťavy;
  • duodenálna ulcerácia v dôsledku prítomnosti Helicobacter pylori;
  • hojenie žalúdočných vredov spôsobené dlhodobým používaním NSAID;
  • prevencia relapsu a podporná liečba po liečbe erozívnej formy refluxnej ezofagitídy;
  • prevencia recidívy peptických vredov spojených s baktériou Helicobacter pylori;
  • prevencia ulcerácie orgánov gastrointestinálneho traktu podliehajúca použitiu NSAID u pacientov s predispozíciou;
  • prevencia sekundárneho krvácania z peptických vredov.

Návod na použitie Emanera dávkovanie

Kapsuly sa užívajú perorálne bez žuvania s malým množstvom tekutiny. Pre pacientov s ťažkosťami pri prehĺtaní sa obsah kapsúl môže preliat 'do polovice pohára ne-sýtenej vody, okamžite sa miešať a opiť, alebo do 30 minút. Následne opäť naplňte pohárik vodou do polovice, opláchnite si steny a pijte.

Nemiešajte liečivo s inými tekutinami, pretože to môže viesť k rozpusteniu peliet ochranných škrupín. Nesmú sa žuvať ani rozdrviť.

Štandardná dávka podľa pokynov:

Erozívna refluxná ezofagitída (liečba): Emanera 40 mg raz denne počas 4 týždňov. Ak sa po prvom kurze liečby nevyskytne hojenie pažeráka alebo ak symptómy pretrvávajú, odporúča sa ďalší 4-týždňový cyklus.

Dlhodobá udržiavacia liečba po liečbe erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu - 1 kapsula Emanera 20 mg 1 denne.

Symptomatická liečba GERD - 20 mg / deň denne - u pacientov bez ezofagitídy. Ak po 4 týždňoch liečby nebolo možné kontrolovať príznaky, je potrebné opätovne vyšetriť pacienta. Po vyriešení príznakov môžete v prípade potreby pokračovať v ich užívaní.

Schéma používania dospelými pacientmi na iné indikácie:

  • Duodenálny vred spojený s Helicobacter pylori, prevencia relapsu peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori (ako súčasť kombinovanej eradikácie Helicobacter pylori): Emanera - 20 mg; klaritromycín - 500 mg, amoxicilín - 1000 mg. Všetky lieky sa užívajú 2-krát denne v priebehu 7 až 14 dní;
  • Žalúdočné vredy spojené s užívaním NSAID (s cieľom liečenia): 1 denne, 20 alebo 40 mg v priebehu 4-8 týždňov;
  • Prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov: 1 denne, 20 alebo 40 mg;
  • Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované zvýšenou sekréciou žalúdka vrátane idiopatickej hypersekrécie: počiatočná dávka je 2 krát denne, 1 kapsula Emaner 40 mg. Dávkovací režim je určený klinickým obrazom choroby. Vo väčšine prípadov sa terapeutický účinok pozoruje pri užívaní lieku v dennej dávke 80-160 mg. Ak je predpísaná dávka vyššia ako 80 mg denne, mala by byť rozdelená na 2 dávky;
  • Dlhodobá prevencia recidivujúceho krvácania z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz): raz za deň sa začalo 40 mg v priebehu 4 týždňov po intravenóznej prevencii opakovaného krvácania.

Maximálna denná dávka pre závažné zlyhanie pečene je 20 mg.

Vedľajšie účinky

Pokyn upozorňuje na možnosť vývoja nasledujúcich vedľajších účinkov pri vymenovaní Emaneru:

  • bolesti hlavy a závrat, nespavosť, ospalosť, depresia, halucinácie, nadmerná stimulácia nervového systému, agresia;
  • zápcha alebo hnačka, flatulencia, vracanie, sucho v ústach, bolesť brucha, zvracanie, hepatitída, kandidóza gastrointestinálneho traktu, exacerbácia alebo výskyt ochorenia pečene;
  • nefritída, gynekomastia, bronchospazmus;
  • trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, pancytopénia;
  • myalgia, svalová slabosť, artralgia;
  • zmeny vo vnímaní chuti, dočasné zníženie videnia;
  • žihľavka, kožná vyrážka, alopécia, dermatitída, citlivosť na svetlo, Stephen-Johnsonov syndróm;
  • reakcie z precitlivenosti (angioedém, anafylaktický šok);
  • celková slabosť, opuch, potenie.

kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať Emanera v týchto prípadoch:

  • súbežné podávanie s atazanavirom a nelfinavirom;
  • vek detí do 12 rokov (nie sú k dispozícii údaje o účinnosti a bezpečnosti);
  • vek detí starších ako 12 rokov na iných indikáciách okrem GERD;
  • dedičná intolerancia fruktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo nedostatok sacharázy a izomaltázy;
  • precitlivenosť na zložky Emanery;
  • precitlivenosť na substituované benzimidazoly.

S opatrnosťou: zlyhanie obličiek ťažkého stupňa (skúsenosť s užívaním je obmedzená).

predávkovať

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Ak užívate 280 mg, dôjde k slabosti, poruchám v zažívacom trakte.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Analogy Emanery, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete Emaneru nahradiť analógom pre účinnú látku - ide o lieky:

Pri výbere analógov je dôležité si uvedomiť, že pokyny na použitie Emaneru, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité konzultovať s lekárom a nie nezávisle nahradiť liek.

Cena v ruských lekárňach: kapsuly 20 mg 14 ks. - od 221 do 257 rubľov, 40 mg kapsuly 14 ks. - od 380 do 406 rubľov podľa 581 lekární.

Podľa recenzií lekárov je Emanera cenovo dostupným a účinným liekom. Poznamenávajú, že rýchlo zmierňuje nepríjemné príznaky, vrátane pálenia záhy, spôsobuje minimálne vedľajšie účinky, má dlhotrvajúci účinok. Medzi nedostatky poukazujú na pravdepodobnosť zvýšenej bolesti brucha a rozvoj "odrazu kyseliny" po skončení liečby.

Emaner - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (kapsuly alebo tablety 20 mg a 40 mg) lieku na báze esomeprazolu na liečbu vredov, gastritídy a refluxu u dospelých, detí a počas tehotenstva. štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Emanera. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov na používanie Emaners v ich praxi. Veľká žiadosť o aktívnejšiu pripomienku k lieku: liečivo pomohlo alebo nepomohlo k odstráneniu ochorenia, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, ktoré výrobca v anotácii nemusel uviesť. Analogy Emanery v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu vredov, gastritídy a refluxu u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku na báze esomeprazolu.

Emanera je liek, ktorý znižuje sekréciu žalúdka, inhibítor protónovej pumpy. Esomeprazol (aktívna zložka lieku Emaner) je S-izomér omeprazolu a inhibuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku v dôsledku špecifického a smerového mechanizmu účinku. Špecificky inhibuje protonovú pumpu parietálnych buniek. Obidva izoméry omeprazolu, R- a S- majú podobnú farmakodynamickú aktivitu.

Esomeprazol je slabá báza, takže sa hromadí a stáva sa aktívnym vo vysoko kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, kde inhibuje aktivitu enzýmu NK-ATP-ase. Potláča základnú aj stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej.

Účinok na sekréciu žalúdočnej kyseliny

Účinok sa vyvíja už do 1 hodiny po požití 20 mg alebo 40 mg ezomeprazolu. Pri opakovanom podávaní 20 mg esomeprazolu raz denne počas 5 dní sa priemerná maximálna koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom zníži o 90% (5. deň liečby po 6 až 7 hodinách po užití lieku).

Terapeutický účinok dosiahnutý potláčaním sekrécie kyseliny

Hojenie refluxnej ezofagitídy pri podávaní esomeprazolu v dávke 40 mg sa vyskytuje u približne 78% pacientov po 4 týždňoch a u 93% pacientov po 8 týždňoch liečby. Liečba esomeprazolom v dávke 20 mg dvakrát denne počas jedného týždňa v kombinácii s vhodnými antibiotikami vedie k úspešnej eradikácii Helicobacter pylori (Helicobacter) u 90% pacientov.

V prípade nekomplikovaného peptického vredu po eradikácii (trvajúca od 7 do 10-14 dní), pokračovanie monoterapie s antisecretormi sa nevyžaduje na liečenie vredov a elimináciu symptómov.

Ďalšie účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny

Počas liečby antisecretormi sa hladina gastrínu v sére zvyšuje v dôsledku zníženia sekrécie kyseliny.

U niektorých pacientov po dlhšej liečbe ezomeprazolom sa pozoroval nárast počtu enterochromafínových buniek (ELC), pravdepodobne v dôsledku zvýšenia hladiny gastrínu v krvnej plazme.

Pri dlhodobom používaní antisekrečných liekov došlo k miernemu zvýšeniu frekvencie tvorby žalúdočných žalúdočných cýst. Tieto zmeny sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku dlhodobej supresie sekrécie kyseliny. Cýsti sú benígne a sú reverzibilné.

Zníženie kyslosti obsahu žalúdka pri podávaní antisecretorov je sprevádzané zvýšeným obsahom mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorý je prítomný v gastrointestinálnom trakte za normálnych podmienok. Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu, napríklad spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. (salmonella) a Campylobacter spp.

Esomeprazol je účinnejší proti hojeniu žalúdočných vredov u pacientov, ktorí používajú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 v porovnaní s ranitidínom.

Vysoká účinnosť ezomeprazolu bola zaznamenaná pri prevencii žalúdočných a dvanástnikových vredov u pacientov užívajúcich NSAID (u pacientov starších ako 60 rokov a / alebo s peptickým vredom v anamnéze), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.

štruktúra

Magnézium esomeprazol + excipienty.

farmakokinetika

Esomeprazol je nestabilný v kyslom prostredí, preto je určený na perorálne podávanie vo forme enterických kapsúl obsahujúcich pelety z Emanery, ktorých plášť je tiež odolný voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy. In vivo sa malá časť esomeprazolu konvertuje na izomér R. Esomeprazol sa rýchlo absorbuje a dosahuje Cmax v krvnej plazme približne 1-2 hodiny po požití. Absolútna biologická dostupnosť je 64% po jednorazovej dávke 40 mg, ktorá sa zvyšuje na 89% na pozadí denného príjmu esomeprazolu 1 denne. Biologická dostupnosť ezomeprazolu v dávke 20 mg je 50% a 68%. Jedenie spomaľuje a znižuje absorpciu esomeprazolu, hoci nemá významný klinický význam. Pri jednoduchej dennej dávke sa ezomeprazol úplne vylučuje z krvnej plazmy počas intervalu medzi dávkami. Nehromadí sa. Hlavné metabolity esomeprazolu neovplyvňujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Takmer 80% perorálne podávanej dávky esomeprazolu sa vylučuje obličkami ako metabolity a zvyšok cez črevá. Menej ako 1% nezmeneného esomeprazolu sa nachádza v moči.

U starších pacientov (71-80 rokov) sa metabolizmus Emanery významne nezmenil.

Po opakovanom podávaní esomeprazolu v dávkach 20 mg a 40 mg boli hodnoty AUC a čas dosiahnutia Cmax u detí vo veku 12-18 rokov a dospelých rovnaké.

svedectvo

Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD):

  • liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy;
  • dlhodobá udržiavacia liečba po liečbe erozívnej refluxnej ezofagitídy, aby sa zabránilo relapsu;
  • symptomatickej liečby GERD.

Peptický vred a duodenálny vred - ako súčasť kombinovanej antibakteriálnej liečby na eradikáciu Helicobacter pylori:

  • duodenálny vred asociovaný s Helicobacter pylori;
  • prevencia recidívy peptických vredov spojených s Helicobacter pylori.

Pacienti užívajúci dlhodobé nesteroidné protizápalové lieky (NSAID):

  • s cieľom liečiť vredy žalúdka spojené s užívaním NSAID;
  • prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov.

Dlhodobá prevencia opakovaného krvácania z peptických vredov (po intravenóznom podaní liekov, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz).

Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované zvýšenou sekréciou žalúdka, vrátane idiopatická hypersekrécia.

Formy uvoľnenia

Kapsuly enterické 20 mg a 40 mg (niekedy omylom nazývané tablety).

Pokyny na použitie a dávkovací režim

Liečivo sa užíva perorálne. Kapsuly sa užívajú bez žuvania, pred jedlom, vypláchnuté malým množstvom tekutiny.

Pre pacientov s ťažkosťami pri prehĺtaní naliať obsah kapsúl do polovice pohára ne-sýtenej vody, miešať a piť okamžite alebo do 30 minút. Následne opäť naplňte pohárik vodou do polovice, opláchnite si steny a pijte.

Nemiešajte liek s inými tekutinami, pretože To môže viesť k rozpusteniu obalu na pelety. Pelety by sa nemali žuvať ani rozdrviť.

Pacienti, ktorí nemôžu samostatne prehltnúť, by mali rozpustiť obsah kapsúl v nenasýtenej vode a injekciu esomeprazolu nasogastrickou trubicou. Je potrebné skontrolovať zhodu injekčnej striekačky pre injekciu a sondu. Pokyny týkajúce sa prípravy a podávania lieku nasogastrickou skúmavkou sú uvedené nižšie.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov

Gastroezofageálna refluxná choroba

Erozívna refluxná ezofagitída (liečba): 40 mg raz denne počas 4 týždňov. Ak sa po prvom liečebnom cykle nevyskytne hojenie ezofagitídy alebo príznaky pretrvávajú, odporúča sa ďalšia 4-týždňová liečba esomeprazolom.

Dlhodobá udržiavacia liečba po liečbe erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu relapsu: 20 mg 1 denne.

Symptomatická liečba GERD: 20 mg raz denne - u pacientov bez ezofagitídy. Ak po 4 týždňoch liečby nebolo možné dosiahnuť kontrolu symptómov, je potrebné opätovne vyšetriť pacienta. Po odstránení príznakov môžete pokračovať v užívaní lieku Emanera, t.j. užívajte 20 mg lieku raz denne, ak sa objavia príznaky. U pacientov užívajúcich NSAID, u ktorých existuje riziko vzniku žalúdočných alebo dvanástnikových vredov, sa neodporúča liečba na základe "na požiadanie".

Peptický vred a dvanástnikový vred

Ako súčasť kombinovanej antibakteriálnej terapie na eradikáciu Helicobacter pylori

Duodenálny vred spojený s Helicobacter pylori a prevencia recidívy peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori: kombinovaná eradikačná liečba Helicobacter pylori zahŕňa Emanera 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg. Všetky lieky sa majú užívať 2 krát denne počas 7-14 dní.

Dlhodobé NSAID pacientov

Liečba žalúdočných vredov spojených s užívaním NSAID: 20 mg alebo 40 mg raz denne počas 4 až 8 týždňov.

Prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov: Emanera 20 mg alebo 40 mg 1 denne.

Dlhodobá prevencia opakovaného recidivujúceho krvácania z peptických vredov (po I / V užívaní liekov, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz)

Liečivo Emaner predpísané v dávke 40 mg 1 denne počas 4 týždňov po začiatku / v prevencii recidivujúceho krvácania.

Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy charakterizované zvýšenou sekréciou žalúdka, vrátane idiopatická hypersekrécia

Počiatočná dávka lieku Emanera - 40 mg dvakrát denne. Dávka liečiva a trvanie liečby sa vyberú individuálne v závislosti od klinického obrazu choroby. Choroba u väčšiny pacientov je kontrolovaná užívaním lieku v dávke 80 mg až 160 mg denne. Ak je to potrebné, používanie lieku Emaner viac ako 80 mg denne sa denná dávka rozdelí na 2 dávky.

Pacienti so zhoršenou zmenou dávky renálnych funkcií sa nevyžadujú. Skúsenosti s použitím esomeprazolu u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sú obmedzené. Preto pri vymenovaní lieku u takýchto pacientov by mal byť opatrný.

Pacienti s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa nevyžadujú na zmenu dávky. Pri závažnom zlyhaní pečene maximálna denná dávka nesmie prekročiť 20 mg.

Úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje.

Pravidlá pre zavedenie lieku cez nasogastrickú trubicu:

  1. Otvorte kapsulu a nalejte jej do špeciálnej striekačky. Pridajte do striekačky 25 ml pitnej vody a približne 5 ml vzduchu. Niektoré sondy môžu vyžadovať zriedenie produktu v 50 ml pitnej vody, aby sa zabránilo upchatiu peliet obsiahnutých v kapsule sondy.
  2. Po pridaní vody ihneď pretrepte injekčnú striekačku, aby sa získala suspenzia.
  3. Mali by ste sa uistiť, že špička nie je upchatá (trochu tlačia na piest, držia striekačku v polohe hrotu).
  4. Vložte špičku striekačky do sondy a pokračujte v jej držaní.
  5. Injekčnú striekačku pretrepte a zatlačte ju hore dnom. Okamžite vložte do sondy 5 - 10 ml rozpusteného lieku. Po zavedení roztoku vráťte injekčnú striekačku do jej predchádzajúcej polohy a pretrepte (striekačka by mala byť držaná hrotom
  6. up; aby sa zabránilo upchávaniu špičky).
  7. Znova znížte hrot injekčnej striekačky nadol a do sondy vneste ďalších 5-10 ml roztoku. Opakujte postup, kým injekčná striekačka nie je prázdna.
  8. Ak časť prípravku zostáva vo forme sedimentu v injekčnej striekačke: naplňte striekačku 25 ml vody a 5 ml vzduchu a zopakujte postupy opísané v odsekoch 5 a 6. Pri niektorých sondách môže byť na tento účel potrebných 50 ml pitnej vody.

Vedľajšie účinky

  • bolesť hlavy;
  • nespavosť;
  • závraty;
  • paresthesia;
  • ospalosť;
  • depresie;
  • vzrušenie;
  • halucinácie;
  • agresívne správanie;
  • bronchospazmus;
  • bolesť brucha;
  • zápcha, hnačka;
  • plynatosť;
  • nevoľnosť, vracanie;
  • suchosť ústnej sliznice;
  • stomatitída;
  • gastrointestinálna kandidóza;
  • hepatitída (s alebo bez žltačky);
  • intersticiálna nefritída;
  • gynekomastia;
  • bolesti kĺbov;
  • bolesť svalov;
  • svalová slabosť;
  • dermatitída;
  • kožná vyrážka;
  • svrbenie;
  • žihľavka;
  • alopécia;
  • fotosenzitivita;
  • multiformný erytém;
  • Stephen-Johnsonov syndróm;
  • toxická epidermálna nekrolýza;
  • leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia;
  • rozmazané videnie;
  • zmena chuti;
  • reakcie z precitlivenosti (napr. horúčka, angioedém, anafylaktická reakcia / anafylaktický šok);
  • periférny edém;
  • potenie;
  • slabosť (nevoľnosť).

kontraindikácie

  • súbežné podávanie s atazanavirom a nelfinavirom;
  • vek detí do 12 rokov (nie sú k dispozícii údaje o účinnosti a bezpečnosti);
  • vek detí starších ako 12 rokov na iných indikáciách okrem GERD;
  • dedičná intolerancia fruktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo nedostatok sacharázy a izomaltázy;
  • precitlivenosť na liek;
  • precitlivenosť na substituované benzimidazoly.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku Emaner je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod, pretože nedostatočné údaje o používaní esomeprazolu u tehotných žien.

V epidemiologických štúdiách počas používania racemickej zmesi omeprazolu sa nezistili žiadne fetotoxické účinky alebo narušený vývoj plodu.

V štúdiách s ezomeprazolom u zvierat nebol zistený žiadny priamy alebo nepriamy nepriaznivý účinok na vývoj embrya alebo plodu. Nebol odhalený žiaden priamy alebo nepriamy negatívny vplyv na priebeh tehotenstva, pôrodu a postnatálne obdobie novorodenca.

V súčasnosti nie je známe, či sa esomeprazol vylučuje do materského mlieka, preto sa Emaner nesmie používať počas laktácie (dojčenie).

Použitie u detí

Kontraindikované u detí do 12 rokov (nie sú k dispozícii údaje o účinnosti a bezpečnosti). Kontraindikované u detí starších ako 12 rokov na iné indikácie okrem GERD.

Použitie u starších pacientov

Úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje.

Špeciálne pokyny

Keď sa symptómy úzkosti (napr., Ako je významný spontánny straty telesnej hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, vracanie krvi alebo Melena), a tiež v prípade podozrenia alebo detekciu žalúdočné vredy sú potrebné na vylúčenie malígneho nádoru, pretože aplikácia Emanera liečivá znížiť závažnosť príznakov a oddialiť diagnostiku.

Pacienti, ktorí užívali Emaner dlhšiu dobu (najmä dlhšie ako jeden rok), majú pod pravidelným lekárskym dohľadom.

Pacienti užívajúci liek "na požiadanie" by mali byť informovaní o potrebe konzultovať s lekárom, ak sa zmenia charakter symptómov. Vzhľadom na kolísanie koncentrácie esomeprazolu v krvnej plazme pri používaní lieku v režime "na požiadanie" by sa mala brať do úvahy interakcia s inými liekmi.

Pri použití ezomeprazolu s cieľom eliminácie Helicobacter pylori by mal vziať do úvahy možné interakcie medzi zložkami trojité terapie, Klaritromycín je silný inhibítor CYP3A4, teda vziať do úvahy kontraindikácie a liekové interakcie pri priraďovaní klaritromycín trojkombináciou u pacientov užívajúcich oba lieky metabolizuje CYP3A4, ako sú cisaprid.

Liek Emaner obsahuje sacharózu, takže jej použitie je kontraindikované u pacientov s dedičnou intoleranciou fruktózy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo nedostatkom sacharázy a izomaltázy.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Emanera neovplyvňuje kontrolu vozidiel a prácu s inými technickými zariadeniami, ktoré vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Lieková interakcia

Účinok ezomeprazolu na farmakokinetiku iných liekov

Lieky, ktorých absorpcia závisí od úrovne pH

Zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy počas liečby esomeprazolom môže viesť k zmenám v absorpcii liekov, ktorých absorpcia závisí od kyslosti média. Rovnako ako antacidá a iné lieky, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz, esomeprazol znižuje absorpciu ketokonazolu a itrakonazolu.

Súčasné použitie omeprazolu (40 mg jedenkrát za deň 1) a niektoré antiretrovirálne lieky (atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg) u zdravých dobrovoľníkov, spolu s výrazným expozície pokles atazanaviru (AUC, Cmax a Cmin v krvnej plazme sa znížil o cca 75%.

Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo toto zníženie expozície.

Inhibítory protónovej pumpy, vrátane esomeprazol sa nemá užívať súbežne s atazanavirom.

Lieky metabolizované izoenzýmom CYP2C19

Esomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavný izoenzýmový metabolizmus esomeprazolu. Tak, zatiaľ čo použitie ezomeprazolu s liekmi, ktoré sa podieľa na metabolizme izoenzýmov CYP2C19, ako je diazepam, citalopram, imipramín, klomipramín, fenytoín, môže zvýšiť koncentráciu liečiv v krvnej plazme, a teda vyžadujú zníženie ich dávok.

Toto je zvlášť potrebné zvážiť pri predpisovaní lieku Emaner v režime "na požiadanie". Takže pri súbežnom podávaní s esomeprazolom v dávke 30 mg sa klírens diazepamu (substrát CYP2C19) znižuje o 45%.

Súčasné užívanie esomeprazolu v dávke 40 mg u pacientov s epilepsiou vedie k zníženiu koncentrácie fenytoínu v plazme o 13%. Odporúča sa kontrolovať koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme na začiatku liečby a počas jej zrušenia.

Emanera nespôsobuje klinicky významné zmeny vo farmakokinetike amoxicilínu a chinidínu.

Doba krvácania pri užívaní warfarínu a esomeprazolu v dávke 40 mg zostáva v prijateľných medziach. Bolo však hlásených niekoľko prípadov klinicky významného zvýšenia MHO. Odporúča sa kontrolovať MHO v tých prípadoch, keď sa počas liečby warfarínom alebo inými derivátmi kumarínu začne alebo zastaví používanie esomeprazolu.

Súčasné krátkodobé užívanie esomeprazolu a naproxénu alebo rofecoxibu neodhalilo klinicky významnú farmakokinetickú interakciu.

Účinok liekov na farmakokinetiku esomeprazolu

Esomeprazol sa metabolizuje izoenzýmami CYP2C19 a CYP3A4.

Pri súčasnom používaní esomeprazolu s klaritromycínom (500 mg dvakrát denne) (inhibítor CYP3A4) sa hodnota AUC esomeprazolu zvyšuje dvakrát.

Súčasné užívanie esomeprazolu a kombinovaného inhibítora CYP2C19 a CYP3A4 môže sprevádzať zvýšenie AUC ezomeprazolu o viac ako 2 krát. Inhibítory CYP2C19 a CYP3A4, napríklad vorikonazol, zvýšili AUC 280 mg esomeprazolu. Zvyčajne sa v takýchto situáciách nevyžadujú zmeny dávky esomeprazolu, ale u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene alebo v prípade potreby dlhodobou liečbou by sa mala vyriešiť otázka zníženia dávky esomeprazolu.

Analógy Emanerovho lieku

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Analógy farmakologickej skupiny (prostriedky na liečbu gastroezofageálneho refluxu):

  • Akrilanz;
  • Aksid;
  • Almagel Neo;
  • Gustav;
  • Gaviscon;
  • Deksilant;
  • Digestal;
  • Zantac;
  • Zolser;
  • Zulbeks;
  • kvamatel;
  • Kontrolok;
  • Lanzap;
  • Losek;
  • metoklopramid;
  • Mlieko z Magnesie;
  • Nolpaza;
  • obmedz;
  • omeprazol;
  • Omitoks;
  • Omeprazol Sandoz;
  • Pariet;
  • Passazhiks;
  • Penzital;
  • Peptikum;
  • Ranigast;
  • ranitidín;
  • Simesan;
  • Taltsid;
  • Ulkozol;
  • Ulkosan;
  • ultop;
  • famotidín;
  • Fosfalyugel;
  • Hayrabezol;
  • Reglan;
  • cimetidín;
  • Tsisagast;
  • Andrews pečeňová soľ.