H1-histamínové receptorové blokátory

antagonisti blokátory H1 histamínového receptora (antihistaminiká) - blokujúce H1-receptory, sú používané pre okamžité alergické reakcie: žihľavka, svrbenie kože, alergická konjunktivitída, angioedém (angioedém), alergickej nádchy, atď Tieto lieky blokujú receptory H1-histamín. orgánov a tkanív a urobiť ich necitlivými na voľný histamín. Prakticky neovplyvňujú uvoľňovanie voľného histamínu.

H1-receptory histamínu sa nachádzajú v hladkom svalstve priedušiek, žalúdka, čreva, pankreasu a močového mechúra. Interakcia s H 1 receptory histamínu sa histamín vedie k zníženiu bronchiálneho hladkého svalu, žalúdka, čriev, žlčníka a zvyšuje vaskulárne permeabilitu, ktorá zvyšuje intracelulárne množstvo cGMP zvyšuje sekréciu hlienu žliaz nosovej dutiny spôsobuje chemotaxiu eozinofilov, neutrofilov, zvyšuje tvorbu prostaglandínov, tromboxán, prostacyklín.

Blokátory H1-histamínového receptora eliminujú účinok histamínu na H1-histamínové receptory mechanizmom kompetitívnej inhibície.

H1-histamín blokátory neodsúvajte histamínový receptor, spojený s receptorom, ale iba reagujú s voľnými alebo sa uvoľňuje receptory. Z tohto dôvodu, blokátory H1-receptory histamínu sú účinnejšie, je pre prevenciu alergickej reakcie včasného typu, a v prípadoch už rozvinutej reakcie inhibujú uvoľňovanie nových častí histamínu.

V dôsledku H1-histamín blokátory receptorov vedie k zníženiu vyvolané histamínom bronchiálnej hladkého svalstva kŕčov a čriev, znižuje priepustnosť kapilár. Zabrániť rozvoju tkanivového edému, zabrániť vzniku alergických reakcií a aby to pre nich ľahké. Majú antihistaminikum, antialergické a sedatívne účinky.

Väzba liečiv tejto skupiny s H1-histamínovými receptormi je reverzibilná a počet receptorov, ktoré blokujú, je priamo úmerný koncentrácii liečiva na mieste receptora.

Podľa ich chemickej štruktúry väčšina blokátorov histamínového receptora H1 patrí do tukov rozpustných amínov, ktoré majú podobnú štruktúru.

Táto skupina zahŕňa generácie liekov I, II a III.

· Blokátory H1-histamínového receptora prvej generácie:

Difenhydramín (difenhydramín, balzam).

· Blokátory H1-histamínového receptora II. Generácie:

Dimetinden (Vibrocil, Fenistil).

Loratadín (Klargotil, Klarisens, Claritine, Klarotadin, Lomilan, Lorageksal, loratadín, Tirlor).

· Blokátory H1-histamínového receptora III generácie:

Fexofenadín (Telfast, Feksadin).

Cetirizín (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Antihistaminiká prvej generácie.

Všetky prvej generácie (antihistaminiká sedatívne) sú ľahko rozpustné v tukoch, a okrem H1-histamín, tiež blokujú cholinergné, muskarínové a sérotonínové receptory. Konkurencieschopných blokátory, ktoré reverzibilne viažu na H1 receptory, čo umožňuje použitie relatívne vysokých dávkach. Nasledujúce farmakologické vlastnosti sú z nich najvýraznejšie:

- Sedatívny účinok je dané skutočnosťou, že väčšina z prvých antihistaminiká generácie, ľahko rozpustné v lipidoch, dobre prenikať hematoencefalickou bariéru a viazať sa na mozgu H1-receptory. Stupeň manifestácie prvej generácie sedatívne účinky sa mení podľa rôznych liekov a rôznych pacientov so stredne ťažkou až ťažkou a je zosilnená v kombinácii s alkoholom, a psychofarmák. Niektoré z nich sa používajú ako prášky na spanie. Zriedka psychomotorická agitácia (často v sredneterapevticheskih dávkach u detí, tak u vysoko toxické u dospelých). Vzhľadom k sedáciu, väčšina liekov nie je možné použiť v priebehu výkonu práce vyžadujúce pozornosť. Všetky lieky prvej generácie potencujú účinok sedatív a hypnotík, narkotiká a non-narkotických analgetík, inhibítory monoaminooxidázy a alkoholu.

- Atropinopodobnye reakcie (vzhľadom k vlastnostiam anticholinergík) zjavne sucho v ústach a krku, retencia moču, zápcha, tachykardia a zhoršenie zraku. Tieto vlastnosti môžu byť užitočné v rinitídy, ale môže zhoršiť obštrukciu dýchacích ciest pri astme (z dôvodu zvýšenia viskozity hlienu), zhoršiť glaukóm a benígnej hyperplázie prostaty, a ďalšie.

- Majú antiemetické a protičerpacie účinky, redukujú symptómy parkinsonizmu v dôsledku centrálneho anticholínergného účinku liekov.

- Môže spôsobiť prechodné zníženie krvného tlaku u citlivých jedincov.

- Pre väčšinu antihistaminík je charakteristický lokálny anestetikum (podobný ako kokaín).

- Tachyfylaxia (zníženie antihistamínovej aktivity): pri dlhodobom užívaní, každé 2-3 týždne je potrebné meniť lieky.

- Terapeutický účinok sa vyskytuje pomerne rýchlo, ale krátko (platí po dobu 4-5 hodín).

Niektoré antihistaminiká prvej generácie sú zahrnuté v kombinácii prípravkov používaných na prechladnutie, pohybovú chorobu, ako sedatíva, hypnotiká a iné zložky.

Najčastejšie sa používajú difenhydramín, chlórpyramín, clemensín, cyproheptadín, prometazín, fenkarol a hydroxyzín.

Nevýhody blokátorov prvej generácie H1-histamínového receptora:

· Nekompletné spojenie s H1-histamínovými receptormi, preto sú potrebné vysoké dávky.

· Vedľajšie účinky neumožňujú dosiahnuť vysoké koncentrácie týchto liekov v krvi, dostatočné na ťažkú ​​blokádu receptorov H1-histamínu.

Antihistaminiká druhej generácie.

Na rozdiel od predchádzajúcich generácií, sotva majú anticholinergné a sedatívne účinky neprenikajú hematoencefalickou bariérou, neznižujú duševnú aktivitu, nie adsorbovaný do potravy v gastrointestinálnom trakte, vyznačujúci sa selektívnym účinkom na H1 receptory. Avšak pre nich bol zaznamenaný kardiotoxický účinok v rôznej miere.

Najbežnejšie pre ne sú nasledujúce vlastnosti.

* Vysoká špecifickosť a vysoká afinita pre H1 receptory bez účinku na cholínové a serotonínové receptory.

* Rýchly nástup klinického účinku a trvania účinku. Predĺženie sa môže dosiahnuť vďaka vysokej väzbe na proteíny, kumulácii lieku a jeho metabolitov v tele a oneskorenej eliminácii.

* Minimálna sedácia pri použití liekov v terapeutických dávkach. Vysvetľuje to slabý prechod hematoencefalickej bariéry v dôsledku charakteru štruktúry týchto fondov. Niektorí zvlášť citliví jedinci môžu mať miernu ospalosť, čo je zriedka príčina stiahnutia lieku.

* Nedostatok tachyfylaxie (znížená antihistamínová aktivita) s dlhodobým užívaním.

* Schopnosť blokovať draslíkové kanály srdcového svalu, ktorý spôsobuje narušenie srdcového rytmu. Riziko tento vedľajší účinok sa zvyšuje v kombinácii s antifungálními antihistaminík (ako je ketokonazol a itrakonazol), makrolidy (erytromycín a klaritromycín), antidepresíva (fluoxetín, sertralín a paroxetín), s použitím grapefruitovej šťavy, ako aj u pacientov s ťažkým poškodením pečene.

* Nedostatok parenterálnych foriem, niektoré z nich (azelastín, levokabastín, bamipín) sú dostupné ako topické formy.

Nevýhody blokátorov H1-histamínového receptora druhej generácie.

· Schopnosť blokovanie draslíkových kanálov z prevodového systému buniek srdcového, ktorý je sprevádzaný predĺžením intervalu QT a srdcová arytmia (ventrikulárna tachykardia typu "otočná").

Tretia generácia antihistaminík (metabolitov).

Ich základný rozdiel spočíva v tom, že ide o aktívne metabolity antihistaminických prípravkov druhej generácie. Ich hlavným rysom je absencia sedatívneho a kardiotoxického účinku. V tejto súvislosti sú drogy schválené na použitie osobami, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť. V súčasnosti predstavujú tri lieky - cetirizín, fexofenadín, ebastín.

Lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie a aktivitu histamínu a iných "mediátorov" alergie a zápalu.

Liečivá v tejto skupine sa zabránilo uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek a ďalších zápalových mediátorov a alergie (tento účinok je spojený s inhibíciou transmembránového prúdu iónov vápnika a zníženie ich koncentrácie v žírnych buniek). Používa sa na profylaktické účely.

H1 - blokátory histamínu

H 2 - histamínové blokátory

Ranitidín menej preniká cez BBB

1) Normálne fyziologické procesy v tele

3) Patobiologické procesy v tele

v rastlinných a živočíšnych tkanivách,

zložka niektorých jedov a tajomstiev (žihľavy, komáre).

Po vytvorení histamínu

-buď rýchlo inaktivované.

Distribuované v ľudských tkanivách je veľmi nerovnomerné.

Hlavným depozitom histamínu sú žírne bunky vo väčšine tkanív (a bazofily v krvi).

Jeho koncentrácia je vysoká v tkanivách bohatých na tieto bunky:

V intracelulárnom depote je v viazanej forme,

nevykazuje fyziologickú aktivitu / Nakhorditsya v dvoch formách:

Labile súvisiace - poskytuje účasť na fyziologických reakciách

v mnohých tkanivách a centrálnom nervovom systéme:

-regulácia sekrečnej aktivity a trofizmus žalúdočnej sliznice

-syntéza proteínov v regenerujúcom a rastúcom tkanive,

-regulácia kapilárneho prietoku krvi,

-prenos nervových impulzov v centrálnej nervovej sústave,

účasť na výkone vestibulárnych reflexov,

v spúšťovej zóne zvracacieho centra,

mobilizácia sympato-adrenálnych a hypofyzárno-adrenálnych systémov počas stresu.

-aktivácia bolestivých a svrbivých receptorov

achtesne viazané s komplexom heparín-proteín sa uvoľňuje pri alergiách

v žírnych bunkách a bazofiloch.

Histamín sa podieľa na vývoji zápalového procesu akejkoľvek povahy.

príčiny: -hyperémia tkanív

-zvýšená vaskulárna permeabilita voči vode, proteínom, neutrofilom,

-tvorba zápalového edému.

Hladká svalová redukcia

Endoteliálne bunky Redukcia Zvýšená vaskulárna permeabilita

Nadrená medulla Uvoľňovanie katecholamínov

CNS prenášanie neurónov, vzrušenie

Parietálne bunky Zvýšená sekrécia žalúdka

Plávajúce hladké svaly Relaxácia hladkých svalov

T-supresory inhibujú funkciu lymfocytov

CNS Zníženie uvoľňovania histamínu

Periférne nervové zakončenia Zvýšenie prúdu vápnika v bunkách hladkého svalstva

(srdce, pľúca, gastrointestinálny trakt)

Endotelium Zníženie frekvencie výtokov v histaminergných neurónoch

Farmakologické účinky sú určené úlohou histamínu v patogenéze porúch.

-čiastočný antagonizmus vazodilatátora histamínové pôsobenie

-Stabilizácia priepustnosti cievnej steny,

zníženie produkcie kvapalnej časti krvi v tkanive.

-Odstránenie bronchospazmu, indukovaný histamínom.

-Centrálna akcia (stlačením znaku).

Indikácie pre použitie:

1. Okamžité alergické reakcie

(žihľavka, alergická rinitída, angioedém, neurodermatitída)

2. Komplexné liečenie bronchiálna astma, anafylaktický šok.

3. Prevencia účinkov uvoľneného histamínu

-pri používaní liekov (morfín, tubokurarín).

-nS rozsiahlymi poraneniami kože a mäkkých tkanív.

4. Na posilnenie účinku neopioidných analgetík

s bolesťou v pooperačnom období.

Sú spojené s M-holinoliticheskimi vlastnosti:

suché sliznice, poruchy močenia, tachykardia, poruchy pri obývaní.

Sú spojené s upokojujúce action:

ospalosť, zhoršenie pozornosti, výkonnosť.

Lieky prvej generácie

1) Konkurenčná reverzibilná blokáda receptorov - krátka akcia (3-4 krát denne).

2) Selektivita účinku na receptory je nízky blokový receptor

(suché sliznice, poruchy močenia, poruchy pri ubytovaní,

-serotonín (analgetický účinok),

3) Účinok na centrálny nervový systém - sedatívne a hypnotické účinky.

4) Membránovo stabilizujúci účinok na myokard - ventrikulárnu tachykardiu.

Farmakologická skupina - H1-antihistaminiká

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Prvé lieky, ktoré blokujú H1-histamínové receptory boli zavedené do klinickej praxe koncom 40. rokov. Oni sa nazývajú antihistaminikami, pretože účinne inhibujú reakciu orgánov a tkanív na histamín. Blokátory histamínu H1-receptory znižujú hypotézu vyvolanú histamínom a spazmy hladkého svalstva (priedušiek, čriev, maternice), znižujú kapilárnu priepustnosť, inhibujú vznik edému histamínu, znižujú hyperémiu a svrbenie, a tým zabraňujú vývoju a uľahčujú priebeh alergických reakcií. Pojem "antihistaminikum" úplne neodráža rozsah farmakologických vlastností týchto liekov, pretože spôsobujú množstvo ďalších účinkov. To je čiastočne spôsobené štrukturálnou podobnosťou histamínu a iných fyziologicky účinných látok, ako je adrenalín, serotonín, acetylcholín, dopamín. Preto blokátory histamínu H1-receptorov v rôznych stupňoch vykazujú vlastnosti anticholinergík alebo alfa-blokátorov (anticholinergiká môžu mať opäť antihistamínovú aktivitu). Niektoré antihistaminiká (difenhydramín, prometazín, chlórpyramín atď.) Majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, zvyšujú účinok všeobecných a lokálnych anestetík, narkotických analgetík. Používajú sa pri liečbe nespavosti, parkinsonizmu, ako antiemetiky. Súčasné farmakologické účinky môžu byť nežiaduce. Napríklad sedatívny účinok, sprevádzaný letargiou, závratmi, narušením koordinácie motorov a zníženou koncentráciou, obmedzuje ambulantné použitie niektorých antihistaminík (difenhydramín, chloropyramín a ďalšie generácie I), najmä u pacientov, ktorých práca vyžaduje rýchlu a koordinovanú duševnú a fyzickú reakciu. Prítomnosť anticholinergického účinku vo väčšine týchto liečiv spôsobuje suché sliznice, predisponuje k zhoršeniu videnia a močenia a gastrointestinálnej dysfunkcii.

Lieky generácie I sú reverzibilné antagonistické antagonisty H1-histamínových receptorov. Riadi sa rýchlo a krátko (menuje sa až 4 krát denne). Ich dlhodobé užívanie často vedie k zníženiu terapeutickej účinnosti.

Nedávno vytvorené blokátory histamínu H1-(generácia antihistaminík II a III), charakterizované vysokou selektivitou účinku na H1-receptory (hifenadín, terfenadín, astemizol atď.). Tieto lieky majú malý účinok na iné mediátorové systémy (cholinergné atď.), Neprechádzajú cez BBB (neovplyvňujú centrálny nervový systém) a nestratia svoju aktivitu pri dlhodobom používaní. Mnoho liekov druhej generácie nesúvisí s H1-receptory a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizovaný relatívne pomalou disociáciou, čo spôsobuje zvýšenie trvania terapeutického účinku (pridelené jedenkrát denne). Biotransformácia väčšiny antagonistov histamínu H1-receptor sa vyskytuje v pečeni s tvorbou aktívnych metabolitov. Množstvo blokátorov H1-Histamínové receptory sú aktívne metabolity známych antihistaminiká (cetirizín - aktívny metabolit hydroxyzínu, fexofenadín - terfenadín).

H2 blokátory histamínových receptorov

Histamínové receptory H2 blokátory sú lieky, ktorých hlavné pôsobenie je zamerané na liečbu ochorení závislých od kyseliny v gastrointestinálnom trakte. Najčastejšie je táto skupina liekov predpísaná na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Receptory histamínových (H2) buniek sú umiestnené na membráne vnútri steny žalúdka. Sú to parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na produkcii kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy fungovania tráviaceho systému a vedie k vredu.

Látky obsiahnuté v H2-blokátoroch majú tendenciu znižovať hladinu produkcie žalúdočnej šťavy. Tiež inhibujú pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravy.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje tvorbu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnávať sa s patologickými stavmi tráviaceho systému.

V súvislosti s týmto účinkom sú pre takéto podmienky predpísané H2 blokátory:

  • vred (žalúdka a dvanástnika);
  • stresové vredy spôsobené ťažkými somatickými chorobami;

Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistamínových liekov pre každú z uvedených diagnóz je predpísané individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov receptorov H2

Prideľte 5 generáciám H2-blokátorov liekov v závislosti od účinnej zložky v zložení:

  • Generácia I - aktívna zložka cimetidín;
  • Generácia II - účinná látka ranitidín;
  • Generácia III - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminikárnych liekov prvej generácie:

  • Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom vyvolanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavným účelom liečby akútnej fázy peptického vredu.

Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

  • anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
  • inhibícia produkcie pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
  • hepatitída;
  • poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
  • dočasné poruchy centrálneho nervového systému - sa vyskytujú najčastejšie u starších pacientov a pacientov v mimoriadne závažnom stave;

Vzhľadom na veľký počet závažných vedľajších účinkov sa generátory H2 generácie prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Bežnejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

H2 blokátory druhej generácie

Zoznam užívateľov ranitidine:

  • Gistak. Určený peptickým vredom, môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredu. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

  • bolesti hlavy, závraty, pravidelné zakalenie vedomia;
  • zmeny v skóre pečeňových testov;
  • bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako tolerancia cimetidínu (lieky prvej generácie).

III generácie H2 blokátorov

Názvy generácií H2-antihistamínových liekov III:

  • Ultseran. Má potlačujúci účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmom potravy, žalúdočnej distenzie, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie účinku - od 12 hodín po dni, pretože zvyčajne je liek predpísaný maximálne 2 alebo dokonca 1 denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

  • strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergie, bolesť svalov.

Medzi starostlivo sledovanými blokátormi H-2 sa famotidín považuje za najúčinnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2 blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície produkcie kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych vredov alebo žalúdka a je účinný pri prevencii recidívy. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulceróznych miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín rovnaký ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Obchodný názov roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu látka výrazne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka je takmer úplne absorbovaná zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom užívaní potravín a antacidových liekov sa účinnosť Roxaneu neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a má minimálne vedľajšie účinky. Súčasne vykazuje nižšiu aktivitu potlačujúcu kyselinu v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín).

Charakteristiky použitia a dávkovania blokátorov H2-histamínu

Prípravy tejto skupiny sú predpísané individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú na základe toho, ktorá skupina H2-blokátorov je optimálna na liečbu.

Akonáhle je v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liečiv rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Okrem toho sa všetky komponenty líšia vo výkone.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Blokátory H2-histamínového receptora: lieky, výhody a nevýhody

Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jeho dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je výroba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, produkuje sa kyselina chlorovodíková čo najviac. Ak jeho množstvo presahuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka a potom sa pažerák zapálí (gastritída, ezofagitída), dochádza k erózii a vredom a pacient trpí pálenie záhy, bolesť v žalúdku a množstvo ďalších nepríjemných symptómov.

Aby ste odstránili všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo produkovanej kyseliny chlorovodíkovej. Za týmto účelom sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako účinkujú lieky, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavných predstaviteľov tejto farmakologickej skupiny budú uvedené v našom článku.

Mechanizmus účinku, účinky

H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému vrátane buniek obloženia žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Obložené bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac než iné.

Blokátory H2-histamínového receptora zasahujú do ich funkcie a vedú k zníženiu produkcie kyseliny chlorovodíkovej v parietálnych bunkách, najmä v noci. Okrem toho:

  • stimulovať prietok krvi v žalúdočnej sliznici;
  • aktivovať syntézu buniek hlienových bikarbonátových buniek;
  • inhibuje syntézu pepsínu;
  • stimulujú tvorbu hlienu a sekréciu prostaglandínov.

Ako sa správať v tele

  • Lieky v tejto skupine sú zvyčajne dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
  • Funkcia blokátorov H2-histamínu je mierne znížená, keď sa užíva súčasne s antacidami a sukralfátom.
  • Ciele v tele (tj skutočné bunky obloženia) sa nedosahujú celou dávkou lieku, ktorá sa užíva vo vnútri, ale iba časť z nej (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidine je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa H2-histamínový blokátor injektuje intravenózne, jeho biologická dostupnosť má tendenciu byť 100%.
  • Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1 až 3 hodinách.
  • Prechádza pečeňou a prechádza mnohými chemickými zmenami, ktoré sa vylučujú močom.
  • Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín je 3,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu týchto ochorení:

  • refluxná ezofagitída;
  • GERD;
  • erozívna gastritída;
  • peptický vred a duodenálne vredové ochorenie (po 28 dňoch liečby sa duodenálny vred zjavuje u 4 z piatich pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov v troch z piatich prípadov po 6 týždňoch zjavuje žalúdočný vred a 8-9 z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
  • Zollinger-Ellisonov syndróm;
  • funkčná dyspepsia;
  • krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu.

Zriedkavo sú v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpísané pacientom s nedostatkom pankreatických enzýmov alebo žihľavkou.

Treba poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivé na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH chýbajú zmeny v kyselosti v žalúdku. Niekedy existuje taká rezistencia voči akémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy aj pre všetkých.

kontraindikácie

  • vek detí;
  • individuálna intolerancia k zložkám lieku;
  • závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu by sa mala znížiť najmenej dvakrát);
  • obdobia tehotenstva, laktácie.

Vedľajšie účinky

Najväčší počet vedľajších účinkov obsahuje blokátory H2-histamínu prvej generácie, to znamená cimetidín:

  • zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiaca amenorea (absencia menštruácie), galaktorea (výtok mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie mliečnych žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
  • zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3 krát), extrémne zriedka - akútna hepatitída;
  • bolesti hlavy, únava, depresia, zmätenosť, halucinácie; rozvíjať najmä u starších ľudí;
  • zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
  • zníženie hladín neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
  • poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom na to, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prekračuje očakávaný prínos, tento liek sa dnes vo všeobecnosti nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Avšak, majú aj vedľajšie účinky. Toto je:

  • poruchy stolice (hnačka, zápcha);
  • plynatosť;
  • alergické reakcie;
  • "Rebound phenomenon" - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
  • s predĺženým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).

Lieky a ich stručný opis

Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidín)

Liečivo je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, a preto sa nepoužíva a prakticky chýba vo farmaceutickej sieti. Predtým bol podávaný perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernom intravenóznom podaní alebo 300 mg 3-krát denne.

Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine a ďalšie)

Liečivo je II. Generácia.

Ranitidine... Z toho, čo tieto pilulky, akákoľvek babička vie. Podľa môjho skúsenosti je to obľúbený liek na bolesť v žalúdku ľudí starších ako 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti neexistovali lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu gastritídy a žalúdočných vredov (hovorili o inhibítoroch protónovej pumpy), ale on bol on - ranitidín.

Rovnako ako cimetidín sa môže podávať orálne alebo intravenózne. Na perorálne podanie použite tablety 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg a liek užíva 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa injektuje do žily 3-4 krát denne.

Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, avšak boli hlásené prípady vývoja akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.

Famotidín (quamel, famotidín)

III generácie lieku. Podľa výskumu je to 7 až 20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok je predĺžený (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).

Spravidla je pacient dobre znášaný pri liečbe exacerbácií, ako aj pri profylaktickom podávaní. Vedľajšie účinky - aspoň medzi nimi - menej závažné príznaky zažívacieho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.

Môže sa používať u ľudí s alkoholovou závislosťou, nevyžaduje úplné odmietnutie príjmu alkoholu počas liečby.

Dostupné vo forme tabliet s hmotnosťou 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.

Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne pre 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injekčne podá 0,02 g dvakrát denne.

Nizatidín a roxatidín

Prípravy IV a V. Doteraz použité, ale doteraz v našej krajine nie sú registrované.

Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie

Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa o túto otázku veľmi zaujímajú.

Ak budeme hovoriť viac globálne, porovnávame nie 2 z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (blokátory H2-histamínu a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...

Samozrejme, ten druhý (vrátane Omez) má niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlhú dobu, pacientom dobre znášajú, prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.

Napriek tomu blokátory H2-histamínového receptora majú svojich obdivovateľov, ktorí si nemôžu vymieňať svoje obľúbené Ranitidine alebo Famotidín za akékoľvek Omez. "Nepopierateľnou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Existuje však veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov s opakovaným používaním blokátora H2-histamínu sa jeho účinok znižuje, čo sa nepozoruje pri liečbe PPI.

A posledný okamih: v liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú skôr IPP než H2-blokátory.

záver

Blokátory H2-histamínového receptora sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v krycích bunkách žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba predstavitelia II. A III. Generácie - ranitidín a famotidín. Treba poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. Svojím vzhľadom blokátory H2-histamínu vybledli do pozadia a používajú sa menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používajú a milujú niektorí.

Napriek skutočnosti, že ranitidín a famotidín sú spravidla uspokojivo prenesené, nemal by sa zaobchádzať s vlastnou liečbou, predpisovať ich pre seba alebo vlastnú rodinu, mali by sa najskôr poradiť s lekárom.

Blokátory receptorov histamínu

1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Medicínska encyklopédia. 1991-1996. 2. Prvá pomoc. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník medicínskych pojmov. - M.: Sovietská encyklopédia. - 1982-1984

Pozrite sa, aké sú "blokátory receptorov histamínu" v iných slovníkoch:

H1-blokátory receptora histamínu - blokátory receptora histamínového receptora H1. Existuje veľa liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie, kinetiku, dynamiku a metabolizmus histamínu. Patria medzi ne najmä jeho fyziologické antagonisty [1]. Od...... Wikipedia

Blokátory H2-histamínového receptora - (synonymá: H2 blokátory, H2 antihistaminiká, H2 antagonisty histamínového receptora) lieky na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinou gastrointestinálneho traktu redukciou produkcie soli...... Wikipedia

Blokátory H2-histamínového receptora - blokátory histamínového receptora H2 (synonymy: H2 blokátory, H2 antihistaminiká, H2 antagonisty histamínového receptora) lieky na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinou gastrointestinálneho traktu pre...... Wikipedia

H2 blokátory - H2 blokátory histamínových receptorov (synonymá: H2 blokátory, H2 antihistaminiká, H2 antagonisty histamínových receptorov) lieky určené na liečbu kyslých chorôb gastrointestinálneho traktu pre...... Wikipedia

Antihistaminiká - Antihistaminiká, ktoré zabraňujú alebo eliminujú fyziologické účinky histamínu v tele. Antihistaminový účinok sa dá dosiahnuť buď znížením obsahu voľného histamínu v tkanivách, alebo blokovaním...... encyklopédia lekára

Antihistaminické lieky - (antagonisty histamínu), ktoré sa používajú na liečbu alergií. a iných chorôb, uvoľňovanie histamínu hrá určitú úlohu v patogenéze ryhu. Podľa farmakologických. sv. A. s. rozdelené na blokátory histamínových receptorov typu 1 (receptory H1) a...... Chemická encyklopédia

Antacidá - antacidá (antacida, grécka protilátka proti kyseline kyselinovej kyseliny), ktoré znižujú kyslosť žalúdočného obsahu neutralizáciou alebo adsorpciou kyseliny chlorovodíkovej žalúdočnej šťavy. Kyslosť žalúdočnej šťavy pod...... Lekárska encyklopédia

Lacipil - aktívna zložka >> Lacidipín * (Lacidipín *) Latinský názov Lacipil ATX: >> C08CA09 Lacidipín Farmakologická skupina: Blokátory kalciového kanála Nozologická klasifikácia (ICD 10) >> I10 I15 Choroby charakterizované zvýšeným...... Slovník liekov

Anti-serotonínové prostriedky - lieky, ktoré zabraňujú alebo eliminujú fyziologické účinky serotonínu v tele. Ako A. s. hlavne používaný prostriedok blokujúci receptory citlivé na serotonín rôznych typov S1, S2, S3 (viď... Receptory)...... Lekárska encyklopédia

Antiulcerózne liečivá a lieky na liečbu gastroezofageálneho refluxu - skupina liekov pod kódovým kódom A02B anatomickej terapeutickej chemickej klasifikácie (ATC) - (anglické lieky na peptický vred a gastroezofageálnu refluxnú chorobu (GORD)). V tomto článku sú vlastnosti liekov uvedené...... Wikipedia

Subtrát bizmutu - lieky proti vredu a lieky na liečbu gastroezofageálneho refluxu (angl. Drugs for peptic ulcer and gastro-esophageal reflux disease (GORD)) skupina liekov A02B Anatomická terapeutická chemická klasifikácia (ATC)... Wikipedia

Prečo sú antihistaminiká?

Táto vyrážka po celom tele a bronchospazmus a konštantný tečúci nos, sčervenanie očí, svrbenie. Zbavenie sa nepríjemných prejavov alergie pomôže blokátorom histamínu.

Antihistaminikum je liek, ktorý blokuje určité receptory a inhibuje účinok histamínu. Toto sa naopak vyhýba prejavom alergií. Čo sú histamín a antihistaminiká?

Histamín a jeho spojenie s alergiami

Histamín je mediátor, ktorý reguluje určitú telesnú aktivitu. Histamín je zvyčajne v neaktívnej forme a nachádza sa v takzvaných žírnych bunkách imunitného systému. Je to však aj hlavný faktor, ktorý sa podieľa na vývoji reakcie na alergén. Keď alergén vstupuje do tela, dochádza k veľkému uvoľňovaniu histamínu, ktorý sa stáva aktívnym a vyvoláva alergické príznaky, ako napríklad:

  • pľúcny edém;
  • pľuzgiere kože;
  • svrbenie;
  • porušenie žalúdka;
  • zníženie tlaku, arytmia.

Syntéza histamínu sa vyskytuje v dôsledku aminokyseliny histidínu, ktorý je súčasťou určitých orgánov a tkanív. Histamín sa tiež uvoľňuje do krvného obehu pod určitými faktormi: poranenie, stres, popáleniny. V krvnom obehu sa mediátor stáva aktívnym a ovplyvňuje orgány a systémy.

Tiež má telo histamínové receptory - H, ktoré sa nachádzajú v rôznych častiach. Keď sa stimulujú konce H1, aktivita priedušiek, močových ciest a črevných svalov sa zvyšuje. H2 receptory ovplyvňujú relaxáciu hladkých svalov maternice, slinných žliaz a vylučovaciu funkciu žalúdka.

Produkty, ktoré obsahujú histamín

Existuje množstvo produktov obsahujúcich histamín. Musia vedieť, ako správne usporiadať vašu stravu. Histamín je v:

  • alkohol;
  • klobásy a údené potraviny;
  • sójové výrobky;
  • droždie;
  • pšeničná múka;
  • kakaa a kávy;
  • ryby a morské plody;
  • nakladaná zelenina;
  • jahody;
  • banány;
  • ananás;
  • citrusov a kivi;
  • hrušky.

Tieto lieky by nemali používať osoby s neznášanlivosťou na histamín.

Alergia a jej proces

Pod vplyvom alergénov v ľudskom tele sa vyskytuje reakcia uvoľňovania aktívnych biologických látok, čo vedie k vzniku alergií. Hlavná látka, ktorá sa uvoľňuje do krvi, je histamín, v bežnej forme je neaktívny a nachádza sa vo vnútri tukových buniek.

Keď alergén vstupuje do tela, uvoľňuje sa histamín a vyvoláva alergické príznaky:

Na predchádzanie alebo odstránenie týchto reakcií sa predpisuje antihistaminikum. Je to liek, ktorý ovplyvňuje metabolizmus, znižuje obsah aktívneho histamínu v krvi a neutralizuje jeho účinky.

Blokátory histamínu

Blokátory histamínu sú rozdelené na dve časti: priame a nepriame pôsobenie. Prvými sú látky, ktoré priamo blokujú koniec H1 a H2. Do druhej skupiny - látky, ktoré konajú nepriamo - prostredníctvom sprostredkovateľa.

Lieky, ktoré sú blokátormi histamínu, napríklad diazolín, superstin, difenhydramín a iné.

Najčastejšie sú dostupné vo forme tabliet alebo kapsúl. Existujú tiež sirupy alebo sviečky. Spolu s antihistamínovými účinkami majú aj sedatívne vlastnosti. Preto pokyny na použitie nevyhnutne obsahujú doložku, v ktorej sa uvádza, že pri užívaní týchto liekov nemôžete viesť vozidlo alebo pracovať s prácou vyžadujúcou rýchle reflexy. Populárne blokátory histamínu:

  • Difenhydramín. Je to antihistaminikum, anticholinergikum a sedatívum. Je predpísaný pre alergie, parkinsonizmus. Používa sa tiež ako prášok na spanie alebo sedatív. Medzi vedľajšie účinky patria bolesť v hlave, závrat, závraty, pocit sucho v ústach a slabosť.
  • Prometazín. Antihistaminikum a sedatívum, ktoré je predpísané pre alergické ochorenia, kožné problémy, reumatizmus, ktorý má alergickú zložku. Medzi nežiaducimi účinkami vracania a pocitom sucha v ústach je možné zníženie tlaku pri intravenóznom podaní.
  • Tavegil. Antihistaminikum so stredne sedatívnymi vlastnosťami. Použitie, zápcha, sucho v ústach, bolesti hlavy.
  • Suprastin. Nie sedatívne a hypnotické. Tento liek môžu používať ľudia, ktorí potrebujú rýchlu reakciu na prácu. Má vedľajšie účinky podobné ako difenhydramín.
  • Diazolin. Nemá ani sedatívny alebo sedatívny účinok. K dispozícii v tabletách. Lepšie je užívať po jedle, pretože môže dráždiť žalúdočnú sliznicu.
  • Fenkarol. Nemá žiadny sedatívny alebo sedatívny účinok. Pri predpisovaní pacientom so závažným narušením kardiovaskulárneho systému, s peptickým vredom, problémami s pečeňou a tiež s gravidnými tekutinami by mal byť opatrný.
  • Gistodil. Tiež odkazuje na antihistaminikové liekové skupiny. Je predpísaný na liečbu benígnych žalúdočných nádorov alebo dvanástnikového vredu, žalúdočné krvácanie v neaktívnej fáze.

Blokátory histamínu s nepriamym účinkom

Tieto lieky porušujú syntézu histamínu a znižujú jeho množstvo, čím odstraňujú príznaky alergií. Patria medzi ne:

  • Ketotifén. Je predpísaný pre alergickú astmu a rinitídu. Nástroj zabraňuje vzniku slizničných edémov, bronchospazmy a anafylaxie. Medzi nežiaduce účinky patrí závrat, sucho v ústach a upokojujúci účinok. Liek sa nemôže užívať počas tehotenstva.
  • Sodná soľ cromolínu. Je predpísaný pre bronchiálnu astmu. Nepoužívajte tehotné ženy, dajte lieky deťom mladším ako päť rokov, rovnako ako pacienti s ochorením obličiek a pečene. Môže spôsobiť podráždenie hrdla, vyvolať kašeľ a bronchospazmus.

Niekoľko generácií antialergických liekov

Antialergické lieky sa neustále menia, aby sa znížil počet vedľajších účinkov. Do dnešného dňa sú blokátory histamínu rozdelené do troch skupín: lieky prvej, druhej a tretej generácie.

Lieky prvej generácie ovplyvňujú centrálny nervový systém, čo spôsobuje sedatívny účinok, ktorý sa prejavuje slabosťou, ospalosťou a apatiou. Táto skupina zahŕňa:

Antihistaminiká druhej generácie sa líšia od prvej v tom, že nemajú sedatívny účinok, majú dlhý terapeutický účinok (asi deň), nemajú vplyv na duševnú a fyzickú aktivitu. Tieto lieky nie sú návykové. Táto skupina zahŕňa:

Lieky tretej generácie (alebo blokátory H3) ovplyvňujú iba určité receptory. Nemajú žiadny vplyv na centrálny nervový systém, sedáciu alebo silné vedľajšie účinky. Lieky používané pri sezónnych alergiách, chronickej rinitíde, sezónnej dermatitíde. Sú to drogy:

Tieto látky blokujú histamín, nie sú návykové, takže môžu byť predpísané na dlhý priebeh liečby.

Dihydrochlorid histamínu

Tento liek patrí do skupiny histaminomimetiká - to sú látky, ktoré vyvolávajú histamínové zakončenie a vyvolávajú účinky charakteristické pre histamín. Na vykonávanie kožných testov na alergie sa používa dihydrochlorid histamínu. Táto vzorka nespôsobuje vedľajšie účinky. Len slabé svrbenie je možné. Na odstránenie vzorky sa vzorka dostatočne opláchne vodou.

Vzorky sa vykonávajú na predlakci zvnútra, vzdialenosť medzi nimi je 2 až 4 cm. Kvapky roztoku sa aplikujú na dezinfikovanú pokožku. Možné sú aj subkutánne injekcie alebo skarifikačné testy (tvoria sa škrabance asi 5 mm, kde sa aplikuje kvapka roztoku). Výsledky sa kontrolujú po 20 minútach. Pri diagnostike sa používa špeciálna tabuľka. Reakcia na liečivo by mala byť pozitívna. V prípade negatívnej reakcie sa nevykonávajú žiadne ďalšie testy s alergénmi.

Kontraindikáciami na vykonanie takýchto testov sú ochorenia kože. Histamín dihydrochlorid by sa nemal používať ani v prípade závažných ochorení kardiovaskulárneho systému, chronického nízkeho alebo zvýšeného tlaku, problémov s respiračným traktom a obličiek. Táto droga je kontraindikovaná u gravidných, dojčiacich žien, detí.

Pre koho sú antihistaminiká indikované? Po prvé, ľudia trpiaci alergiami. Dokážu sa zbaviť nepríjemných prejavov alergií, ktoré vyvolávajú uvoľňovanie histamínu:

  • vyrážka;
  • alergická konjunktivitída;
  • nádcha;
  • opuch;
  • svrbenie a ďalšie.

Moderné lieky patriace do skupiny blokátorov histamínu môžu nielen zmierniť nepríjemné symptómy, ale tiež neovplyvňovať centrálny nervový systém, čo spôsobuje slabosť, zníženú pozornosť alebo relaxáciu.

H1-histamínové receptorové blokátory

antagonisti blokátory H1 histamínového receptora (antihistaminiká) - blokujúce H1-receptory, sú používané pre okamžité alergické reakcie: žihľavka, svrbenie kože, alergická konjunktivitída, angioedém (angioedém), alergickej nádchy, atď Tieto lieky blokujú receptory H1-histamín. orgánov a tkanív a urobiť ich necitlivými na voľný histamín. Prakticky neovplyvňujú uvoľňovanie voľného histamínu.

H1-receptory histamínu sa nachádzajú v hladkom svalstve priedušiek, žalúdka, čreva, pankreasu a močového mechúra. Interakcia s H 1 receptory histamínu sa histamín vedie k zníženiu bronchiálneho hladkého svalu, žalúdka, čriev, žlčníka a zvyšuje vaskulárne permeabilitu, ktorá zvyšuje intracelulárne množstvo cGMP zvyšuje sekréciu hlienu žliaz nosovej dutiny spôsobuje chemotaxiu eozinofilov, neutrofilov, zvyšuje tvorbu prostaglandínov, tromboxán, prostacyklín.

Blokátory H1-histamínového receptora eliminujú účinok histamínu na H1-histamínové receptory mechanizmom kompetitívnej inhibície.

H1-histamín blokátory neodsúvajte histamínový receptor, spojený s receptorom, ale iba reagujú s voľnými alebo sa uvoľňuje receptory. Z tohto dôvodu, blokátory H1-receptory histamínu sú účinnejšie, je pre prevenciu alergickej reakcie včasného typu, a v prípadoch už rozvinutej reakcie inhibujú uvoľňovanie nových častí histamínu.

V dôsledku H1-histamín blokátory receptorov vedie k zníženiu vyvolané histamínom bronchiálnej hladkého svalstva kŕčov a čriev, znižuje priepustnosť kapilár. Zabrániť rozvoju tkanivového edému, zabrániť vzniku alergických reakcií a aby to pre nich ľahké. Majú antihistaminikum, antialergické a sedatívne účinky.

Väzba liečiv tejto skupiny s H1-histamínovými receptormi je reverzibilná a počet receptorov, ktoré blokujú, je priamo úmerný koncentrácii liečiva na mieste receptora.

Podľa ich chemickej štruktúry väčšina blokátorov histamínového receptora H1 patrí do tukov rozpustných amínov, ktoré majú podobnú štruktúru.

Táto skupina zahŕňa generácie liekov I, II a III.

· Blokátory H1-histamínového receptora prvej generácie:

Difenhydramín (difenhydramín, balzam).

· Blokátory H1-histamínového receptora II. Generácie:

Dimetinden (Vibrocil, Fenistil).

Loratadín (Klargotil, Klarisens, Claritine, Klarotadin, Lomilan, Lorageksal, loratadín, Tirlor).

· Blokátory H1-histamínového receptora III generácie:

Fexofenadín (Telfast, Feksadin).

Cetirizín (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Antihistaminiká prvej generácie.

Všetky prvej generácie (antihistaminiká sedatívne) sú ľahko rozpustné v tukoch, a okrem H1-histamín, tiež blokujú cholinergné, muskarínové a sérotonínové receptory. Konkurencieschopných blokátory, ktoré reverzibilne viažu na H1 receptory, čo umožňuje použitie relatívne vysokých dávkach. Nasledujúce farmakologické vlastnosti sú z nich najvýraznejšie:

- Sedatívny účinok je dané skutočnosťou, že väčšina z prvých antihistaminiká generácie, ľahko rozpustné v lipidoch, dobre prenikať hematoencefalickou bariéru a viazať sa na mozgu H1-receptory. Stupeň manifestácie prvej generácie sedatívne účinky sa mení podľa rôznych liekov a rôznych pacientov so stredne ťažkou až ťažkou a je zosilnená v kombinácii s alkoholom, a psychofarmák. Niektoré z nich sa používajú ako prášky na spanie. Zriedka psychomotorická agitácia (často v sredneterapevticheskih dávkach u detí, tak u vysoko toxické u dospelých). Vzhľadom k sedáciu, väčšina liekov nie je možné použiť v priebehu výkonu práce vyžadujúce pozornosť. Všetky lieky prvej generácie potencujú účinok sedatív a hypnotík, narkotiká a non-narkotických analgetík, inhibítory monoaminooxidázy a alkoholu.

- Atropinopodobnye reakcie (vzhľadom k vlastnostiam anticholinergík) zjavne sucho v ústach a krku, retencia moču, zápcha, tachykardia a zhoršenie zraku. Tieto vlastnosti môžu byť užitočné v rinitídy, ale môže zhoršiť obštrukciu dýchacích ciest pri astme (z dôvodu zvýšenia viskozity hlienu), zhoršiť glaukóm a benígnej hyperplázie prostaty, a ďalšie.

- Majú antiemetické a protičerpacie účinky, redukujú symptómy parkinsonizmu v dôsledku centrálneho anticholínergného účinku liekov.

- Môže spôsobiť prechodné zníženie krvného tlaku u citlivých jedincov.

- Pre väčšinu antihistaminík je charakteristický lokálny anestetikum (podobný ako kokaín).

- Tachyfylaxia (zníženie antihistamínovej aktivity): pri dlhodobom užívaní, každé 2-3 týždne je potrebné meniť lieky.

- Terapeutický účinok sa vyskytuje pomerne rýchlo, ale krátko (platí po dobu 4-5 hodín).

Niektoré antihistaminiká prvej generácie sú zahrnuté v kombinácii prípravkov používaných na prechladnutie, pohybovú chorobu, ako sedatíva, hypnotiká a iné zložky.

Najčastejšie sa používajú difenhydramín, chlórpyramín, clemensín, cyproheptadín, prometazín, fenkarol a hydroxyzín.

Nevýhody blokátorov prvej generácie H1-histamínového receptora:

· Nekompletné spojenie s H1-histamínovými receptormi, preto sú potrebné vysoké dávky.

· Vedľajšie účinky neumožňujú dosiahnuť vysoké koncentrácie týchto liekov v krvi, dostatočné na ťažkú ​​blokádu receptorov H1-histamínu.

Antihistaminiká druhej generácie.

Na rozdiel od predchádzajúcich generácií, sotva majú anticholinergné a sedatívne účinky neprenikajú hematoencefalickou bariérou, neznižujú duševnú aktivitu, nie adsorbovaný do potravy v gastrointestinálnom trakte, vyznačujúci sa selektívnym účinkom na H1 receptory. Avšak pre nich bol zaznamenaný kardiotoxický účinok v rôznej miere.

Najbežnejšie pre ne sú nasledujúce vlastnosti.

* Vysoká špecifickosť a vysoká afinita pre H1 receptory bez účinku na cholínové a serotonínové receptory.

* Rýchly nástup klinického účinku a trvania účinku. Predĺženie sa môže dosiahnuť vďaka vysokej väzbe na proteíny, kumulácii lieku a jeho metabolitov v tele a oneskorenej eliminácii.

* Minimálna sedácia pri použití liekov v terapeutických dávkach. Vysvetľuje to slabý prechod hematoencefalickej bariéry v dôsledku charakteru štruktúry týchto fondov. Niektorí zvlášť citliví jedinci môžu mať miernu ospalosť, čo je zriedka príčina stiahnutia lieku.

* Nedostatok tachyfylaxie (znížená antihistamínová aktivita) s dlhodobým užívaním.

* Schopnosť blokovať draslíkové kanály srdcového svalu, ktorý spôsobuje narušenie srdcového rytmu. Riziko tento vedľajší účinok sa zvyšuje v kombinácii s antifungálními antihistaminík (ako je ketokonazol a itrakonazol), makrolidy (erytromycín a klaritromycín), antidepresíva (fluoxetín, sertralín a paroxetín), s použitím grapefruitovej šťavy, ako aj u pacientov s ťažkým poškodením pečene.

* Nedostatok parenterálnych foriem, niektoré z nich (azelastín, levokabastín, bamipín) sú dostupné ako topické formy.

Nevýhody blokátorov H1-histamínového receptora druhej generácie.

· Schopnosť blokovanie draslíkových kanálov z prevodového systému buniek srdcového, ktorý je sprevádzaný predĺžením intervalu QT a srdcová arytmia (ventrikulárna tachykardia typu "otočná").

Tretia generácia antihistaminík (metabolitov).

Ich základný rozdiel spočíva v tom, že ide o aktívne metabolity antihistaminických prípravkov druhej generácie. Ich hlavným rysom je absencia sedatívneho a kardiotoxického účinku. V tejto súvislosti sú drogy schválené na použitie osobami, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť. V súčasnosti predstavujú tri lieky - cetirizín, fexofenadín, ebastín.

Lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie a aktivitu histamínu a iných "mediátorov" alergie a zápalu.

Liečivá v tejto skupine sa zabránilo uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek a ďalších zápalových mediátorov a alergie (tento účinok je spojený s inhibíciou transmembránového prúdu iónov vápnika a zníženie ich koncentrácie v žírnych buniek). Používa sa na profylaktické účely.