Čo je Omeprazol predpísaný: inštrukcie, cena a analógy

Omeprazol je účinný moderný liek používaný na liečbu erózie žalúdka, určitých typov gastritídy a peptického vredu s vysokou kyslosťou.

Aktívna zložka lieku úspešne bojuje proti rôznym zápalovým procesom v gastrointestinálnom trakte. Len raz v kyslom žalúdočnom prostredí má liek vlastnosti - znižuje účinok kyselín na steny orgánov, obnovuje acidobázickú rovnováhu žalúdočnej šťavy, znižuje symptómy ochorení.

Po užití tejto drogy u pacientov sa zlepší nielen ich pohoda, ale aj riziko opätovného ochorenia sa zníži. Prvá akcia sa prejaví na hodinu a trvá 24 hodín.

Klinicko-farmakologická skupina

Inhibítor H + -K + -ATP-ase. Liek proti vredu.

Podmienky predaja liekov

Je uvoľnená na lekársky predpis.

Koľko stojí omeprazol v lekárňach? Priemerná cena je 35 rubľov.

Forma uvoľnenia a zloženie

V lekárskej sieti sa liek Omeprazol predáva v tabletách, kapsulách a roztokoch na intravenózne podanie.

  1. Enterické kapsuly obsahujú 10 mg alebo 20 mg hlavnej účinnej látky - omeprazol (7 kapsúl v blistri, v balení môže byť od 1 do 4 blistrov); niektorí výrobcovia balia kapsuly v polymérových plechovkách s objemom 30 alebo 40 ks;
  2. Tablety MAPS (pelety) potiahnuté 10 mg, 20 mg alebo 40 mg účinnej látky (č. 7, 14, 28);
  3. Prášok na infúzne roztoky v injekčných liekovkách s obsahom 40 mg (5 fliaš v balení).

Farmakologický účinok

Omeprazol je inhibítor protónovej pumpy, ktorý znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej inhibíciou H + / K + -ATP v parietálnych bunkách žalúdka. Liečivo je proliečivo, ktoré je aktivované v kyslom biologickom prostredí sekrečných tubulov parietálnej bunky žalúdočnej sliznice.

Výsledkom pôsobenia lieku je zníženie bazálnej a stimulovanej sekrécie bez ohľadu na povahu podnetu. Po užití omeprazolu v dávke 20 mg sa antisekrečný účinok objaví počas prvej hodiny (maximálne po 2 hodinách). Počas dňa je 50% maximálnej sekrécie inhibovaná. Výsledkom jednorazovej dávky je rýchle účinné supresie dennej a dennej sekrécie žalúdka, ktorá dosiahne maximum po 4 dňoch liečby a vymizne 3-4 dni po ukončení podávania.

V dvanástnikovom vredu po užití Omeprazolu v dávke 20 mg počas 17 hodín sa intragastrické pH udržuje na úrovni 3.

Indikácie na použitie

Omeprazol: čo liečia a čo je predpísané? Nástroj je indikovaný na liečbu a prevenciu patologických stavov tráviaceho traktu. Indikácie používania Omeprazolu Acre sa nelíšia od indikácií, ktoré sú uvedené v poznámkach omeprazolu, ktoré vyrába iná farmaceutická spoločnosť (Sandoz, Gedeon Richter, STADA CIS atď.).

Liek je účinný v nasledujúcich prípadoch:

  1. Na liečbu Zollinger-Ellisonovho syndrómu;
  2. Pri kombinovanej liečbe polyendokrinnej adenomatózy;
  3. Ako postup liečby endoskopicky potvrdenej erozívnej ezofagitídy;
  4. Odstrániť nekomplikované pálenie záhy, ktoré trvá viac ako 2 dni počas týždňa;
  5. Na liečbu gastropatie, ktorá vznikla pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov;
  6. Na zmiernenie prejavov gastroezofágového refluxu (reflux žalúdočného obsahu do dolnej časti pažeráka);
  7. Pri komplexnej liečbe aktívnej fázy žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu spojených s infekciou Helicobacter pylori;
  8. Profylakticky, aby sa zabránilo opakovaniu chronického duodenálneho vredu, aspirínu a stresového vredového ochorenia;
  9. Na korekciu porúch hypersekrécie v hornej časti tráviaceho traktu.

kontraindikácie

Opatrnosť sa predpisuje skupine pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou. Pokyny na použitie omeprazolu sú absolútnou kontraindikáciou liečby:

  1. tehotenstva;
  2. dojčenia;
  3. Vek detí;
  4. Precitlivenosť.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Omeprazol sa neodporúča pre tehotné ženy. Liečba je počas prvých troch mesiacov tehotenstva kontraindikovaná, pretože jej použitie môže narušiť vývoj plodu alebo viesť k vážnym porušeniam.

V iných prípadoch, ak je tento liek predpísaný, je veľmi zriedkavý a veľmi opatrný, ak je jeho účinok oveľa väčší ako poškodenie, potom riziko musí byť odôvodnené.

Dávkovanie a spôsob použitia

V návode na použitie sa uvádza, že kapsuly Omeprazolu sa užívajú orálne, zvyčajne ráno bez žuvania s malým množstvom vody (tesne pred jedlom).

  1. Na prevenciu recidívy peptického vredu - 10 mg 1 denne.
  2. Pri systéme Zollinger-Elisson, zvyčajne 60 mg raz denne; ak je to potrebné, zvýšte dávku na 80-120 mg / deň (dávka sa rozdelí na 2 dávky).
  3. Pri exacerbácii peptického vredu, refluxnej ezofagitídy a gastropatie spôsobenej užívaním NSAID - 20 mg raz denne. U pacientov so závažnou refluxnou ezofagitídou sa dávka zvýši na 40 mg raz za deň. Priebeh liečby dvanástnikového vredu - 2-4 týždne, ak je to potrebné - 4-5 týždňov; s žalúdočným vredom s refluxnou ezofagitídou s erozívnymi a ulceratívnymi léziami gastrointestinálneho traktu spôsobenými NSAID počas 4-8 týždňov. Zníženie príznakov ochorenia a zjazvenia vredov vo väčšine prípadov nastane do 2 týždňov. Pacienti, u ktorých nedošlo k úplnému zjazveniu vredov po dvojtýždňovom klinickom zákroku, by mali liečbu pokračovať ďalšie 2 týždne. Pacienti, ktorí sú rezistentní na liečbu inými liekmi proti vredu, sú predpísaní 40 mg denne. Priebeh liečby duodenálneho vredu - 4 týždne, so žalúdočným vredom a refluxnou ezofagitídou - 8 týždňov.

Na eradikáciu Helicobacter pylori sa používa jeden z dvoch liečebných režimov:

  • "Trojitá" terapia: 20 mg omeprazolu, 500 mg klaritromycínu a 1000 mg amoxicilínu 2-krát denne; alebo 20 mg omeprazolu, 250 mg klaritromycínu a 400 mg metronidazolu 2-krát denne; alebo 40 mg omeprazolu 1 denne, 400 mg metronidazolu a 500 mg amoxicilínu trikrát denne. Dĺžka kurzu - 1 týždeň;
  • "Duálna" terapia: 20-40 mg omeprazolu a 750 mg amoxicilínu 2-krát denne; buď 40 mg jedenkrát denne a 500 ml a 500 mg klaritromycínu 3-krát denne alebo 750 až 1500 mg amoxicilínu 2-krát denne. Dĺžka kurzu - 2 týždne.

V prípade zlyhania pečene sa odporúča 10-20 mg raz denne (v prípade závažného zlyhania pečene denná dávka nesmie prekročiť 20 mg); v prípade zhoršenej funkcie obličiek a u starších pacientov sa dávkovací režim nevyžaduje.

Omeprazol pre pálenie záhy

Omeprazol účinne eliminuje fenomén pálenia záhy pri rôznych ochoreniach gastrointestinálneho traktu. Avšak jeho vlastné prijatie je povolené iba ako výnimka ako prostriedok núdzovej starostlivosti. Jeho dávka by v tomto prípade nemala presiahnuť 10 mg denne. Terapeutický účinok omeprazolu sa vyvíja za 4-5 dní a úplný priebeh liečby by nemal presiahnuť 14 dní. Opakovaná liečba omeprazolom nesmie byť skôr ako 4 mesiace.

Ak sa pálenie záhy vráti po liečbe, mali by ste sa poradiť s lekárom na radu a vyšetrenie. To isté by sa malo robiť s častým opakovaním pálenia záhy, najmä ak sú pozorované viac ako 2 dni v týždni. V tomto prípade bude predpísaná vhodná liečba omeprazolom vo vhodných dávkach.

Vedľajšie účinky

Spravidla je liek dobre znášaný. Výnimkou je dlhodobé užívanie - viac ako dva mesiace, ale lekári nepredpisujú liek tak dlho, optimálny priebeh liečby je 30 dní. Po prestávke môžete pokračovať v používaní ako preventívne opatrenie.

Hlavné nežiaduce reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri nesprávnej aplikácii Omeprazolu, sú nasledujúce príznaky:

  1. Muskuloskeletálny: zriedkavo sa vyskytuje myasténia, artralgia, myalgia.
  2. Hematopoetický systém: zriedkavo - leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, pancytopémiu.
  3. Alergické reakcie: angioedém, žihľavka, horúčka, bronchospazmus, anafylaktický šok.
  4. Koža: v zriedkavých prípadoch - svrbenie alebo vyrážka, fotosenzitivita, exsudátny erytém multiform, alopécia.
  5. Tráviace orgány: bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, nauzea a vracanie, plynatosť. Aktivácia pečeňových enzýmov sa zriedka zvýši, objaví sa skreslenie chuti, stomatitída a suchosť slizníc v ústach. Pacienti s ťažkým ochorením pečene môžu vyvolať hepatitídu.
  6. Nervový systém: so sprievodnými somatickými ochoreniami v ťažkej forme, závratmi, bolesťami hlavy, depresívnymi stavmi, agitáciou. U pacientov so závažnými ochoreniami pečene je možná encefalopatia.
  7. Iné: zriedkavo možné zhoršenie zraku, opuch končatín, malátnosť, zvýšené potenie, gynekomastia, tvorba benígnych žalúdočných žliaz s cysty s reverzibilnou povahou s predĺženou liečbou.

predávkovať

Pokyny opisujú príznaky predávkovania, ak sa liek neaplikuje správne Bolesť hlavy, nevoľnosť, ospalosť sa môže vyskytnúť. Existuje zmätenosť, rozmazané videnie, tachykardia.

Ak sa objavia vyššie uvedené príznaky, okamžite sa poraďte s lekárom. Predpíše symptomatickú liečbu - to znamená, že eliminuje dôsledky, ktoré vzniknú. Omeprazol sa absorbuje do krvi za hodinu - to znamená, že dialýza nie je účinná.

Špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho procesu (najmä v prípade žalúdočného vredu), pretože liečba, maskovanie príznakov, môže oddialiť správnu diagnózu.

Prijatie spolu s jedlom neovplyvňuje jeho účinnosť.

Lieková interakcia

Pri používaní lieku sa musí brať do úvahy interakcia s inými liekmi:

  1. Neboli pozorované žiadne interakcie s súbežnými antacidami.
  2. Môže znížiť absorpciu esterov ampicilínu, solí železa, itrakonazolu a ketokonazolu (omeprazol zvyšuje pH žalúdka).
  3. Posilňuje inhibičný účinok na hematopoetický systém a iné lieky.
  4. Súčasne sa pri dlhodobom podávaní omeprazolu v jednej dávke 20 mg jedenkrát denne v kombinácii s kofeínom, teofylín, piroxikam, diklofenak, naproxén, metoprolol, propranolol, etanol, cyklosporín, lidokaín, chinidín a estradiolu nezmenila ich koncentrácie v plazme.
  5. Ako inhibítory cytochrómu P450, môže zvyšovať koncentrácie a zníženie vylučovania diazepamu, nepriamych antikoagulancií, fenytoínu (lieky, ktoré sú metabolizované v pečeni cytochrómom CYP2C19), ktoré v niektorých prípadoch môže vyžadovať zníženie dávky týchto liečiv. Môže zvýšiť koncentráciu klaritromycínu v plazme.

recenzia

Zozbierali sme niektoré recenzie ľudí, ktorí užívali liek Omeprazol:

  1. Sergey. Som veľmi dobre oboznámený s touto drogou. Keď som si zarobil gastritídu, začal som trpieť neustálym pálenie záhy. A všetko, čo som si vzal, všetko bez úspechu - pálenie záhy, ak to prešlo, potom na krátku dobu. Potom mi bolo odporúčané skúsiť Omeprazol. Jedna kapsula v rannom pôste a deň bez pálenia záhy. Už štyri roky ich len zachraňujem.
  2. Igor. Gastritída získala pred mnohými rokmi ochorenie z nervov. Zaobchádzal s rôznymi tabletkami, keď bol úplne neznesiteľný. Čo piť opäť nevedel, šiel k lekárovi, predpísaný omeprazol. Nemohli sme uveriť, že má taký dlhotrvajúci účinok, ale dlho uľavil od bolesti. Dostal mesiac, ale za pol roka vás nič netrápilo.
  3. Oľga. Omeprazol mi pomáha veľmi dobre pri páde záhy. Dostala ranitidín, tiež veľmi dobre a rýchlo zmierňuje pálenie záhy, ale jej vlasy silno padajú, a tak sa zmenila na omeprazol. Z vedľajších účinkov niekedy nafúknutie a zvýšenie tvorby plynu.

analógy

Vzhľadom na skutočnosť, že liek je veľmi účinný a v dopyte, každý rok nájdete stále viac rôznych analógov. Všetky z nich majú inú cenu - ak hľadáte lacnejšie lieky, poraďte sa so svojím lekárnikom.

Najznámejšie synonymá pre omeprazol:

Existujú aj ďalšie generiká Omeprazolu, ktoré nie sú registrované v Rusku, ale sú používané v Európe:

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Uchovávajte mimo dosahu detí, vysušte ich a chráňte pred svetlom pri teplotách do 25 ° C.

omeprazol

Želatínové kapsuly s bielym telom a žltým uzáverom; obsah kapsúl sú sférické mikrogranuly, potiahnuté, biele alebo biele s krémovým odtieňom.

10 ks. - Balíky obrysových buniek (3) - kartónové obaly.

Omeprazol je liek proti vredu, ktorý je inhibítorom fázy enzýmu H + / K + -adenozín trifosfát (ATP). Inhibuje aktivitu H + / K + - adenozín trifosfátu (ATP-fáza (H + / K + -adenozín trifosfát (ATP) -fáza, to je tiež "protónová pumpa" alebo "protónová pumpa") v parietálnych bunkách žalúdka, čím blokuje prenos iónov. vodík a posledný krok syntézy kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku je pro-drug omeprazolu v kyslom prostredí kanálikoch parietálnych bunkách omeprazol konvertuje na aktívny sulfénamid metabolit, ktorý inhibuje membrány H + / k + -, adenosintrifosfát (ATP) -fáza pripojenie k nej v dôsledku disulfidového mostíku To vysvetľuje Vysoká selektivita pôsobenia omeprazolu na parietálne bunky, kde existuje médium na tvorbu sulfénamidu Biotransformácia omeprazolu na sulfénamid nastáva rýchlo (po 2 až 4 minútach) Sulfenamid je katión a nie je absorpčný.

Omeprazol inhibuje bazálny stav a stimuluje akýmkoľvek stimulačným vylučovaním kyseliny chlorovodíkovej v konečnom štádiu. Znižuje celkové množstvo sekrécie žalúdka a inhibuje sekréciu pepsínu. Omeprazol má gastroprotektívnu aktivitu, ktorej mechanizmus nie je jasný. Neovplyvňuje produkciu vnútorného faktora Castle a rýchlosť prechodu potravín z žalúdka do dvanástnika. Omeprazol neovplyvňuje receptory acetylcholínu a histamínu.

Omeprazolové kapsuly obsahujú potiahnuté mikrogranuly, postupné uvoľňovanie a nástup účinku omeprazolu začína hodinu po podaní, dosahuje maximálne po 2 hodinách, pretrváva 24 hodín alebo viac. Inhibícia 50% maximálnej sekrécie po jednorazovej dávke 20 mg lieku trvá 24 hodín.

Jedna dávka na deň poskytuje rýchlu a účinnú inhibíciu dennej a nočnej sekrécie žalúdka a dosiahne maximálnu hodnotu po 4 dňoch liečby. U pacientov s duodenálnym vredom užívanie 20 mg omeprazolu udržuje v žalúdku pH = 3 počas 17 hodín. Po ukončení liečby sa sekrečná aktivita úplne obnoví po 3-5 dňoch.

Absorpcia je vysoká. Biologická dostupnosť 30-40% (s zlyhaním pečene stúpa takmer o 100%), zvýšenie počtu starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie pečene, poškodenie funkcie obličiek nemá žiadny účinok. TCmax - 0,5 - 3,5 hodiny.

S vysokou lipofilitou ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 90-95% (albumín a kys. Alfa1-glykoproteín).

T1/2 - 0,5-1 h (s poškodením pečene - 3 h), klírens - 500-600 ml / min. Takmer úplne metabolizované v pečeni za účasti enzýmového systému CYP2C19 s tvorbou 6 farmakologicky neaktívnych metabolitov (hydroxymeprazol, sulfidové a sulfónové deriváty atď.). Je to inhibítor izoenzýmu CYP2C19. Vylučovanie obličkami (70-80%) a žlčou (20-30%) vo forme metabolitov.

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa eliminácia znižuje v pomere k poklesu klírensu kreatínu. Vylučovanie starších pacientov je znížené.

- peptický vred žalúdka a dvanástnika (v liečbe akútnej a antiepileptickej liečby) vrátane spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť kombinovanej terapie);

- Refluxná ezofagitída (vrátane erózie).

- hypersekrečné stavy (Zollinger-Ellisonov syndróm, stresové vredy v gastrointestinálnom trakte, polyendokrínna adenomatóza, systémová mastocytóza);

- gastropatia spôsobená užívaním nesteroidných protizápalových liekov.

S opatrnosťou: zlyhanie obličiek a / alebo pečene.

Vo vnútri sa kapsuly zvyčajne užívajú ráno bez žuvania, stlačené malým množstvom vody (tesne pred jedlom).

Pri exacerbácii peptického vredu, refluxnej ezofagitídy a gastropatie spôsobenej užívaním NSAID - 20 mg raz denne. U pacientov so závažnou refluxnou ezofagitídou sa dávka zvýši na 40 mg raz za deň. Priebeh liečby dvanástnikového vredu - 2-4 týždne, ak je to potrebné - 4-5 týždňov; s žalúdočným vredom s refluxnou ezofagitídou s erozívnymi a ulceratívnymi léziami gastrointestinálneho traktu spôsobenými NSAID počas 4-8 týždňov.

Zníženie príznakov ochorenia a zjazvenia vredov vo väčšine prípadov nastane do 2 týždňov. Pacienti, u ktorých nedošlo k úplnému zjazveniu vredov po dvojtýždňovom klinickom zákroku, by mali liečbu pokračovať ďalšie 2 týždne.

Pacienti, ktorí sú rezistentní na liečbu inými liekmi proti vredu, sú predpísaní 40 mg denne. Priebeh liečby duodenálneho vredu - 4 týždne, so žalúdočným vredom a refluxnou ezofagitídou - 8 týždňov.

Pri systéme Zollinger-Elisson, zvyčajne 60 mg raz denne; ak je to potrebné, zvýšte dávku na 80-120 mg / deň (dávka sa rozdelí na 2 dávky).

Na prevenciu recidívy peptického vredu - 10 mg 1 denne.

Na eradikáciu Helicobacter pylori použite "trojitú" terapiu (1 týždeň: omeprazol 20 mg, amoxicilín 1 g, klaritromycín 500 mg dvakrát denne alebo omeprazol 20 mg, klaritromycín 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 krát Omeprazol 40 mg raz denne, 500 mg amoxicilínu a 400 mg metronidazolu - 3 krát denne)
alebo dvojitú terapiu (2 týždne: omeprazol 20-40 mg a amoxicilín 750 mg dvakrát denne alebo omeprazol 40 mg raz denne a 500 mg klaritromycínu 3 x denne alebo amoxicilín 0,75 až 1,5 g -2 krát denne).

V prípade zlyhania pečene sa odporúča 10-20 mg raz denne (v prípade závažného zlyhania pečene denná dávka nesmie prekročiť 20 mg); v prípade zhoršenej funkcie obličiek a u starších pacientov sa dávkovací režim nevyžaduje.

Na strane tráviaceho traktu: hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť; v zriedkavých prípadoch - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, poruchy chuti, v niektorých prípadoch sucho v ústach, stomatitída, u pacientov s predchádzajúcim závažným ochorením pečene - hepatitída (vrátane žltačky), poškodenie funkcie pečene.

Na strane nervového systému: u pacientov so závažnými sprievodnými somatickými ochoreniami - bolesť hlavy, závraty, agitácia, depresia, u pacientov s predchádzajúcim ťažkým ochorením pečene - encefalopatia.

Z muskuloskeletálneho systému: v niektorých prípadoch artralgia, myasténia, myalgia.

Na strane hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopémiu.

Na strane kože: zriedkavo - kožná vyrážka a / alebo svrbenie, v niektorých prípadoch aj fotosenzibilizácia, exsudácia erythema multiforme, alopécia.

Alergické reakcie: urtikária, angioedém, horúčka, bronchospazmus, intersticiálna nefritída a anafylaktický šok.

Iné: zriedkavo - zhoršenie zraku, malátnosť, periférny edém, zvýšené potenie, gynekomastia, tvorba žalúdočných žliazových cýst počas dlhodobej liečby (dôsledok inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej je benígna, reverzibilná).

Symptómy: zmätenosť, rozmazané videnie, ospalosť, sucho v ústach, nevoľnosť, tachykardia, arytmia, bolesť hlavy.

Liečba: symptomatická. Hemodialýza nie je dostatočne účinná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Môže znížiť absorpciu esterov ampicilínu, solí železa, itrakonazolu a ketokonazolu (omeprazol zvyšuje pH žalúdka).

Ako inhibítory cytochrómu P450, môže zvyšovať koncentrácie a zníženie vylučovania diazepamu, nepriamych antikoagulancií, fenytoínu (lieky, ktoré sú metabolizované v pečeni cytochrómom CYP2C19), ktoré v niektorých prípadoch môže vyžadovať zníženie dávky týchto liečiv. Môže zvýšiť koncentráciu klaritromycínu v plazme.

Súčasne sa pri dlhodobom podávaní omeprazolu v jednej dávke 20 mg jedenkrát denne v kombinácii s kofeínom, teofylín, piroxikam, diklofenak, naproxén, metoprolol, propranolol, etanol, cyklosporín, lidokaín, chinidín a estradiolu nezmenila ich koncentrácie v plazme.

Posilňuje inhibičný účinok na hematopoetický systém a iné lieky.

Neboli pozorované žiadne interakcie s súbežnými antacidami.

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho procesu (najmä v prípade žalúdočného vredu), pretože liečba, maskovanie príznakov, môže oddialiť správnu diagnózu.

Prijatie spolu s jedlom neovplyvňuje jeho účinnosť.

Omeprazol (omeprazol)

obsah

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Názov latinskej látky Omeprazol

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok Omeprazol

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látok omeprazol

Omeprazol je racemická zmes dvoch enantiomérov. Biely alebo špinavobiele kryštalický prášok, dobre rozpustný v etanole a metanole, slabo v acetóne a izopropanole, veľmi málo vo vode. Je to slabá báza, stabilita závisí od pH: podlieha rýchlej degradácii v kyslom prostredí, relatívne stabilná v alkalickom prostredí. Molekulová hmotnosť - 713,12.

farmakológia

Omeprazol je slabá báza, koncentruje a konvertuje na aktívnu formu v kyslom prostredí sekrečných kanálikov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, ktorá inhibuje enzým H +, K + -ATPázu (protónovej pumpy). Omeprazol má dávkovo závislý účinok na konečný stupeň syntézy kyseliny chlorovodíkovej a inhibuje tak bazálnu ako aj stimulovanú sekréciu kyseliny v žalúdku bez ohľadu na povahu podnetu.

Účinok na sekréciu žalúdka

Omeprazol s denným požitím poskytuje rýchlu a účinnú inhibíciu dennej a nočnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Maximálny účinok sa dosiahne do 4 dní od liečby. U pacientov s duodenálnym vredom spôsobuje omeprazol v dávke 20 mg trvalý pokles 24-hodinovej žalúdočnej kyslosti najmenej o 80%. Ak sa dosiahne zníženie priemerného Cmax kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom pri 70% po dobu 24 hodín

U pacientov s dvanástnikovým vredom udržuje omeprazol v dávke 20 mg s denným užívaním hodnotu v prostredí v žalúdku v priemernej hodnote pH ≥3 počas 17 hodín / deň.

Pri zavádzaní omeprazolu dochádza k závisliu od dávky na sekrécii kyseliny v ľudskom žalúdku. Aby sa dosiahlo rýchle zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy, odporúča sa pri zavedení 40 mg omeprazolu. Antisecretory účinok sa udržuje 24 hodín.

Stupeň inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej je úmerný AUC omeprazolu, ale nezávisí od jeho priamej koncentrácie v krvnej plazme.

Počas liečby omeprazolom sa nepozoroval vývoj tachyfylaxie.

Účinky na Helicobacter pylori

Omeprazol má baktericídny účinok na Helicobacter pylori in vitro. Eradikáciu Helicobacter pylori s omeprazolom spolu s antibakteriálnymi látkami sprevádzané rýchlu elimináciu symptómov, vysokým stupňom liečenie gastrointestinálne sliznice vád a dlhotrvajúci remisii žalúdočného vredu, čo zase znižuje pravdepodobnosť komplikácií, ako je krvácanie.

Omeprazol, keď sa užíva perorálne, sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, Tmax v plazme je 0,5 - 1 h. Omeprazol sa absorbuje v tenkom čreve, zvyčajne v priebehu 3-6 h. Biologická dostupnosť po jednorazovej dávke je približne 30 až 40%, po kontinuálnom podávaní raz za deň sa biologická dostupnosť zvyšuje na 60%. Jedenie nemá vplyv na biologickú dostupnosť omeprazolu.

Väzba omeprazolu na plazmatické proteíny je 95%, Vd - 0,3 l / kg.

Omeprazol sa úplne metabolizuje v pečeni. Hlavnými izoenzýmami zahrnutými do metabolického procesu sú CYP2C19 a CYP3A4. Vzhľadom na vysokú afinitu omeprazolu k izoenzýmu CYP2C19 je možné súťažiť s inými liekmi, ktorých metabolizmus zahŕňa tento izoenzým. Hydroxyomeprazol je hlavným metabolitom produkovaným izoenzýmom CYP2C19. Výsledné metabolity - sulfón a sulfid - nemajú významný vplyv na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej.

T1/2 je asi 40 minút (30-90 minút). Asi 80% sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami a zvyšok - cez črevá.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti (viac ako 75 rokov). U starších pacientov sa pozoroval mierny pokles metabolizmu omeprazolu.

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa úprava dávky nevyžaduje.

Dysfunkcia pečene. Metabolizmus omeprazolu u pacientov s poškodenou funkciou pečene spomaľuje, čo vedie k zvýšeniu AUC. Omeprazol nevykazuje sklon k akumulácii v režime jedenkrát denne. Pacienti s poškodenou funkciou pečene s dlhodobým užívaním omeprazolu môžu potrebovať znížiť dávku.

Použitie látky Omeprazol

Vnútri, v / v. Dospelí pacienti: duodenálny vred; prevencia recidívy duodenálneho vredu; žalúdočný vred; prevencia recidívy žalúdočných vredov; Erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť komplexnej terapie); erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika súvisiace s užívaním NSAID; prevencia erozívnych a ulceratívnych lézií žalúdka a dvanástnika spojených s príjmom NSAID, prevencia vzniku stresových vredov; refluxná ezofagitída; dlhodobé sledovanie pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou; gastroezofageálny reflux; Zollinger-Ellisonov syndróm.

Aplikácia v pediatrii. Dovnútra. Deti staršie ako 2 roky s telesnou hmotnosťou ≥ 20 kg: refluxná ezofagitída; gastroezofageálna refluxná choroba (pálenie záhy a pálenie kyselé). Deti a dospievajúci starší ako 4 roky: duodenálny vred spojený s Helicobacter pylori (ako súčasť kombinovanej terapie).

kontraindikácie

Na perorálne podanie: precitlivenosť na omeprazol; spoločné používanie s nelfinavirom; deti do 2 rokov a telesná hmotnosť 1 rok) môže mierne zvýšiť riziko fraktúr bedier, zápästných kostí a stavcov, najmä u starších pacientov alebo v prítomnosti iných rizikových faktorov. Výsledky pozorovacích štúdií naznačujú, že inhibítory protónovej pumpy môžu zvýšiť celkové riziko zlomenín o 10-40%. Pacienti s rizikom osteoporózy majú dostať liečbu podľa najnovších klinických pokynov.

Hypomagneziémiou. Pacienti, ktorí užívali omeprazol aspoň 3 mesiace, mali závažnú hypomagnezémiu. Klinické prejavy, ako je únava, tetania, delírium, kŕče, závraty a ventrikulárne arytmie, sa môže vyvinúť v mazacie príznaky, ktoré môžu vyplývať neskoré diagnózu nebezpečný stav. U väčšiny pacientov je možné dosiahnuť zlepšenie po použití liekov obsahujúcich horčík a zrušenie inhibítorov protónovej pumpy. U pacientov podstupujúcich chronickú liečbu omeprazolu alebo priradený digoxínu alebo inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémii (napr diuretiká), by mali vyhodnotiť obsah horčíka v krvnej plazme pred začiatkom liečby a pravidelne počas liečby.

Účinok na absorpciu vitamínu B12. Omeprazol, ako aj všetky lieky, ktoré znižujú kyslosť, môžu viesť k zníženiu absorpcie vitamínu B12 (kyanokobalamín), pretože spôsobuje hypo- alebo achlorhydriu. Toto sa musí pamätať vo vzťahu k pacientom so zníženou ponukou vitamínu B12 v tele alebo s rizikovými faktormi pre absorpciu vitamínu B.12 s predĺženou liečbou.

Ďalšie účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Pacienti užívajúci lieky, ktoré znižujú sekréciu žliaz v žalúdku na dlhšiu dobu, často označené tvorbu žľazových cýst v žalúdku, ktoré prebiehajú nezávisle na pozadí pokračujúcej liečby. Tieto javy sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.

Zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku pôsobením inhibítorov protónovej pumpy vedie k zvýšeniu rastu abnormálnej črevnej mikroflóry, čo môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika intestinálnych infekcií spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp., a tiež pravdepodobne Clostridium difficile u hospitalizovaných pacientov.

Kožná forma lupus erythematosus subakútneho priebehu. Použitie inhibítorov protónovej pumpy bolo spojené s veľmi zriedkavými prípadmi vývoja kožnej formy lupus erythematosus subakútneho priebehu. V prípade kožných lézií, a to najmä v oblastiach, ktoré sú otvorené na slnečné svetlo, sprevádzané bolesťami v kĺboch, pacient by mal vyhľadať lekársku pomoc na rozhodovanie o prípadnom ukončení liečby omeprazolom. Anamnéza kožného lupus erythematosus vedľajšieho cyklu po použití inhibítorov protónovej pumpy môže zvýšiť riziko vzniku tohto ochorenia pri použití omeprazolu.

Vplyv na výsledky laboratórnych testov. Z dôvodu zníženia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na detekciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, je potrebné dočasne zastaviť používanie omeprazolu počas 5 dní pred stanovením koncentrácie CgA.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy. Neexistujú žiadne údaje o účinku omeprazolu na schopnosť riadiť auto alebo iné mechanizmy. Avšak vzhľadom na skutočnosť, že počas liečby sa môžu vyskytnúť závraty, rozmazané videnie a ospalosť, je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a strojov.

Omeprazol: návod na použitie, indikácie, vedľajšie účinky a zloženie

Omeprazol - moderný liek používaný na liečbu ľudí trpiacich žalúdočným vredom a 12 dvanástnikovým vredom, ako aj iných ochorení priamo alebo nepriamo spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy. Omeprazol sa osvedčil dobre a má reputáciu ako spoľahlivý a účinný prostriedok pre gastroenterológov. Okrem toho popularita lieku prispieva k jeho cenovej dostupnosti.

Princíp činnosti

Princíp lieku je založený na blokovaní produkcie kyseliny chlorovodíkovej bunkami žalúdočnej sliznice. Ako viete, hlavnou aktívnou zložkou v žalúdočnej šťave je kyselina chlorovodíková. Kyslosť žalúdka je udržiavaná špeciálnymi proteínmi obsiahnutými v bunkách žalúdočnej sliznice - protónové pumpy, ktoré regulujú pohyb vodíkových iónov (protónov) cez bunky.

Omeprazol patrí do triedy inhibítorov protónovej pumpy (supresorov). Tieto zlúčeniny znižujú aktivitu protónových čerpadiel, čím sa znižuje kyslosť žalúdočnej šťavy a zvyšuje sa pH. Vznik inhibítorov protónovej pumpy umožnil lieku dosiahnuť novú úroveň pri liečbe vredov a zníženie počtu chirurgických zákrokov. Prvým takým liekom bol omeprazol. Bol vyvinutý v roku 1988 švédskou farmaceutickou spoločnosťou Hässle a stále si zachováva svoju pozíciu. Ako ukazuje prax, lieky tohto typu sú účinnejšie ako činidlá, ktoré z dôvodu neutralizačnej reakcie znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy.

Okrem toho má omeprazol ďalšiu užitočnú vlastnosť. Jeho látka inhibuje proliferáciu baktérií Helicobacter pylori, ktorých aktivita prispieva k rozvoju peptického vredu. Avšak antibiotická liečba liekom sa odporúča v spojení s antibiotikami.

Popis lieku

Externe, omeprazol vyzerá ako kryštalický biely prášok. Chemická štruktúra sa týka derivátov benzimidazolu. Má slabú alkalickú reakciu, je dobre rozpustný v alkohole a veľmi málo vo vode. Omeprazol je proliečivo. To znamená, že látka obsiahnutá v ňom nemá vlastné liečivé vlastnosti, ale tieto vlastnosti po ich uvoľnení do vnútorného prostredia tela nadobudne.

Dávkové formy Omeprazolu - tablety, kapsuly, prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie.

Kapsuly môžu mať dávku 10 a 20 mg, tablety - 10, 20 a 40 mg. Prášok sa dodáva v 40 mg injekčných liekovkách.

štruktúra

Hlavnou zložkou lieku je látka s rovnakým názvom. Okrem toho zloženie rôznych dávkových foriem zahŕňa excipienty. Pre tablety (pelety) ide o: hydrogénfosforečnan sodný, laurylsulfát sodný, uhličitan vápenatý, cukor, manitol, hydroxypropylmetylcelulózu E5, kopolymér kyseliny metakrylovej, dietylftalát, mastenec, oxid titaničitý. Pre kapsuly: želatína, glycerín, nipagín, nipazol, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, čistená voda, farbivo E 129.

prihláška

Účinok lieku prichádza dostatočne rýchlo - do 1 hodiny a trvá približne 23 hodín. Omeprazol 20 mg znižuje pH v žalúdku na hodnotu 3 a udržuje ho na tejto úrovni približne 17 hodín. Počas liečby s dávkou 20 mg denne sa dosiahne maximálny účinok počas 3 až 4 dní. Po kurze efekt trvá niekoľko dní. Liečivo sa môže podávať dospelým a deťom od 5 rokov. Starší pacienti môžu užívať liek omeprazol bez úpravy dávky.

Indikácie na použitie

Počet ochorení, ktoré sa liečia použitím lieku, zahŕňa:

  • žalúdočný vred a duodenálny vred spôsobený bakteriálnou infekciou
  • Zollinger-Ellisonov syndróm
  • pálenie záhy
  • zápal pankreasu
  • gastritída s vysokou kyslosťou
  • gastroezofageálny reflux
  • erozívna ezofagitída
  • hypersekrečné poruchy horného GI traktu
  • komplexná liečba polyendokrinnej adenomatózy
  • gastropatia spôsobená nesteroidnými protizápalovými liekmi
  • prevencia recidívy duodenálneho, aspirínového a stresového vredu

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Najdôležitejšou kontraindikáciou je intolerancia k účinnej látke. Okrem toho je liek kontraindikovaný u tehotných žien a dojčiacich matiek. Dokázalo sa, že užívanie lieku v prvom trimestri môže viesť k malformáciám plodu. Preto sa liek môže užívať v prípade tehotenstva len vtedy, ak neexistujú alternatívne liečby. Okrem toho látka, ktorá je súčasťou lieku, preniká do materského mlieka. Neodporúča sa užívať liek v prípade podozrenia na rakovinu žalúdka a dvanástnika 12.

Medzi vedľajšími účinkami treba poznamenať, že liek prispieva k vylúhovaniu vápnika z kostí. Preto nie je predpísaný pre osteoporózu. Alebo liečba by mala sprevádzať doplnky vápnika. Ďalšou kontraindikáciou sú infekcie salmonelou, pretože omeprozol môže zvýšiť reprodukciu. Tiež je liek predpísaný opatrne pri zlyhaní pečene a obličiek.

Ako môžete vidieť, Omeprazol má veľa kontraindikácií, takže len lekár môže predpisovať liečbu drogami. Lekáreň na lekársky predpis.

Vedľajšie účinky

Omeprazol má málo vedľajších účinkov. Zvyčajne sú spôsobené dlhodobým užívaním lieku (viac ako 2 mesiace). Tieto zahŕňajú nevoľnosť, hnačku, zápchu, nadúvanie alebo bolesť brucha, bolesti hlavy a závrat.

Zriedkavé účinky lieku:

  • alergické reakcie
  • poruchy chuti
  • sucho v ústach
  • zmeny krvného zloženia
  • bolesť kĺbov a svalov
  • depresia, podráždenosť, letargia
  • abnormálna funkcia pečene

Návod na použitie

Odporúča sa užívať pred jedlom alebo počas jedla, najlepšie ráno. Tento liek sa omyje malým množstvom vody. Keď používate omeprazol vo forme kapsúl, nemožno ich žuvať. Zvyčajná dávka je 20 mg denne na 1 príjem. Avšak v niektorých prípadoch, napríklad s odolnosťou voči protivredkovým liečivám, sa môže zvýšiť na 40 mg. Dĺžka trvania liečby a spôsob aplikácie závisia od ochorenia. V prípade peptického vredu trvá liečba zvyčajne 4 týždne, v prípade gastritídy, pálenie záhy - 2 týždne. Neodporúča sa užívať liek dlhšie ako 2 mesiace. S dlhým liečebným režimom by ste mali prestávku niekoľko mesiacov. Pri predpisovaní Omeprazolu môže lekár upraviť návod na použitie v závislosti od okolností.

Analógy lieku

Omeprazolové analógy sú zvyčajne lieky s rovnakou účinnou látkou. V skutočnosti je to tá istá droga, ale s iným názvom. Patria medzi ne:

  • Losek (pôvodná droga vyvinutá spoločnosťou Hassle)
  • obmedz
  • Gášek
  • Tserol
  • Gastrozol
  • Zerotsid
  • Omekaps
  • Omeprus
  • Omefez
  • Omizak
  • Omipiks
  • Omitoks
  • hľadáte niečo
  • Pleo-20
  • Promez
  • Romesek
  • soprán
  • Ulkozol
  • ultop
  • Helitsid
  • Helol

Existujú ďalšie látky z triedy inhibítorov protónovej pumpy s podobným účinkom, napríklad:

  • pantoprazol
  • lansoprazol
  • rabeprazol
  • ezomeprazol

Lieky tejto triedy sa navzájom líšia v trvaní a aktivite účinku, interakcii s inými liekmi, počte kontraindikácií a niektorých ďalších parametrov.

Interakcia s inými liekmi

Omeprazol mení kyslosť žalúdočného prostredia a preto jeho použitie môže ovplyvniť účinok iných liekov v závislosti od určitej úrovne kyslosti. Medzi tieto lieky patrí ketokonazol, itrakonazol, ampicilín. Omeprazol navyše stimuluje zvýšenie koncentrácie určitých liekov v krvi (warfarín, diazepam, fenytoín) a spomaľuje odstraňovanie trankvilizérov z tela. Zvyšuje účinok antikoagulancií a antikonvulzív. Kompatibilný s iným typom protivalidových liekov - anatakidov.

Omeprazol: návod na použitie

štruktúra

popis

Indikácie na použitie

- žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy (liečba a prevencia relapsu);

- Liečba eradikácie Helicobacterpylori u pacientov s žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom (ako súčasť kombinovanej liečby);

- žalúdočný vred a duodenálny vred spojený s užívaním nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), stresových vredov (liečba a prevencia u pacientov s rizikom ich výskytu);

- gastroezofageálny reflux (vrátane symptómov);

Deti staršie ako 1 rok a vážiace najmenej 10 kg: liečba refluxnej ezofagitídy; Symptomatická liečba pálenia záhy a kyslé regurgitácie pri gastroezofageálnom refluxnom ochorení.

Deti staršie ako 4 roky: duodenálny vred spôsobený Helicobacter pylori (v kombinovanej terapii).

kontraindikácie

Dávkovanie a podávanie

Odporúča sa, aby kapsuly užívali ráno, najlepšie pred jedlom, prehĺtali celé s pol pohárom vody bez žuvania alebo drvenia kapsuly. U pacientov s poškodením prehĺtania alebo deťmi môžete kapsulu otvoriť a po jej zmiešaní s malým množstvom ne-sýtenej vody alebo slabo kyslej kvapaliny (ovocná šťava, jablková šťava) pite malé množstvo vody. Miešanie sa uskutočňuje bezprostredne pred použitím alebo maximálne 30 minút pred užitím lieku.

Dávkovanie pre dospelých

Liečba dvanástnikového vredu v akútnej fáze

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 2 týždňov. V prípade ochorenia peptického vredu, ktorý je rezistentný na liečbu, je predpísaný v dávke 40 mg / deň počas 4 týždňov.

Liečba žalúdočných vredov v akútnej fáze

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 4 týždňov. V prípade ochorenia peptického vredu, ktorý je rezistentný na liečbu, 40 mg / deň počas 8 týždňov.

Na prevenciu exacerbácií žalúdočných vredov a 12 dvanástnikového vredu je odporúčaná dávka 20 mg / deň. V prípade potreby zvýšte dávku na 40 mg / deň.

Odstránenie infekcie helikobacter žalúdočným vredom

Môžete použiť rôzne liečebné režimy s výberom antibiotík pod dohľadom lekára. Pri vykonávaní "trojitej terapie": omeprazol 20 mg užíva spolu s antimikrobiálnymi látkami 2-krát denne jeden týždeň. Po odstránení infekcie sa má ďalšia liečba vykonať podľa štandardného liečebného režimu.

Liečba žalúdočných a duodenálnych vredov súvisiacich s NSAID

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 4 týždňov (opakovaný 4-týždňový cyklus je možný). Na prevenciu vredov žalúdka a dvanástnika súvisiacich s NSAID u rizikových pacientov (vek nad 60 rokov, vredy žalúdka a dvanástnika v anamnéze, gastrointestinálne krvácanie v anamnéze) je odporúčaná dávka 20 mg / deň.

Odporúčaná dávka je 20 mg / deň počas 4 týždňov (opakovaný 4-týždňový cyklus je možný). U pacientov s ťažkou formou sa odporúča dávka 40 mg / deň, priebeh liečby je 8 týždňov. Na dlhodobú liečbu pacientov s liečenou refluxnou ezofagitídou (v remisi), 10 mg / deň vo forme dlhodobých udržiavacích liečebných postupov. V prípade potreby zvýšte dávku na 20-40 mg.

Na symptomatickú liečbu gastroezofageálneho refluxu v dávke 10-20 mg / deň. Priebeh liečby je 4 týždne.

Liečba Zollinger-Ellisonovho syndrómu

Dávkovací režim bol vybraný individuálne. Odporúčaná počiatočná dávka 60 mg / deň. Zvyčajná priemerná dávka je 20-120 mg / deň. V prípadoch, keď denná dávka presahuje 80 mg, má byť rozdelená na dve dávky denne.

Dávkovanie u detí: klinické skúsenosti s omeprazolom u detí sú obmedzené. Liečba by mala byť pod dohľadom špecialistov.

V prípade ťažkej refluxnej ezofagitídy, ktorá je rezistentná voči iným typom terapie, majú byť deti staršie ako 2 roky s hmotnosťou viac ako 20 kg predpísané 20 mg / deň počas 4 až 8 týždňov. Deti vo veku 1 až 2 roky sa majú podávať v dávke 10 mg / deň. Súčasne sa obsah kapsuly naleje do 50 ml pitnej vody, po zmiešaní sa zmeria polovica tohto objemu kvapaliny a pitie sa ponechá na dieťa. Dávka sa môže v prípade potreby zvýšiť na 40 mg jedenkrát denne.

Na liečbu duodenálneho vredového ochorenia u detí a dospievajúcich je trvanie liečby 7 dní, môže sa zvýšiť na 14 dní.

Deti s telesnou hmotnosťou 15 - 30 kg: omeprazol 10 mg spolu s antimikrobiálnymi liekmi 2-krát denne počas jedného týždňa. Pre deti s telesnou hmotnosťou 31-40 kg alebo viac: omeprazol 20 mg dvakrát denne počas jedného týždňa.

Špeciálne populácie: u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a pacientov starších ako 65 rokov nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U pacientov s poškodenou funkciou pečene nie je dávka väčšia ako 10-20 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie (1-10% pacientov) sú bolesť hlavy, bolesť brucha, zápcha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce reverzibilné vedľajšie účinky.

- Na strane tráviaceho traktu: sucho v ústach, porušenie chuti, stomatitída, dočasné zvýšenie hladiny "pečeňových" enzýmov; s ochorením pečene v minulosti - hepatitída (vrátane žltačky), abnormálna funkcia pečene.

- Na strane nervového systému: závraty, nepokoj, ospalosť, nespavosť, parestézia, depresia, halucinácie; u pacientov s vážnymi ochoreniami vrátane pečene, encefalopatie.

- Na strane muskuloskeletálneho systému: svalová slabosť, myalgia, artralgia.

- Z hemopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia; v niektorých prípadoch - agranulocytóza, pancytopénia.

- Na strane kože: svrbenie; zriedkavo, v niektorých prípadoch - fotosenzitivita, multiformný erytém, alopécia.

- Alergické reakcie: urtikária, angioedém, bronchospazmus, intersticiálna nefritída a anafylaktický šok.

- Iné: hypomagnezémia, poruchy zraku, periférny edém, zvýšené potenie, horúčka, gynekomastia; zriedkavo - tvorba žalúdočných cýst počas dlhodobej liečby. Pri dlhodobom používaní a / alebo vo vysokých dávkach kapsúl Omeprazolu je možné zvýšené riziko zlomenín bedra, zápästia, chrbtice.

predávkovať

Interakcia s inými liekmi

Môže byť použitý s antacidami. Spomaľuje absorpciu ampicilínu, itrakonazolu, ketokonazolu, doplnkov železa. Spomaľuje vylučovanie a zvyšuje účinok warfarínu, diazepamu, fenytoínu.

Užívanie liekov, ktoré inhibujú CYP2C19 a CYP3A4 (napríklad klaritromycín a vorikonazol) môže viesť k zvýšeniu koncentrácie omeprazolu v krvnom sére a ich indukcie (napríklad rifampicín a prípravky Hypericum) môžu znížiť.

Posilňuje hematotoxický účinok chloramfenikolu, tiamazolu (mercazolu), lítiových prípravkov. Kombinované užívanie omeprazolu a klopidogrelu vedie k zníženiu terapeutického účinku klopidogrelu. Kombinované užívanie omeprazolu a digoxínu môže viesť k zvýšeniu účinku digoxínu o 10%. Pri spoločnom vymenovaní liekov, najmä u starších pacientov, je potrebná opatrnosť.

Plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru sú znížené, ak sa užívajú súčasne s omeprazolom. Súčasné užívanie omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikované (pozri časť "Kontraindikácie"). Významne znižuje absorpciu posakonazolu a erlotinibu, treba sa vyhnúť súbežnému podávaniu týchto liekov s omeprazolom. Pri súčasnom používaní s omeprazolom sa koncentrácie sachinaviru / ritonaviru, takrolimusu v krvnej plazme zvyšujú. Je potrebné monitorovať sérový takrolimus a renálne funkcie (klírens kreatinínu).

Funkcie aplikácií

Pred začatím užívania omeprazolu by sa mala vylúčiť prítomnosť malígneho procesu.

Liečivo obsahuje laktózu, z tohto dôvodu pacienti s vrodenou intoleranciou na galaktózu, nedostatok laktázy alebo narušená absorpcia glukózo-galaktózy nemajú používať tento liek.

Pri dlhodobom používaní môže byť nedostatok horčíka. Pri arytmii, záchvatoch, musíte prestať užívať lieky a užívať soli horečnatej soli. Pri dlhodobom používaní s digoxínom a diuretikami je potrebné určiť koncentráciu horčíka v sére pred použitím omeprazolu a pravidelne počas používania.

Pri dlhodobom používaní alebo pri použití vysokých dávok omeprazolu môže existovať zvýšené riziko zlomenín bedra, zápästia a chrbtice.

Tehotenstvo a laktácia. Omeprazol nemá nepriaznivý vplyv na graviditu alebo zdravie plodu / novorodenca, takže môže byť použitý po zohľadnení pomeru rizika a prínosu lieku. Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, ale neovplyvňuje stav dieťaťa.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy. Prijatie omeprazolu neovplyvňuje schopnosť pacienta riadiť vozidlo alebo inú činnosť obsluhy. V prípade vývoja závratov a poruchy zraku by pacienti nemali viesť auto alebo pracovať so zariadením.

Omeprazol pokyny na použitie

Omeprazol - kapsuly z tvrdej želatíny, biele telo, žltá čiapka. Obsah kapsúl sú sférické mikrogranuly bielej alebo krémovej farby. Obrysové bunkové balenie, kartónová krabica

štruktúra

Aktívna zložka:

Omeprazol (20 mg v 1 kapsule)

Pomocné látky:

Glycerín, laurylsulfát sodný, medicínska želatína, oxid titaničitý, čistená voda, farbivo E129

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Aktívna zložka lieku je špecifický inhibítor protónovej pumpy, ktorý inhibuje aktivitu iónov H, K a ATPázy v parietálnych bunkách žalúdka. Táto látka znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej, čím blokuje konečný stupeň jej sekrécie, bez ohľadu na povahu stimulačného faktora. Inhibícia maximálnej sekrécie kyseliny o 50% pokračuje počas celého dňa.

farmakokinetika

Po požití sa terapeutický účinok lieku vyvinie do jednej hodiny. Aktívna zložka sa rýchlo vstrebáva z čreva a dosiahne maximálnu plazmatickú koncentráciu v priebehu 0,5 - 3,5 hodiny. Jeho biologická dostupnosť je 40%. Liečivo je 90% viazané na plazmatické bielkoviny metabolizované v pečeni. Hlavným aktívnym metabolitom je sulfénamid. Pri zlyhaní pečene, ako aj u starších pacientov je biologická dostupnosť lieku 100%.

Asi 80% sa vylučuje obličkami, spolu s močom, 20-30% - spolu s žlčou. Klírens kreatinínu - 500-600 ml / min. U pacientov s renálnou insuficienciou sa eliminácia liekov znižuje v závislosti od klírensu kreatinínu. Polčas rozpadu lieku - 30-60 minút. Po vysadení lieku sa sekrečná aktivita úplne obnoví za 3-5 dní.

Indikácie na použitie

Omeprazol je predpísaný pre nasledujúce ochorenia:

  • Žalúdočný vred a 12-násobok čreva;
  • Erozívna a ulceratívna ezofagitída;
  • NSAID-gastropatia (ulceratívny proces vyplývajúci z potenciálneho príjmu nesteroidných protizápalových liekov);
  • Zolinger-Elinsonov syndróm;
  • Systémová mastocytóza;
  • Adenomatóza polyendokrín;
  • Stresové vredy tráviaceho traktu;
  • Opakujúce sa peptické vredy žalúdka a čreva 12.p;

kontraindikácie

  • Eradikácia Helicobacter pylori (ako liekom na kombinovanú liečbu).
  • Individuálna intolerancia k zložkám lieku;
  • Tehotenstvo a laktácia;
  • Vek do 18 rokov (kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti užívania drog).
  • Závažné formy zlyhania pečene a obličiek (relatívna kontraindikácia).

Dávkovanie a podávanie

Omeprazol je liek určený na vnútorné použitie. Kapsula sa odporúča prehltnúť celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny, pol hodiny pred jedlom.

Pri exacerbácii žalúdočných vredov a 12-násobku čreva, NSAID-gastropatie a erozívnej ulceróznej ezofagitídy je odporúčaná denná dávka omeprazolu 1 čiapka. (20 mg). Pri závažnej refluxnej ezofagitíde sa dávka zvyšuje na 2 kapsuly (40 mg). Mali by sa užívať jedenkrát denne. Trvanie liečby ulceróznej choroby 12 p. Črevá - 2-3 (ak je to potrebné - 4-5 týždňov) s refluxnou exofagitídou a žalúdočným vredom - 8 týždňov.

Pacientom trpiacim Zolingerovým-Ellisonovým syndrómom sa predpísalo 60 mg liečiva, rozdelených na 2-3 dávky. Podľa lekárskych indikácií môže byť dávka zvýšená na 80-120 mg denne.

Aby sa predišlo opätovnému výskytu peptického vredu - 1 kapsula 1 denne.

Aby sa zabránilo rozvoju Mendelssohnovho syndrómu (acidopatie), hodinu pred operáciou sa odporúča pacientovi užívať 40 mg limitu. Pri dlhom chirurgickom zákroku (viac ako dve hodiny) sa opäť podá podobná dávka.

Na likvidáciu (eradikáciu) Helicobacter omeprazol sa používa ako liečivo na komplexnú liečbu podľa osobitnej schémy.

Pacientom s poškodením pečene sa predpísalo 20 mg lieku denne.

Lieková interakcia

Omeprazol môže znížiť absorpciu ketokonazolu a intrakonazolu, solí železa a ampicilínu.

Zvyšuje koncentráciu a znižuje vylučovanie nepriamych antikoagulancií, diazepamu a fenytoínu.

Nereaguje s amoxicilínom, metronidazolom, diklofenakom, teofylínom, lidokaínom, cyklosporínom, estradiolom, kofeínom, propranolom, chinidínom a súčasne používa antacidá.

Omeprazol môže zvýšiť inhibičný účinok liekov, ktoré ovplyvňujú hematopoetický systém.

Vedľajšie účinky

Na strane tráviaceho traktu: bolesť brucha, abnormálna stolica (zápcha, hnačka), flatulencia, nauzea, vracanie, v zriedkavých prípadoch zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, sušenie ústnej sliznice, stomatitída. V rozpore s funkciou pečene, hepatitídy, žltačky.

Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, bolesti hlavy, depresia, nadmerná excitabilita, encefalopatia (v prítomnosti závažných ochorení pečene).

Na strane kože: alergické vyrážky, žihľavka, angioedém, polymorfný exsudatívny erytém, fotosenzitivita, alopécia (veľmi zriedkavé).

Na strane krvného systému: veľmi zriedkavo leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, agranulocytóza.

Ďalšie vedľajšie účinky: bolesť kĺbov a svalov, poruchy zraku, gynekomastia, hyperhidróza, periférny edém, tvorba benígnych granulárnych žalúdočných cýst (dôsledok dlhodobej liečby).

predávkovať

Predávkovanie liekom spôsobuje sucho v ústach, rozmazané videnie, nevoľnosť, bolesť hlavy, arytmia, tachykardiu, zmätenosť. Symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza v tejto situácii nie je dostatočne účinná.

Špeciálne pokyny

Začať používať liek je povinné vylúčiť prítomnosť malígneho procesu (najmä so žalúdočným vredom).

Drogy môžu užívať bez ohľadu na jedlo.

Omeprazol nemá nepriaznivý vplyv na schopnosť riadiť vozidlá alebo vykonávať prácu vyžadujúcu vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Dovolenkové podmienky

Droga patrí k predpisu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v suchu, chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti lieku 3 roky. Po uplynutí tohto obdobia je používanie lieku zakázané.

Ceny lieku Omeprazol

Priemerné náklady lieku Omeprazol v lekárňach v Moskve je 30-50 rubľov. (20 mg kapsuly)