H2 blokátory histamínových receptorov

Histamínové receptory H2 blokátory sú lieky, ktorých hlavné pôsobenie je zamerané na liečbu ochorení závislých od kyseliny v gastrointestinálnom trakte. Najčastejšie je táto skupina liekov predpísaná na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Receptory histamínových (H2) buniek sú umiestnené na membráne vnútri steny žalúdka. Sú to parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na produkcii kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy fungovania tráviaceho systému a vedie k vredu.

Látky obsiahnuté v H2-blokátoroch majú tendenciu znižovať hladinu produkcie žalúdočnej šťavy. Tiež inhibujú pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravy.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje tvorbu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnávať sa s patologickými stavmi tráviaceho systému.

V súvislosti s týmto účinkom sú pre takéto podmienky predpísané H2 blokátory:

  • vred (žalúdka a dvanástnika);
  • stresové vredy spôsobené ťažkými somatickými chorobami;

Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistamínových liekov pre každú z uvedených diagnóz je predpísané individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov receptorov H2

Prideľte 5 generáciám H2-blokátorov liekov v závislosti od účinnej zložky v zložení:

  • Generácia I - aktívna zložka cimetidín;
  • Generácia II - účinná látka ranitidín;
  • Generácia III - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminikárnych liekov prvej generácie:

  • Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom vyvolanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavným účelom liečby akútnej fázy peptického vredu.

Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

  • anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
  • inhibícia produkcie pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
  • hepatitída;
  • poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
  • dočasné poruchy centrálneho nervového systému - sa vyskytujú najčastejšie u starších pacientov a pacientov v mimoriadne závažnom stave;

Vzhľadom na veľký počet závažných vedľajších účinkov sa generátory H2 generácie prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Bežnejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

H2 blokátory druhej generácie

Zoznam užívateľov ranitidine:

  • Gistak. Určený peptickým vredom, môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredu. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

  • bolesti hlavy, závraty, pravidelné zakalenie vedomia;
  • zmeny v skóre pečeňových testov;
  • bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako tolerancia cimetidínu (lieky prvej generácie).

III generácie H2 blokátorov

Názvy generácií H2-antihistamínových liekov III:

  • Ultseran. Má potlačujúci účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmom potravy, žalúdočnej distenzie, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie účinku - od 12 hodín po dni, pretože zvyčajne je liek predpísaný maximálne 2 alebo dokonca 1 denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

  • strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergie, bolesť svalov.

Medzi starostlivo sledovanými blokátormi H-2 sa famotidín považuje za najúčinnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2 blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície produkcie kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych vredov alebo žalúdka a je účinný pri prevencii recidívy. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulceróznych miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín rovnaký ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Obchodný názov roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu látka výrazne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka je takmer úplne absorbovaná zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom užívaní potravín a antacidových liekov sa účinnosť Roxaneu neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a má minimálne vedľajšie účinky. Súčasne vykazuje nižšiu aktivitu potlačujúcu kyselinu v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín).

Charakteristiky použitia a dávkovania blokátorov H2-histamínu

Prípravy tejto skupiny sú predpísané individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú na základe toho, ktorá skupina H2-blokátorov je optimálna na liečbu.

Akonáhle je v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liečiv rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Okrem toho sa všetky komponenty líšia vo výkone.

Farmakologická skupina - H2-antihistaminiká

popis

H2-antihistaminiká inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v parietálnych bunkách, rovnako ako pepsín. Histamín H excitácia2-receptor je sprevádzaný stimuláciou všetkých tráviacich, slinných, žalúdočných a podzhedochnoy žliaz, rovnako ako sekrécia žlče. Avšak parietálne bunky žalúdka, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú, sú aktivované v najväčšej miere. Tento účinok je spôsobený najmä zvýšeným obsahom cAMP (H2-Gastrálne receptory sú spojené s adenylátcyklázou), čo zvyšuje aktivitu karboanhydrázy, ktorá sa podieľa na tvorbe voľných chlórových a vodíkových iónov.

V súčasnosti je liečba žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu široko používaná2-antihistaminiká (ranitidín, famotidín atď.), ktoré inhibujú sekréciu žalúdočnej šťavy (spontánne aj stimulované histamínom), ako aj zníženie sekrécie pepsínu. Okrem toho majú vplyv na imunitné procesy (pretože zabraňujú pôsobeniu histamínu), znižujú uvoľňovanie zápalových mediátorov a alergické reakcie zo žírnych buniek a bazofilov. Ďalší vývoj v tejto skupine zlúčenín je zameraný na nájdenie selektívnejšej pre histamín N2-receptorov s minimálnymi vedľajšími účinkami.

Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú histamínové receptory skupiny H2?

Histamín je jeden z hormónov životne dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie istého druhu "strážca" a prichádza do hry za určitých okolností: ťažké fyzické námahy, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by histamínová práca nemala poškodiť človeka, ale existujú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zlého ako dobrého. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), aby zabránili spusteniu histamínových receptorov jednej zo skupín (H1, H2, H3).

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Tvorí sa rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunky.

Bežne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, toxínmi alebo alergénmi sa hladina voľného hormónu dramaticky zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

  • kŕče hladkého svalstva;
  • zníženie krvného tlaku;
  • kapilárna dilatácia;
  • búšenie srdca;
  • zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pod pôsobením hormónu sa zvyšuje sekrécia žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielen pomáhajú tráveniu potravy, ale sú schopní vykonávať funkcie antiseptických látok - zabíjať baktérie, ktoré vstupujú do tela zároveň s jedlom.

"Správa" procesu sa deje prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie je spúšťaný prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo vracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdelia tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie H2 receptorov:

  • fungovanie žalúdočných žliaz je posilnené;
  • zvyšuje tón svalov čriev a krvných ciev;
  • alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania blokátorov H2-receptorov histamínovej kyseliny pôsobí len čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale úplne ho nezastavujú.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyseliny v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom niektorých ochorení gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokujúce lieky?

Tieto lieky sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to prostriedky proti vredu, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie toku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

  • Cimetidín (Histodil, Altamet, cimetidín);
  • nizatidín (axid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
  • ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidín bizmut citrát (Pylorid).

Finančné prostriedky vytvorené vo forme:

  • pripravené roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podanie;
  • prášok na roztok;
  • tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej potencie a zvýšenia mliečnych žliaz u mužov, vývoja bolesti kĺbov a svalov, zvýšenej hladiny kreatinínu, zmien v zložení krvi, poškodenia CNS atď.

Ranitidín má oveľa menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože nahradí ju ďalšia generácia liekov (Famotidin), ktorých účinnosť je oveľa vyššia a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín).

Je to dôležité! V 1 až 1,5% prípadov sa pacientom vyskytuje imunita voči blokátorom liekov.

Kedy sú predpísané blokátory?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

  • žalúdočný alebo dvanástnikový vred;
  • zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
  • benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
  • príjem na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie kurzu sa vyberú individuálne. Zrušenie lieku by malo prebiehať postupne, pretože s ostrým koncom účinkov na príjem je možné.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Čítajte: keď potrebujete urobiť ezofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú produkciu voľného histamínu, čím sa znižuje kyslosť žalúdka. Ale tieto lieky neovplyvňujú iné stimulanty syntézy kyseliny - gastrínu a acetylcholínu, to znamená, že tieto lieky neposkytujú úplnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za pomerne zastarané. Napriek tomu existujú situácie, keď je vymenovanie blokátorov oprávnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú použitie H2 blokátorov na krvácanie do žalúdka alebo čriev.

Existuje pomerne závažný vedľajší účinok terapie s použitím H2 blokátorov histamínových receptorov - tzv. "Odrazu kyseliny". Spočíva v tom, že žalúdok po odvykaní lieku alebo po ukončení jeho účinku sa snaží "dobehnúť" a jeho bunky zvyšujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Výsledkom je, že po uplynutí určitého časového obdobia po užití lieku sa začína zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobuje zhoršenie ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená Clostridium patogénom. Ak pacient spolu s blokátorom užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, prichádzajú na nahradenie blokátorov, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežný odpor (rezistencia voči liekom).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy v horšom stave, pretože ich účinnosť sa znižuje pri opakovanom liečení. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Len lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti s žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte symptómov, musia individuálne vyberať činidlá potláčajúce kyselinu.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Blokátory H2-histamínového receptora: lieky, výhody a nevýhody

Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jeho dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je výroba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, produkuje sa kyselina chlorovodíková čo najviac. Ak jeho množstvo presahuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka a potom sa pažerák zapálí (gastritída, ezofagitída), dochádza k erózii a vredom a pacient trpí pálenie záhy, bolesť v žalúdku a množstvo ďalších nepríjemných symptómov.

Aby ste odstránili všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo produkovanej kyseliny chlorovodíkovej. Za týmto účelom sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako účinkujú lieky, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavných predstaviteľov tejto farmakologickej skupiny budú uvedené v našom článku.

Mechanizmus účinku, účinky

H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému vrátane buniek obloženia žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Obložené bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac než iné.

Blokátory H2-histamínového receptora zasahujú do ich funkcie a vedú k zníženiu produkcie kyseliny chlorovodíkovej v parietálnych bunkách, najmä v noci. Okrem toho:

  • stimulovať prietok krvi v žalúdočnej sliznici;
  • aktivovať syntézu buniek hlienových bikarbonátových buniek;
  • inhibuje syntézu pepsínu;
  • stimulujú tvorbu hlienu a sekréciu prostaglandínov.

Ako sa správať v tele

  • Lieky v tejto skupine sú zvyčajne dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
  • Funkcia blokátorov H2-histamínu je mierne znížená, keď sa užíva súčasne s antacidami a sukralfátom.
  • Ciele v tele (tj skutočné bunky obloženia) sa nedosahujú celou dávkou lieku, ktorá sa užíva vo vnútri, ale iba časť z nej (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidine je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa H2-histamínový blokátor injektuje intravenózne, jeho biologická dostupnosť má tendenciu byť 100%.
  • Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1 až 3 hodinách.
  • Prechádza pečeňou a prechádza mnohými chemickými zmenami, ktoré sa vylučujú močom.
  • Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín je 3,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu týchto ochorení:

  • refluxná ezofagitída;
  • GERD;
  • erozívna gastritída;
  • peptický vred a duodenálne vredové ochorenie (po 28 dňoch liečby sa duodenálny vred zjavuje u 4 z piatich pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov v troch z piatich prípadov po 6 týždňoch zjavuje žalúdočný vred a 8-9 z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
  • Zollinger-Ellisonov syndróm;
  • funkčná dyspepsia;
  • krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu.

Zriedkavo sú v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpísané pacientom s nedostatkom pankreatických enzýmov alebo žihľavkou.

Treba poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivé na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH chýbajú zmeny v kyselosti v žalúdku. Niekedy existuje taká rezistencia voči akémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy aj pre všetkých.

kontraindikácie

  • vek detí;
  • individuálna intolerancia k zložkám lieku;
  • závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu by sa mala znížiť najmenej dvakrát);
  • obdobia tehotenstva, laktácie.

Vedľajšie účinky

Najväčší počet vedľajších účinkov obsahuje blokátory H2-histamínu prvej generácie, to znamená cimetidín:

  • zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiaca amenorea (absencia menštruácie), galaktorea (výtok mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie mliečnych žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
  • zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3 krát), extrémne zriedka - akútna hepatitída;
  • bolesti hlavy, únava, depresia, zmätenosť, halucinácie; rozvíjať najmä u starších ľudí;
  • zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
  • zníženie hladín neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
  • poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom na to, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prekračuje očakávaný prínos, tento liek sa dnes vo všeobecnosti nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Avšak, majú aj vedľajšie účinky. Toto je:

  • poruchy stolice (hnačka, zápcha);
  • plynatosť;
  • alergické reakcie;
  • "Rebound phenomenon" - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
  • s predĺženým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).

Lieky a ich stručný opis

Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidín)

Liečivo je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, a preto sa nepoužíva a prakticky chýba vo farmaceutickej sieti. Predtým bol podávaný perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernom intravenóznom podaní alebo 300 mg 3-krát denne.

Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine a ďalšie)

Liečivo je II. Generácia.

Ranitidine... Z toho, čo tieto pilulky, akákoľvek babička vie. Podľa môjho skúsenosti je to obľúbený liek na bolesť v žalúdku ľudí starších ako 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti neexistovali lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu gastritídy a žalúdočných vredov (hovorili o inhibítoroch protónovej pumpy), ale on bol on - ranitidín.

Rovnako ako cimetidín sa môže podávať orálne alebo intravenózne. Na perorálne podanie použite tablety 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg a liek užíva 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa injektuje do žily 3-4 krát denne.

Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, avšak boli hlásené prípady vývoja akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.

Famotidín (quamel, famotidín)

III generácie lieku. Podľa výskumu je to 7 až 20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok je predĺžený (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).

Spravidla je pacient dobre znášaný pri liečbe exacerbácií, ako aj pri profylaktickom podávaní. Vedľajšie účinky - aspoň medzi nimi - menej závažné príznaky zažívacieho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.

Môže sa používať u ľudí s alkoholovou závislosťou, nevyžaduje úplné odmietnutie príjmu alkoholu počas liečby.

Dostupné vo forme tabliet s hmotnosťou 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.

Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne pre 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injekčne podá 0,02 g dvakrát denne.

Nizatidín a roxatidín

Prípravy IV a V. Doteraz použité, ale doteraz v našej krajine nie sú registrované.

Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie

Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa o túto otázku veľmi zaujímajú.

Ak budeme hovoriť viac globálne, porovnávame nie 2 z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (blokátory H2-histamínu a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...

Samozrejme, ten druhý (vrátane Omez) má niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlhú dobu, pacientom dobre znášajú, prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.

Napriek tomu blokátory H2-histamínového receptora majú svojich obdivovateľov, ktorí si nemôžu vymieňať svoje obľúbené Ranitidine alebo Famotidín za akékoľvek Omez. "Nepopierateľnou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Existuje však veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov s opakovaným používaním blokátora H2-histamínu sa jeho účinok znižuje, čo sa nepozoruje pri liečbe PPI.

A posledný okamih: v liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú skôr IPP než H2-blokátory.

záver

Blokátory H2-histamínového receptora sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v krycích bunkách žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba predstavitelia II. A III. Generácie - ranitidín a famotidín. Treba poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. Svojím vzhľadom blokátory H2-histamínu vybledli do pozadia a používajú sa menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používajú a milujú niektorí.

Napriek skutočnosti, že ranitidín a famotidín sú spravidla uspokojivo prenesené, nemal by sa zaobchádzať s vlastnou liečbou, predpisovať ich pre seba alebo vlastnú rodinu, mali by sa najskôr poradiť s lekárom.

H2 blokátory histamínu: vlastnosti použitia a náklady

Histamínové receptory H2 blokátory sa nazývajú lieky, ktoré sa používajú na liečbu zažívacích orgánov pri chorobách spojených s stavom závislým od kyseliny.

Mechanizmus účinku blokátorov h2 sa zakladá na skutočnosti, že liek, ktorý vstúpi do žalúdka, pozastavuje činnosť sliznice, čím znižuje hladinu kyslosti žalúdočnej šťavy.

Všetky blokátory histamínového receptora sú lieky proti vredu.

popis

V závislosti od ochorenia a formy ochorenia lekár predpisuje prostriedky, ktoré najlepšie pomôžu pacientovi.

Farmakokinetické vlastnosti

Porovnávacie charakteristiky

Tsemitidin

Táto droga sa dobre vstrebáva z tráviacich orgánov. Akcia začína 1-2 hodiny po požití. Liek užívajú perorálne alebo parenterálne, pričom čas účinku a účinok nie sú veľmi odlišné v závislosti od spôsobu podania. Účinné látky prenikajú cez bariéru a môžu byť v mlieku alebo placentách. Preto je počas tehotenstva a laktácie zakázané užívanie lieku.

Reziduálne látky sa vylučujú obličkami do 24 hodín.

ranitidín

Biologická dostupnosť lieku pri podávaní nie je nižšia ako 50%. Pri použití tabliet sa maximálny účinok prejaví po 2 hodinách; ak používate šumivú tabletu, efekt príde do 1 hodiny. Polovica látok sa zobrazí po 2-3 hodinách po požití. Zvyšok - trochu neskôr. Preniká do materského mlieka a placenty.

famotidín

Absorbovaný v žalúdku nie je úplne, iba 40-45% má spojenie s proteínmi približne 15%. Maximálny účinok sa vyskytuje 1 až 3 hodiny po podaní, v závislosti od dávky a konkrétneho prípadu. Liečivo pôsobí na histamínové receptory počas 10 až 12 hodín. Vylučuje sa obličkami.

Nazatidin

Liek proti vredu, ktorý blokuje prácu receptorov a znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Absorbuje pomerne rýchlo a začne pôsobiť do 30 minút po požití. Asi 60% látok vylúčených močom sa nemení.

Indikácie a kontraindikácie

Lekár predpisuje blokátory receptoru h2, ak pacient potrebuje liečbu nasledujúcich ochorení:

  • Žalúdočný a črevný vred.
  • Silné lézie sliznice pažeráka.
  • Gastroezofageálny reflux.
  • Zollinger-Ellisonov syndróm.
  • Mendelssohnov syndróm.
  • Na prevenciu vredov a zápalu pľúc.
  • Ak má pacient vnútorné krvácanie tráviacich orgánov.
  • Pri pankreatitíde.

Odporúča sa užívať H2 blokátory raz denne pred spaním, ale podľa lekára predpísaná dávka môže byť rozdelená na 2 časti a užívaná ráno a večer. Lieky môžete užívať 4 hodiny pred operáciou.

Kontraindikácie pre vstup:

  • Citlivosť na zložky obsiahnuté v kompozícii.
  • Cirhóza pečene.
  • Ochorenie obličiek.
  • Tehotenstvo a laktácia.
  • Vek do 14 rokov.

Pred predpisovaním liekov tejto skupiny sa lekár musí ubezpečiť, že pacient nemá žiadne ochorenia, ktoré by mohli byť maskované pri užívaní blokátorov histamínového receptora h2. Medzi takéto ochorenia patrí rakovina žalúdka, takže pravdepodobnosť jej prítomnosti musí byť vylúčená.

Keďže blokátory histamínu sú silné lieky na liečbu zažívacieho traktu, majú svoje vedľajšie účinky a keď sa objavia, musia prestať užívať lieky.

  • Bolesť hlavy a závrat.
  • Ospalosť, ospalosť, halucinácie.
  • Problémy so srdcom.
  • Dysfunkcia pečene.
  • Akútna alergická reakcia.
  • Zvýšená hladina kreatínu v krvi.
  • Impotencia.
  • Ďalšie problémy.

Famotidín môže spôsobiť problémy s stolicami: hnačka alebo zápcha.

Napriek kvalite a účinnosti tejto skupiny liekov sú nižšie ako moderné lieky, ako sú inhibítory protónovej pumpy. Napriek tomu z ekonomických dôvodov pokračuje vymenovanie histamínových H2 blokátorov, ktorých lieky sú lacnejšie ako inhibítory.

Lieky, ktoré blokujú histamínové receptory H2, sú považované za zastarané lieky. V medicíne existujú dva typy liekov, ktoré znižujú tvorbu histamínových receptorov:

  • Inhibítory protónovej pumpy.
  • H2 blokátory.

Užívanie prvých liekov nie je návykové a môžu sa užívať s dlhodobou liečbou. Druhý typ opätovného prijímania znižuje účinnosť akcie, takže lekári nepredpisujú viac ako jeden krátky kurz.

Odolnosť proti H2-blokátorom

Nie všetci pacienti sú vhodnými liekmi tohto typu. U 1-5% pacientov v priebehu liečby a vyšetrenia sa nezistili žiadne zjavné zmeny v zdravotnom stave. Stáva sa to veľmi zriedkavo, ale aj keď zvýšenie dávky lieku nefunguje, jediným spôsobom, ako pokračovať v liečbe, je úplne zmeniť liek.

Náklady na lieky

  • Ranitidín 300 mg stojí 30 až 100 rubľov na balenie.
  • Famotidine - liečebný postup počas 3 týždňov bude stáť pacienta od 60 do 140 rubľov.
  • Cimetidín - náklady na lieky na úplný priebeh liečby sú od 43 do 260 rubľov.

Všetky typy blokátorov h2 blokátorov histamínových receptorov sú lacné, každý si ich môže dovoliť, ale nemali by ste si sami vyberať liek. Ak chcete vybrať liek, musíte sa poradiť s lekárom. Účinok užívania správneho lieku je pozitívny. Vo väčšine prípadov je možné prísť, ak nie k úplnej liečbe, potom zmierniť útok, ktorý pomáha pacientom začať kompletnú liečbu.

História spoločnosti

Vytvorenie liekov tohto typu sa datuje do roku 1972, kedy anglický vedec, James Black, syntetizoval a pokúsil sa študovať molekuly histamínu. Prvým liekom, ktorý bol vytvorený, je Burimamid. Ukázalo sa, že je zbytočné a výskum pokračoval.

Potom bola štruktúra mierne modifikovaná a dostala metylamid. Štúdie o účinnosti lieku prešli, ale jeho toxicita prekročila prípustné hodnoty.

Ďalším liekom bol Cimetidín, aj napriek tomu, že je silným liekom, má veľa vedľajších účinkov. Preto experti vyvinuli modernejšie lieky, ktoré skutočne nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Ranitidín možno pripísať druhej generácii H2 blokátorov. Ukázalo sa, že je pre chorých ešte účinnejšie a bezpečnejšie.

Ďalším nástrojom v tejto skupine bol Famotidine. Existujú blokátory histamínových receptorov 4. a 5. generácie, ale lekári často predpisujú Ranitidine a Famotidine častejšie: najlepšie sa vyrovnávajú s kyslosťou v žalúdočnej šťave. Je možné užívať rhinitidín jedenkrát denne, najlepšie pred spaním, liek pomáha dobre, zatiaľ čo má relatívne nízke náklady.

H2 blokátory histamínu

H blokátory 2 -histamínové receptory sú lieky, ktoré blokujú H 2 -histamínové receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice (ktoré sú sprevádzané poklesom sekrécie žalúdočnej šťavy) a majú protivredný účinok.

Lieky v tejto skupine blokujú N 2 -Histamínové receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice a majú protivredový účinok.

Stimulácia H 2 -histamínové receptory sú sprevádzané zvýšenou sekréciou žalúdočnej šťavy, čo je spôsobené zvýšením intracelulárneho cAMP pod vplyvom histamínu.

Na pozadí používania blokátorov H 2 -histamínových receptorov zníženie sekrécie žalúdočnej kyseliny.

Ranitidín inhibuje bazálny a stimulovaný histamín, gastrín a acetylcholín (v menšom rozsahu) sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Pomáha zvyšovať pH obsahu žalúdka, znižuje aktivitu pepsínu. Doba trvania lieku v jednej dávke je približne 12 hodín.

Famotidín inhibuje tvorbu bazálnej a stimulovanej kyseliny chlorovodíkovej histamínom, gastrínom, acetylcholínom. Znižuje aktivitu pepsínu.

Cimetidín inhibuje histamínom sprostredkovanú a bazálnu sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a mierne ovplyvňuje produkciu karbacholínu. Inhibuje sekréciu pepsínu. Po požití sa terapeutický účinok vyvíja po 1 hodine a trvá 4-5 hodín.

Ranitidín po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia sa dosiahne do 2 až 3 hodín po podaní dávky 150 mg. Biologická dostupnosť lieku - približne 50% v dôsledku účinku "prvého prechodu" cez pečeň. Strava nemá vplyv na stupeň absorpcie. Väzba na plazmatické bielkoviny - 15%. Prechádza cez placentárnu bariéru. Distribučný objem lieku je približne 1,4 l / kg. Polčas rozpadu je 2-3 hodiny.

Famotidín sa dobre vstrebáva v zažívacom trakte. Maximálna hladina lieku v krvnej plazme sa stanoví po 2 hodinách po perorálnom podaní. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 20%. Malé množstvo lieku sa metabolizuje v pečeni. Väčšina vylučovaných v nezmenenej forme v moči. Polčas rozpadu 2,5 až 4 hodiny.

Po perorálnom podaní sa cimetidín rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je približne 60%. Polčas rozpadu liečiva je približne 2 hodiny. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 20-25%. Najmä vylúčené v moči nezmenené (60-80%), čiastočne metabolizované v pečeni. Cimetidín prechádza cez placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka.

  • Prevencia a liečba žalúdočných vredov a / alebo dvanástnikového vredu.
  • Zollinger-Ellisonov syndróm.
  • Erozívna refluxná ezofagitída.
  • Prevencia pooperačných vredov.
  • Ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu spojené s použitím nesteroidných protizápalových liekov.
  • Precitlivenosť.
  • Tehotenstvo.
  • Dojčenie.

S opatrnosťou sú lieky tejto skupiny predpísané v nasledujúcich klinických situáciách:
  • Zlyhanie pečene.
  • Renálne zlyhanie.
  • Vek detí.
  • Zo strany centrálneho nervového systému:
    • Bolesti hlavy.
    • Závraty.
    • Cítil som unavený
  • Z tráviaceho traktu:
    • Sucho v ústach.
    • Strata chuti do jedla
    • Zvracanie.
    • Bolesť brucha.
    • Plynatosť.
    • Zápcha.
    • Hnačka.
    • Zvýšená aktivita pečeňových transamináz.
    • Akútna pankreatitída.
  • Pretože kardiovaskulárny systém:
    • Bradykardia.
    • Znížený krvný tlak.
    • Atrioventrikulárny blok.
  • Z hemopoetického systému:
    • Trombocytopénia.
    • Leukopénia.
    • Pancytopénia.
  • Alergické reakcie:
    • Kožná vyrážka.
    • Svrbenie.
    • Angioedém.
    • Anafylaktický šok.
  • Zo zmyslov:
    • Paresis ubytovanie.
    • Rozmazané vizuálne vnímanie.
  • Z reprodukčného systému:
    • Gynekomastia.
    • Amenorea.
    • Znížené libido.
    • Impotencia.
  • Ostatné:
    • Alopécia.

Pred použitím tejto skupiny liečiv je potrebné vylúčiť prítomnosť malígnych nádorov v žalúdku a dvanástniku.

Na pozadí liečby liekmi z tejto skupiny by sa malo zdržať účasti na potenciálne nebezpečných aktivitách vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií.

Riziko kardiotoxických účinkov H blokátorov 2 -histamínové receptory sú zvýšené u pacientov so srdcovým ochorením, zhoršených funkcií pečene a / alebo obličiek, pri rýchlom intravenóznom podaní a pri použití vysokých dávok.

Počas liečby sa vyhýbajte užívaniu potravín, nápojov alebo liekov, ktoré dráždia žalúdočnú sliznicu.

Ranitidín môže spôsobiť akútne ataky porfýrie.

Famotidín a cimetidín môžu viesť k falošne negatívnym výsledkom pri vykonávaní alergických kožných testov.

Pacienti starší ako 75 rokov majú upraviť dávku tejto skupiny liekov (najmä cimetidín).

H 2 blokátory - histamínové receptory

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť malignitu žalúdočných vredov. Taktiež pri predpisovaní H2 blokátorov - histamínových receptorov rôznych generácií je potrebné brať do úvahy zvláštnosti ich vplyvu na metabolizmus rôznych pečene a alkoholu v pečeni.

Reverzibilne súťažia s histamínom na komunikáciu s H2-histamínovými receptormi

Zabráňte sekrécii kyseliny chlorovodíkovej spôsobenej histamínom, gastrínom, stimuláciou slabšieho vagusu.

Stimulačný účinok histamínu na sekréciu žalúdka je cez H2 - histamínové receptory parietálnych buniek líca. Lieky tejto skupiny blokujúce tieto receptory majú výrazný antisekrečný účinok. V aplikovaných terapeutických dávkach znižujú bazálnu sekréciu kyseliny chlorovodíkovej o 80-90%, inhibujú produkciu pepsínu, znižujú sekréciu žalúdočnej kyseliny nočné.

Antagonisty H2-histamínových receptorov zahŕňajú nasledujúce prostriedky:

1. generácia - cimetidín (tagomet, cinemet, acyl, neutronorm-retard);

2. generácia - ranitidín (zantak, ranisan, raniberl, peptoran);

Tretia generácia - famotidín (ulfamid, famosan, quamatel);

4. a 5. generácie - nizatidín (axid) a roxatidín.

Cimetidín (tablety s 0,2 ampulkami s 2 ml 10% roztoku) je imidazolový derivát a má blízko štruktúry voči histamínu.

Najzávažnejšie potláča bazálnu a nočnú sekréciu. Znižuje sekréciu pepsínu, objem žalúdočnej šťavy a obsah kyseliny chlorovodíkovej. Účinnejšie pri peptickom vredu 12 dvanástnikového vredu ako žalúdka.

Farmakokinetika. Biologická dostupnosť u zdravých ľudí je 72%, u pacientov s YAB - 60% po užití 200 mg lieku, polčas rozpadu je 2 hodiny. Metabolizmus v pečeni, čiastočne vylučovaný močom a výkalmi. Prechádza cez placentu a vylučuje mlieko.

Liek je predpísaný pre YABZH (so zachovanou sekréciou) a PUD, Zollinger-Ellisonov syndróm (pri užívaní steroidov), akútne krvácanie do žalúdka, ezofagitída a refluxná ezofagitída. Existujú informácie o účinnosti cimetidínu v mediogastrickom žalúdočnom vredu kvôli jeho schopnosti znížiť dysrytmia v činnosti neuromuskulárneho aparátu a normalizovať reparačné procesy gastroduodenálnej sliznice.

Počas exacerbácie vredov sa 200 mg predpísalo 3 krát bezprostredne po jedle alebo počas jedla a 400 mg v noci alebo 400 mg po raňajkách a pred spaním počas 4 až 8 týždňov alebo dlhšie a potom 400 mg pred spaním dlhšiu dobu 6 až 12 mesiacov) Toto rozdelenie lieku v priebehu kurzu sa vzťahuje na fyziológiu sekrécie, od 60 do 7 hod. Sa uvoľní 60% a od 8 do 22 hodín iba 40% kyseliny chlorovodíkovej.

Cimetidín sa môže podávať intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 200 mg počas 4 až 6 hodín.

Vedľajšie účinky:

- hyperprolaktinémia môže spôsobiť pretrvávajúcu galaktoreu u žien a gynekomastie u mužov;

- antiandrogénny účinok (oligospermia, u chlapcov - na oneskorený sexuálny vývoj, u dospelých - na impotenciu);

- zhoršená funkcia pečene a obličiek as ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou a vysokými dávkami sú vedľajšie účinky centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia, bolesť hlavy);

- ricochetov syndróm - možnosť rýchlej recidívy vredu s ostrým vylúčením liečiva, ktorá je spojená s hyperpláziou buniek produkujúcich gastrín a zachovaním ich aktivity na pozadí užívania cimetidínu;

- tvorba protilátok proti cimetidínu s dlhodobou liečbou.

- prispieva k kompenzačnému uvoľňovaniu histamínu, čo môže zhoršiť stav pacientov s bronchiálnou astmou.

- spôsobuje neutropéniu, trombocytopéniu, anémiu. S náhlym zrušením lieku je možný návrat choroby.

Vedľajšie účinky sú vyjadrené s použitím cimetidínu, zvyšné lieky - zriedkavo.

Účinky sú spôsobené skutočnosťou, že H2 receptory sú v tele široko zastúpené:

occipitálnych buniek, CNS, maternice, leukocytov, srdca, ciev.

Lieky prenikajú do placentárnej bariéry a materského mlieka.

Neutronorm-retard - cimetidín s predĺženým účinkom v tabletách s hmotnosťou 0,35 g a dvakrát denne.

Ranitidín (tablety s hmotnosťou 0,15 g) je lepší ako cimetidín pri potlačení tvorby kyseliny chlorovodíkovej 4-5 krát a dlhším účinkom (10-12 hodín) má oveľa menší vedľajší účinok.

U pacientov s vredom ranitidín spôsobuje nielen výraznú inhibíciu 24-hodinovej sekrécie žalúdka stimulovanej pentagastrínom, histamínom a príjmom potravy, ale tiež inhibíciou 24-hodinovej sekrécie intragastrickej kyseliny a nočnej sekrécie. Liečivo významne neovplyvňuje hladinu sérového gastrínu ako priaznivo s cimetidínom. V mechanizme, okrem blokády H2-histamínových receptorov, zvyšuje inaktiváciu histamínu, spojené so zvýšenou aktivitou histamín-metyltransferázy. Ranitidín, podobne ako cimetidín, znižuje sekréciu pepsínu znížením objemu žalúdočnej sekrécie. Cimetidín má tiež určitú cholinergnú aktivitu, ktorá spôsobuje zníženie dolného pažeráka a spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka.

Farmakokinetika. Biologická dostupnosť ranitidínu je asi 50%. Pri intravenóznom podaní je polčas rozpadu 2 hodiny, s internými 3 hodinami. V pečeni sa liek podrobuje oxidácii a demetylácii. Výsledný metabolit spolu s nezmeneným liekom sa vylučuje močom. Na rozdiel od cimetidínu ranitidín neovplyvňuje metabolizmus liekov v pečeni (diazepam, hexobarbital, propranolol).

Indikácie pre ranitidín sú rovnaké ako pre cimetidín. Ranitidín sa odporúča určiť 150 mg ráno po jedle a 150 až 300 mg večer pred spaním. Účinná dávka ranitidínu je 3-4 krát nižšia ako účinok cimetidínu. Berúc do úvahy skutočnosť, že ranitidín na rozdiel od cimetidínu neovplyvňuje koncentráciu kreatinínu v krvnej plazme, je indikovaný u pacientov s ulceróznym ochorením obličiek.

Ranitidine prakticky nemá vedľajšie účinky, charakteristické pre cimetidín. Pri rýchlom intravenóznom podaní lieku je možná bradykardia, hypotenzia, arytmia.

Famotidín (tablety s veľkosťou 0,02 a 0,04 g, každá ampulka s dávkou 20 mg) je 8-9krát lepšia ako ranitidín v antisecretory účinku. Famotidín okrem blokovania H2-histamínových receptorov stimuluje ochranné vlastnosti sliznice žalúdka a dvanástnika 12 tým, že: zvyšuje tok krvi v sliznici; zvýšenie produkcie bikarbonátov, zvyšovanie syntézy prostaglandínov, zvyšovanie opravy epitelu.

Farmakokinetika. Biologická dostupnosť lieku je približne 37-45%, pomerne rýchlo sa distribuuje v orgánoch a tkanivách: v gastrointestinálnom trakte, obličkách, pečeni, pankrease. Zdravý polčas na zdravých 20 mg je 3 hodiny, u pacientov až do 19 hodín. Famotidín ovplyvňuje hepatálnu elimináciu diazepamu a tubulárnu exkréciu prokaínamidu. Famotidín neovplyvňuje enzýmový systém cytochrómu P 450 a preto neovplyvňuje metabolizmus viacerých liekov (nepriame antikoagulanciá, difenín, teofylín, propranolol, metronidazol).

Indikácie famotidínu sú rovnaké ako u iných blokátorov H-histamínových receptorov.

Famotidín sa zvyčajne používa na exacerbáciu GU a JUDD s použitím 40 mg raz denne večer, počas remisie ako anti-recidivujúca podporná liečba 20 mg 1 denne. S refluxnou ezofagitídou 40-80 mg denne a so Zollinger-Ellisonovým syndrómom 60-80 mg denne.

Famotidín neporušuje funkciu pečene, nemá antiandrogénny účinok, nezvyšuje hladinu prolaktínu v krvi a nezvyšuje biologickú dostupnosť alkoholu. Pri parenterálnom podávaní famotidínu sú možné mierne prechodné poruchy gastrointestinálneho traktu (zápcha, hnačka) a nervový systém (bolesť hlavy, závrat).

Nizatidín a roxatidín (0,15 g tablety) sa predpisujú 150 mg dvakrát denne alebo 300 mg na noc na liečbu vredov a 150 mg na prevenciu vredov. Farmakodynamika a farmakokinetika sa blížia k H2 blokátorom - histamínovým receptorom 3 generácie. Predpokladá sa, že nisatidín a roxatidín prakticky postrádajú vedľajšie účinky.

Kontraindikácie pre vymenovanie blokátorov H2 - histamínových receptorov:

zvýšená citlivosť na H2 - blokátory histamínu;

Použitie H2 blokátorov histamínových receptorov v gastroenterológii

MD AV Ohlobystin
MMA pomenované podľa I.M. Sechenov

Prvé lieky tejto triedy sa syntetizovali v roku 1972, ale mali veľký počet vedľajších účinkov, najmä toxický účinok na kostnú dreň [8]. Súčasne má cimetidín, prvý liek, ktorý vstúpil do širokej klinickej praxe, tiež s vážnymi vedľajšími účinkami. Zavedenie tohto lieku stimuluje sekréciu prolaktínu, čo môže spôsobiť výskyt gynekomastie; Zníženie hladiny inzulínu v krvnej plazme spôsobuje zníženie glukózovej tolerancie u pacientov užívajúcich cimetidín [8]. Cimetidín bloky tiež periférnymi receptory, mužské pohlavné hormóny [3], môže spôsobiť zvýšenie hladiny testosterónu v krvi mať hepatotoxické účinky (zníženie prietoku krvi v pečeni, zvýšené transaminázy), blokovanie cytochrómu P450, zvýšená hladina kreatinínu v krvi, poškodenie centrálneho nervového systému, hematologické zmeny, kardiotoxické účinky, imunosupresívny účinok [7].

Zmena intragastrického pH u pacientov s dvanástnikovým vredom po jednorazovej dávke 200 mg cimetidínu skúmaného perorálne V. Matovom [4]. Začiatok odpovede na pH sa pozoroval v priemere 45 minút po užití tablety s cimetidínom, účinok dosiahol maximálne po 135 minútach a trval 3,5 hodiny. Počas pôsobenia liečiva v žalúdku bola hodnota pH udržiavaná na úrovni nad 3,0 jednotiek (to je do slabo kyslého úroveň požadovanú pre liečenie žalúdočných a dvanástnikových vredov), v dutine nad 5,0 U počas 2 hodín 45 minút. Účinnosť cimetidínu vo veľkej miere závisí od počiatočnej hladiny kyslosti: liečebná aktivita bola významne vyššia u pacientov s normálnou kyslosťou (8 osôb) a kompenzovanej hyperaktivity (11 osôb) v porovnaní s pacientmi s dekompenzovanou hyperaciditou (11 osôb).

Počas liečby cimetidínom v dávke 8001000 mg denne sa po 4 týždňoch pozorovala cicatrizácia dvanástnikových vredov u 78% pacientov [2]. Použitie cimetidínu u pacientov s duodenálnym vredom spôsobuje zjazvenie vredov po 3 týždňoch u 58,8% pacientov, pričom priemerná dĺžka zjazvenia je 27,3 Á 3,4 dňom [8].

Nisatidín pri podávaní jedenkrát v dávke 300 mg za noc spôsobil významné zvýšenie priemerného pH žalúdka u pacientov s dvanástnikovými vredmi v noci aj po celý deň v porovnaní so záznamom pred liečbou [23].

Závažnosť účinku H2 blokátora je ovplyvnená časom ich príjmu a závislosťou od príjmu potravy. Pri pomerne skorom príjme nizatidínu a predčasnej večeri (18.00 hod.) Bola dosiahnutá významne vyššia hladina pH v priebehu 21 hodín (2,50 jednotiek) v porovnaní s predčasnou dávkou lieku a neskorou večerou (21.00) [14].

Prijatie ranitidínu 150 mg dvakrát denne pomáha obnoviť spontánne nočné uvoľňovanie žalúdka u pacientov s peptickým vredom [12]. Príjem N2blokatorov v dávkach vyšších ako médium (napr. 300 mg ranitidínu, 2 krát denne), umožňuje antisekrečnej účinok porovnateľný s tým omeprazolu [15], čo potvrdzuje stav vzťahu medzi stupňom antisekrečného a antiulceróznych účinky. U pacientov s fajčením bolo preukázané, že H2 blokátory menej účinne potláčajú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej [31].

Priemerný čas na vymiznutie bolesti brucha pri užívaní 300 mg ranitidínu denne je 2,6 0,5 dňa. Prijatie 300 mg ranitidínu denne, podľa rôznych autorov, poskytuje zjazvenie duodenálnych vredov u 4660% pacientov po 2 týždňoch liečby a u 7489% po 4 týždňoch [18,19].

Famotidín (Quamel) patrí do tretej generácie blokátorov histamínových H2 receptorov. Tento liek sa môže použiť u pacientov s renálnou insuficienciou (v nižších dávkach v závislosti od stupňa poklesu klírensu kreatinínu).

Blokátory histamínových receptorov H2 - ATC klasifikácia liekov

Táto časť stránky obsahuje informácie o liečivách skupiny - A02BA blokátory receptorov histamínu H2. Každá droga je podrobne popísaná odborníkmi z portálu EUROLAB.

Anatomická a terapeuticko-chemická klasifikácia (ATC) je medzinárodný systém klasifikácie liekov. Latinský názov je Anatomická terapeutická chemická látka (ATC). Na základe tohto systému sú všetky lieky rozdelené do skupín podľa ich hlavného terapeutického použitia. Klasifikácia ATC má jasnú hierarchickú štruktúru, ktorá uľahčuje hľadanie požadovaných liekov.

Každý liek má svoje vlastné farmakologické účinky. Správne určenie potrebných liekov je hlavným krokom k úspešnej liečbe ochorení. Aby ste predišli nežiaducim následkom, poraďte sa s lekárom a prečítajte si návod na použitie pred použitím týchto alebo iných liekov. Venujte zvláštnu pozornosť interakcii s inými liekmi, ako aj podmienkam používania počas tehotenstva.