Čo sú inhibítory protónovej pumpy, typy a vlastnosti liekov na liečbu kyslosti

Pacienti, ktorí trpia chorobami spojenými so zvýšenou kyslosťou žalúdka, čelia takým liekom, ako sú inhibítory protónovej pumpy. Čo je to však - protonové čerpadlo? Aké konkrétne účinky majú inhibítory? Aké sú ich rozdiely a aké vlastnosti majú? Odpovede na tieto otázky sú nižšie.

Inhibítory protónovej pumpy - čo to je

Inhibítory protónovej pumpy (pumpy) alebo PPI (PPI) sú lieky, ktorých účinkom je inhibovanie sekrécie HCl žľazami žalúdočnej sliznice blokovaním práce protónovej pumpy. Táto kategória liekov zahŕňa niekoľko zlúčenín, ktoré sú navzájom podobné tým, že sú založené na rovnakej molekulárnej štruktúre. Súčasne má každý inhibítor na tomto základe určitý radikál, ktorý určuje jednotlivé vlastnosti konkrétneho liečiva (ako dlho bude činidlo pôsobiť, s akou hodnotou pH je najúčinnejšie, ako bude interagovať s inými liekmi a inými).

Čo je to protónové čerpadlo (protónové čerpadlo)

Vnútorná stena žalúdka je vybavená žľazami, ktorých povrchové bunky emitujú kyselinu chlorovodíkovú do lumenu orgánu. V membráne týchto buniek sa nachádza zlúčenina - enzým nazývaný NS / K + -ATPáza alebo adenozín-trifosfatáza vodíka a draslíka. Že ide o protonovú pumpu (pumpu), ktorá poskytuje kyslosť žalúdočnej šťavy.

Tvorba kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku je všeobecne nasledovná:

  • H + / K + -ATPáza, ktorá sa nachádza v membráne povrchovej bunky žľazy, "zachytáva" protón vodíka z cytoplazmy tejto bunky a potom ju "uvoľní" do lumen žľazy;
  • namiesto H +, K + ióny vstupujú do bunky, ktorá sa čoskoro vráti spolu s iónmi Cl;
  • H + a K- tvoria kyselinu chlorovodíkovú, ktorá vytvára pH obsahu žalúdka.

Protonové čerpadlo nefunguje nepretržite. Aktivácia enzýmu prispieva k histamínu, acetylcholínu a gastrínu. Zabraňuje práci prostaglandínov N + / K + -ATPázy.

Mechanizmus činnosti IPP

Ako fungujú inhibítory protónovej pumpy? Pri vstupe do povrchových buniek žalúdka zodpovedných za produkciu kyseliny chlorovodíkovej sa tieto zlúčeniny hromadia v nich vedľa enzýmu H + / K + -ATPázy. Po niektorých biochemických transformáciách sa inhibítory inkorporujú do molekulárnej štruktúry protónovej pumpy a blokujú jej účasť na prenosu protónov.

Jednorazové alebo prvé použitie týchto liekov neprináša maximálny účinok. To možno vysvetliť skutočnosťou, že nie všetky molekuly enzýmu sú aktívne. Niektoré z nich ešte nie sú aktivované, iné nie sú zabudované do membrány a ďalšie sú v procese syntézy. Akumulácia lieku v bunke pozorovaním správneho dávkovania a režimu podávania prispieva k blokovaniu "nových" syntetizovaných molekúl Hv / K + -ATPázy.

Typy inhibítorov protónovej pumpy

Na odstránenie kyslosti sa používajú nasledujúce typy API.

  • Omeprazol. Okrem orálneho podávania je možné podať intravenózny roztok. Ale táto droga nie je populárna ani u odborníkov, ani u pacientov, pretože existujú iné, účinnejšie inhibítory. Navyše majú menej nežiaducich účinkov.
  • Pantoprazol. Má slabší farmakologický účinok ako omeprazol, ale je to drahšie. Predtým, než začnete užívať liek, mali by ste starostlivo preštudovať pokyny Rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy, môže interagovať s určitými liekmi. Okrem toho je pantoprazol počas gravidity a dojčenia kontraindikovaný. Podľa recenzií sú vedľajšie účinky zriedkavé.
  • Rabeprazol. Táto droga má širšie indikácie než predchádzajúce inhibítory. Vedľajšie účinky sú rovnaké a tehotenstvo a dojčenie sú absolútnou kontraindikáciou. Na dosiahnutie väčšieho účinku v liečbe sa môže nástroj užívať súčasne s pantoprazolom. Rabeprazol nie je kompatibilný s antacidami.
  • Lansoprazol. Tento inhibítor má všetky vlastnosti predchádzajúcich, ale je v dopyte, pretože má nízku cenu. Kompatibilné s antacidami, protizápalovými liekmi.
  • Ezomeprazol. Je to izomérna forma omeprazolu. Môže sa použiť ako perorálne, tak aj intravenózne. Je účinný nielen na liečenie ochorení súvisiacich s kyselinami, ale tiež ako profylaktický prostriedok. Má dobré recenzie, pretože pôsobí rýchlejšie ako iné inhibítory, ale náklady na drogu nemožno nazvať nízkou.

Všetky inhibítory enzýmu H + / K + -ATPázy vytvárajú priaznivé podmienky na eradikáciu Helicobacter pylori.

Aké vlastnosti má IPP?

Inhibítory protónovej pumpy majú spoločné, jedinečné vlastnosti:

  1. majú vysokú aktivitu pri veľmi nízkych hodnotách pH;
  2. rýchlo absorbované;
  3. základom účinku je blokovanie enzýmu H + / K + -ATPáza
  4. krátky polčas (do 1,5 hodiny);
  5. nízka účinnosť pri prvom použití (vznik rezistencie voči lieku u takmer polovice pacientov);
  6. všetci majú fenomén "prelomu kyseliny v noci";
  7. absolútnymi kontraindikáciami pre všetky inhibítory protónovej pumpy sú obdobia kŕmenia a nosenia dieťaťa.

Táto všeobecnosť je spôsobená zvláštnosťami molekulárnej štruktúry IPP.

Inhibítory protónovej pumpy pri liečbe gastrointestinálnych ochorení

Inhibítory protónovej pumpy sú indikované pre také ochorenia orgánov zažívacieho traktu ako:

  • žalúdočný vred;
  • duodenálny vred;
  • pankreatitída (chronická forma);
  • gastroezofageálny reflux (GERD);
  • dyspepsia;
  • zápalové procesy v žalúdku;
  • dvanástnika.

V prípade IHD je možné použiť inhibítory protónovej pumpy, ak je choroba sprevádzaná príznakmi GERD.

Je to dôležité! Pri liečbe patológií spojených s hyperaktídou používajte určité schémy, ktoré zahŕňajú použitie nie jedného lieku, ale niekoľko.

Inhibítory protónovej pumpy v schémach eradikácie Helicobacter pylori

Eradikácia Helicobacter pylori sa nazýva komplex (systém) terapeutických opatrení, ktoré sú zamerané na úplné zbavenie sa osoby baktériou, preto slovo "zničenie" možno považovať za synonymum. Na tento účel použite rôzne schémy. Môžu sa líšiť v závislosti od krajiny alebo ošetrujúceho lekára, ale v prevažnej väčšine indikácií musia obsahovať inhibítor protónovej pumpy. Príkladmi takýchto schém môžu byť:

  1. omeprazol, amoxicilín, metronidazol;
  2. pantoprazol, amoxicilín, klaritromycín;
  3. lansoprazol, tetracyklín, metronidazol.

Čo dáva príjmu IPP v takýchto schémach? Zníženie kyslosti žalúdočných štiav pomocou ich pomoci umožňuje iným liečivám byť aktívnejší proti Helicobacter pylori. Bolo klinicky dokázané, že použitie inhibítorov protónovej pumpy pri komplexnej eradikácii baktérií zvyšuje účinnosť bakteriálnych prípravkov. Dávkovanie IPP je štandardné.

Pre koho sú inhibítory protónovej pumpy kontraindikované

Absolútnou kontraindikáciou je individuálna imunita, rovnako ako plodnosť a laktácia. Avšak niekedy v anotácii je možné splniť pozmeňujúci a doplňujúci návrh, že ak IPP je viac prospešné pre zdravie matky ako riziko pre dieťa, potom droga môže byť prijatá. Neodporúčame IPP deťom, v niektorých prípadoch ochoreniach pečene a iných orgánov. V tomto ohľade je vymedzenie inhibítorov v kompetencii lekára.

Nežiaduce účinky IPP

Každé z liečiv skupiny inhibítora protónovej pumpy má svoje vlastné vedľajšie účinky, ktoré sú jasne uvedené v inštrukciách. Je možné identifikovať najbežnejšie prejavy charakteristické pre všetkých PPI. Toto je:

  • poruchy stolice (hnačka, zápcha);
  • nevoľnosť;
  • poruchy chuti do jedla;
  • závraty;
  • slabosť;
  • kožná vyrážka;
  • bolesť hlavy;
  • kolitída a iné.

Niekedy sú poruchy vizuálneho analyzátora vo forme straty zrakovej ostrosti. Možné zmeny vo vzorci leukocytov, bolesť svalov, depresia.

POZOR! Ak sa vyskytnú takéto stavy, musíte sa poradiť s lekárom. Možno bude potrebné znížiť dávkovanie alebo zrušiť liečbu.

Užívanie inhibítorov protónovej pumpy počas tehotenstva

Ako už bolo uvedené, tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou pre užívanie IPP. Je to spôsobené nedostatkom spoľahlivých údajov z výskumu. Experimenty s účasťou laboratórnych zvierat ukázali, že niektoré lieky nepriaznivo neovplyvňujú plod (pantoprazol, lansoprazol) a druhá časť je nebezpečná pre vývoj a zdravie dieťaťa (omeprazol, izomeprazol, rabeprazol). Pri používaní liekov z poslednej skupiny sa zvyšuje možnosť vzniku detských abnormalít dvakrát alebo viackrát.

Individuálny príjem liekov IPP

Univerzálny, vhodný pre všetkých pacientov, inhibítor protónovej pumpy neexistuje. Výber by mal byť založený na anamnéze, gastroskopii a meraní pH. Napriek inštrukciám pripojeným k lieku sa dávka a trvanie liečby vyberú jednotlivo, v prípade potreby podliehajú korekcii.

Veľmi dôležitá je genetická predispozícia, odolnosť tela voči vnímaniu konkrétnej zlúčeniny. Okrem iného venujte pozornosť kyslým prelomom v noci. Tento fenomén, charakteristický pre všetky IPP, je charakterizovaný nočným poklesom indexu kyseliny na 4 alebo menej. Trvá asi hodinu, vyskytuje sa u veľkej väčšiny pacientov, nezávisí od druhu užívanej drogy. Zatiaľ sa nenašlo žiadne vysvetlenie.

Inhibítory protónovej pumpy, ktoré sú v súčasnosti dostupné na trhu, samozrejme nie sú poslednými liekmi tejto skupiny. Vedci z celého sveta vedú výskum, aby vytvorili najefektívnejšie prostriedky s minimálnymi vedľajšími účinkami na telo. Medzi najnovšími vývojami možno spomenúť: tenatoprazol, ilaprazol, dexlansoprazol a ďalšie. V žiadnom prípade ich neberte sami. Predchádzajúca dohoda s ošetrujúcim lekárom, ako aj užívanie lieku pod diagnostickou kontrolou, bola a zostáva zárukou úplného zotavenia.

Blokátory protónovej pumpy: lieky

Protónová pumpa (protónová pumpa) je bielkovina, ktorá má enzymatickú štruktúru a výmenu pozitívne nabitých iónov vodíka za pozitívne ióny draslíka, bez ohľadu na aktivitu a stimuláciu receptorov umiestnených na bazálnej membránovej vrstve sekrečných buniek. Lieky, ktoré blokujú aktivitu tohto proteínu, inhibujú sekrečnú funkciu a sú používané na kombinovanú liečbu stavov, ktorých príznaky a prejavy závisia od kyslosti žalúdočného prostredia. Znižujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v lúmenoch gastrointestinálneho traktu v dôsledku inhibície protónovej pumpy v bunkách epiteliálnej membrány žalúdka.

Blokátory protónovej pumpy: lieky

Lieky tejto skupiny sa používali v gastroenterologickej praxi nie tak dávno. Prvýkrát bol v roku 1974 experimentálne získaný liek schopný potlačiť aktivitu H + / K + -ATPázy. O rok neskôr bola liek uvoľnená do priemyselného obehu a začala sa používať v praxi a odborníci uznali IPP za hlavnú skupinu látok na kontrolu kyseliny. Hromadné blokátory protónovej pumpy sa začali používať od roku 1988 a štúdie vykonané počas nasledujúcich piatich rokov umožnili opustiť chirurgickú terapiu ako hlavnú metódu liečby peptického vredu.

Omeprazol - historicky prvý inhibítor protónovej pumpy

Indikácie na použitie

Všetky lieky patriace do skupiny inhibítorov protónovej pumpy majú rovnaké indikácie pre podávanie. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky zahrnuté v kombinovanom liečebnom režime na gastritídu - infekčný alebo traumatický zápal žalúdočnej sliznice s možným účinkom submukóznej vrstvy v procese. Gastritída sa vyskytuje približne u každého štvrtého obyvateľa veľkých osád, preto použitie IPP v gastroenterológii sa môže považovať za masívny u tejto kategórie pacientov.

Mechanizmus činnosti IPP

Niektoré blokátory protónovej pumpy sa môžu použiť na eradikáciu baktérie Helicobacter pylori, hlavného patogénu infekčného zápalu v žalúdku, rezistentného na účinky kyslého prostredia a väčšiny antibakteriálnych liečiv. Protokol na liečbu infekčnej gastritídy zahŕňa tri línie, z ktorých každá je inhibítorom protónovej pumpy používaná v kombinácii s inými liekmi (bizmutové prípravky, antibiotiká) striktne podľa špecifickej schémy.

Zákeľná baktéria Helicobacter pylori

Ďalšie indikácie na predpisovanie PPI sú:

  • duodenitída (typ enteritídy charakterizovanej léziami dvanástnika);
  • zvýšená sekrécia gastrínu, vyvíjajúca sa na pozadí rastu tvorby nádorov v pankrease (ulcerogénny adenóm pankreasu);
  • ulcerácia sliznice žalúdka alebo počiatočných častí tenkého čreva;
  • gastroezofageálna refluxná choroba (recidivujúca patológia, ktorá sa vyskytuje na pozadí oslabenia svalov pažerákového zvierača a prejavuje sa pravidelným hádzaním žalúdočného obsahu do pažeráka);
  • chronická pankreatitída;
  • dyspeptické poruchy (ako symptomatické liečenie).

IPP sa môže použiť na liečenie stavov pažerákovej trubice, sprevádzané tvorbou valcových epitelových miest. Také patologické stavy, ako je Barrettov pažerák, sú prekancerózne a môžu vyžadovať dlhodobé použitie blokátorov protónovej pumpy.

Je to dôležité! PPI sa v niektorých prípadoch môže použiť na liečbu gastroezofageálneho refluxu, čo je komplikácia žalúdočnej ischémie. Patológia sa vyvíja na pozadí porúch obehu v cievach žalúdočných stien a môže viesť k úplnej nekróze tkaniva.

Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)

Zoznam liekov a stručné inštrukcie

Nižšie je prehľad hlavných skupín liekov týkajúcich sa blokátorov protónovej pumpy, ako aj stručný návod na použitie.

Lieky založené na pantoprazole

Pantoprazol je jedným z najpopulárnejších inhibítorov protónovej pumpy, ktorý sa široko používa u pacientov s chronickou gastritídou, pankreatitídou a žalúdočným vredom a črevnými vredmi. Ak sú prípravky pantoprazolu predpísané dlhodobo, je dôležité zvážiť, že znižujú absorpciu vitamínu B12 a môže spôsobiť anorexiu u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou.

Tabuľka. Pantoprazolové prípravky a ich dávkovanie.

Venujte pozornosť! Lieky obsahujúce pantoprazol sa nesmú používať počas tehotenstva a laktácie, ako aj u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Pantoprazol by mal byť starostlivo predpísaný ľuďom staršieho a staršieho veku, pretože pri dlhodobom užívaní v tejto kategórii pacientov sa riziko závažného ochorenia obličiek zvyšuje až do úplnej dysfunkcie. Je zakázané užívať tieto lieky s niektorými antivírusovými liekmi používanými na liečbu infekcie HIV, napríklad Atazanavir.

"Omeprazol" a jeho analógy

"Omeprazol" je považovaný za najpopulárnejší liek na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinou v gastrointestinálnom trakte. Nástroj sa používa na liečbu peptických vredov čreva a žalúdka a môže sa použiť na korekciu nešpecifikovaných porúch v zažívacom systéme sprevádzaných bolesťou v žalúdku, pálenie záhy, kyslou regurgitáciou a ďalšími príznakmi zvýšenej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Liečivo je k dispozícii vo forme kapsúl obsahujúcich 20 mg omeprazolu a má veľmi nízke náklady (asi 24 rubľov), čo vo väčšine prípadov robí z liekov, ktoré sa rozhodnú pre liečbu rôznych spoločenských kategórií pacientov.

Denná dávka liekov omeprazolu je 20-40 mg (1-2 kapsuly). Trvanie liečby závisí od základnej choroby a súvisiacich komplikácií. Počas exacerbácie peptického vredu, ako aj pri eradikácii Helicobacter pylori (v kombinácii s antibiotikami) sú predpísané krátke kúry (do 7-10 dní). Dlhodobé užívanie (až šesť mesiacov) je indikované pre opakujúce sa formy refluxnej ezofagitídy - v tomto prípade sa liek aplikuje 1 kapsulu denne.

Analogy "omeprazolu" sú:

  • Ortanol (342 rubľov);
  • Omez (73 rubľov);
  • "Ultop" (116 rubľov);
  • Omitoks (118 rubľov);
  • Ulkozol (269 rubľov);
  • "Losek" lyofilizát (1662 rubľov).

Je to dôležité! Dlhodobé užívanie omeprazolu a jeho analógov negatívne ovplyvňuje pohybový aparát a zvyšuje riziko zranení a zlomenín kostí (najmä bedrových kĺbov).

Účinnosť rabeprazolu a jeho náhrad

Rabeprazol je látka vo forme sodnej soli zo skupiny blokátorov protónovej pumpy, ktorá má účinok proti vredu. Lieky založené na nej nie sú tak široko používané na liečbu patologických stavov gastrointestinálneho traktu, pretože jeho biologická dostupnosť je o 10 až 15% nižšia v porovnaní s omeprazolom a pantoprazolom. Napriek tomu má liek veľa výhod, napríklad:

  • nemá stimulujúci a inhibičný účinok na centrálny nervový systém a funkciu dýchania;
  • blokuje konečnú fázu výroby kyseliny chlorovodíkovej;
  • má vysokú chemickú podobnosť s tukovými bunkami;
  • ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka a zvyšuje sekréciu hydrogénuhličitanu.

Účinok Rabeprazolu začína 40-60 minút po podaní. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 2 až 4 hodín od okamihu perorálneho alebo parenterálneho podania. Dávka "Rabeprazolu" a jeho analógov je 10-20 mg denne. Kurz terapie závisí od hlavnej diagnózy, jej štádia, stupňa poškodenia žalúdka a čriev a acidity gastrointestinálneho prostredia. Odborníci sa domnievajú, že optimálna dĺžka užívania Rabeprazolu je 4 týždne až 2 mesiace.

Tabuľka. Analógy "Rabeprazolu" a ich náklady.

Prenosnosť IPP

Vo väčšine prípadov sú pacienti blokátori protónovej pumpy dobre znášaní, aj keď výskyt vedľajších účinkov v rôznych vekových skupinách sa môže pohybovať od 13 do 31%. Najčastejšie sú negatívne reakcie na pozadí liečby zaznamenané u starších pacientov (viac ako 50 rokov). Môžu súvisieť s fungovaním imunitnej (alergickej reakcie) alebo nervového systému. Starší ľudia často sťažujú na bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, ospalosť a podráždenosť, ktoré sa objavia po užití lieku. Pri dlhodobom používaní (dlhšie ako 1 mesiac) boli niektorí pacienti diagnostikovaní s miernymi a stredne ťažkými depresívnymi poruchami, preto osoby s predispozíciou k psycho-emocionálnej nestabilite by nemali predpisovať IPP dlhšie ako 4 týždne.

Ospalosť je jedným z možných vedľajších účinkov.

Typické vedľajšie účinky typické pre túto skupinu liekov sú:

  • bolesti brucha;
  • rozrušená stolica;
  • nevoľnosť;
  • rezanie v hornej časti brucha;
  • vracanie (zriedkavo);
  • zápcha;
  • plynatosť s flutóznym syndrómom.

Niektoré, s redukciou lokálnej imunity slizníc, vyvolávajú stomatitídu, čo si vyžaduje ďalšiu symptomatickú liečbu.

U osôb so zníženou imunitou a patologickými stavmi dýchacích orgánov sú zriedkavé komplikácie IPP ochorenia dýchacích ciest (faryngitída, rinitída, zápal paranazálnych dutín, poškodenie priedušiek a bronchiolov). U približne 2-3% pacientov boli zaznamenané izolované prípady konvulzívneho syndrómu, myalgie a porúch koagulácie.

Môžu byť IPP predpísané pre deti?

Napriek tomu, že v Európe sú lieky tejto skupiny široko používané v pediatrickej praxi, v Rusku je používanie blokátorov protónovej pumpy u detí a dospievajúcich zakázané z dôvodu nedostatku výskumných údajov o bezpečnosti liečby tejto kategórie pacientov. Odborníci v oblasti gastroenterológie sa domnievajú, že predpisovanie IPP pre deti vo veku nad 6 rokov je v niektorých prípadoch odôvodnené, čo potvrdzuje dlhodobá pozitívna prax gastroenterológov z Francúzska, Nemecka, Veľkej Británie a Dánska. V týchto krajinách je povolené predpisovať inhibítory protónovej pumpy deťom, ak existujú silné náznaky od veku troch rokov.

Inhibítory protónovej pumpy

Čo potrebujete vedieť pred začatím liečby?

Ak je pacientovi predpísaný IPP, je potrebné úplne vylúčiť prípadné malígne lézie čreva a žalúdka, ktoré môžu mať rovnaké symptómy ako chronické patologické stavy slizníc tráviaceho traktu. Okrem toho dlhodobé užívanie liekov v tejto skupine môže samo o sebe zvýšiť riziko vzniku malígnych nádorov, takže úlohou špecialistov je vykonať celý rad sekundárnych diagnostik zameraných na identifikáciu súvisiacich ochorení a porúch. Pacienti s ochoreniami pečene musia byť počas prvých troch dní liečby pod dohľadom špecialistu, aby sa stanovila frekvencia a intenzita vedľajších účinkov av prípade potreby upravte liečebný režim. To isté platí aj pre osoby s čiastočnou renálnou dysfunkciou.

Je to dôležité! Niektoré blokátory protónovej pumpy, napríklad produkty na báze rabeprazolu, môžu spôsobiť bolesti hlavy a zvýšené ospalosti, preto osoby, ktoré pracujú na pozíciách vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti, musia počas liečby venovať opatrnosť. Ak si pacient všimol, že je ospalý, má sa poradiť s lekárom, aby upravil liečebný režim alebo vydal zoznam dočasného zdravotného postihnutia. Práca s ťažkými vedľajšími účinkami počas liečby je neprijateľná.

Pri liečbe musíte byť opatrní

IPP je skupina liekov, ktoré sú povinné pri liečení patologických stavov zažívacieho traktu, sprevádzané porušením kyslosti. Napriek relatívnej bezpečnosti by ich mali predpísať iba lekári, pretože nesprávne použitie môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky a komplikácie. Veľmi často sa počas liečby vyžaduje korekcia dávkovacieho režimu, preto je sama liečba s liekmi tejto skupiny neprijateľná.

Prípravky novej generácie zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy (blokátory)

Liečba problémov s gastrointestinálnym traktom má zásadné miesto v terapii. Choroby súvisiace so zhoršenou funkciou tvorby kyseliny v žalúdku, viac ako polovica populácie trpí. Ovplyvňujú výkonnosť, prinášajú nepríjemné pocity, ale existujú lieky, ktoré zmierňujú podmienky, ktoré pomáhajú vyrovnať sa so symptómami a zlepšovať kvalitu života. Jednou z týchto skupín liekov sú blokátory protónovej pumpy.

DÔLEŽITÉ INFORMÁCIE! Zmena farby výkalov, hnačky alebo hnačky naznačuje prítomnosť v tele. Prečítajte si viac >>

Protónová pumpa, vodíková pumpa alebo hydrogén-draselná adenozín trifosfatáza (H / K-ATPáza) je enzým, ktorý spôsobuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a pozostáva z komplexného polypeptidového reťazca, ktorý zahŕňa aminokyselinové zvyšky. Je prítomný vo veľkých množstvách v parietálnych bunkách sliznice orgánu.

Vďaka protónovej pumpe sa vodíkový ión (H +) uvoľnený pri rozkladnej reakcii kyseliny uhličitej prepravuje z cytoplazmy do žalúdočnej dutiny a namiesto toho vstupuje do bunky draselný ión (K +). Výmena vyžaduje výdaj energie, ktorého zdrojom je hydrolyzovaná molekula ATP. Pomocou koncentračného gradientu sa z parietálnej bunky uvoľňujú chlórové ióny (Cl-), ktoré sa viažu do lumen žalúdočných kanálikov vodíkovými iónmi a výsledkom je kyselina chlorovodíková (HCL). Je potrebné pre trávenie potravy a zničenie baktérií. Pri hyperfunkcii parietálnych buniek dochádza k zvýšeniu tvorby kyseliny, tento stav sa nazýva hyperchlórdria. Spôsobuje podráždenie a nepríjemné pocity v žalúdku.

Inhibítor je názov látky, ktorá by mala inhibovať enzymatické procesy. Takéto liečivá zahŕňajú blokátory vodíkovej pumpy, určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu, sprevádzané zvýšenou produkciou kyseliny.

Mechanizmus ich účinku je založený na inhibícii enzýmu H + -K + -ATPázy ("protónová pumpa"). Liek sa užíva perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl, absorbuje sa cez sliznicu tenkého čreva, prechádza cez pečeň cez krv a akumuluje sa v sekrečných žľazy žalúdka, kde blokuje konečný stupeň produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Tým sa znižuje hladina stimulovaných a bazálnych sekrétov, znižuje sa príznaky pálenia záhy, nepríjemné pocity v epigastrickej oblasti, horká chuť v ústach.

Indikácie pre užívanie inhibítorov protónovej pumpy (PPI):

  • žalúdočný a dvanástnikový vred;
  • erozívna gastritída;
  • NSAID gastropatia (výskyt vredov v dôsledku dlhodobého užívania nesteroidných protizápalových liekov - Ketorol, Diclofenac);
  • Zollinger-Ellisonov syndróm (malígny nádor nazývaný gastrinóm spôsobuje zvýšenú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej);
  • vredy vzniknuté pri silnom namáhaní;
  • refluxná ezofagitída (ochorenie GERD, pri ktorom sa obsah žalúdka uvrhne do pažeráka, čím dochádza k erózii sliznice);
  • erózia a vredy spojené s baktériou helicobacter pylori (liečba je komplexná s inými liekmi).

Kontraindikácie:

  • vysoká citlivosť na liek;
  • vek detí do 13 rokov (počas tohto obdobia dochádza k rastu a tvorbe systémov tela, lieky môžu spôsobiť poruchu);
  • súčasné tehotenstvo (1. trimester, potom so súhlasom ošetrujúceho lekára), laktačné obdobie (štúdie sa neuskutočnili, preto neexistuje žiadna dôkazová základňa).

Choroby s vysokou produkciou kyseliny chlorovodíkovej majú rozdielne hodnoty pH. Napríklad cicatrizácia dvanástnikových vredov sa vyskytuje pri pH vyššom ako 3,2 počas dňa a na usmrtenie baktérie helicobacter pylori je potrebné slabé kyslé médium, pH sa rovná alebo je vyššie ako 5.

Na základe patológie a pH lekár zvolí vhodný liečebný režim, predpisuje dávkovanie a trvanie podávania blokátorov protónovej pumpy.

Tieto lieky sú lepšie ako všetky ostatné antisekrečné látky z hľadiska ich účinnosti a bezpečnosti. V súčasnosti existujú dve generácie PPI a kombinácie s inými liekmi. Zoznam názvov tabliet:

Vyrobené a uvedené do prevádzky v roku 1989. Najčastejší liek v terapeutickej praxi pre liečbu žalúdka. Jeho účinnosť bola preukázaná rokmi používania a mnohými štúdiami o skupinách ľudí s rôznymi chorobami.

Biologická dostupnosť (to je množstvo látky, ktoré dosiahlo miesto pôsobenia po odsatí a transformácii v pečeni) je 35-45%. Maximálna koncentrácia v plazme sa vyskytuje v priebehu 30-60 minút. Polčas rozpadu je 1 hodina. Odstránené obličkami. Po jednorazovej perorálnej dávke sa omeprazol vyskytuje počas prvej hodiny a trvá 24 hodín, maximálny účinok sa dosiahne po 2 hodinách. Po zastavení užívania lieku sa sekrečná aktivita úplne obnoví za 3-5 dní.

Užíva sa perorálne pitná voda (kapsule sa nedajú žuť). Určené 1-2 dávkami (20-40 mg) po dobu 2-4 týždňov. Priebeh liečby závisí od formy ochorenia a je určený lekárom v závislosti od štandardov starostlivosti.

Univerzálnosť tejto drogy spočíva v tom, že sa dá použiť v dlhodobých liečebných postupoch bez obáv z karcinogénneho účinku na žalúdok. Spôsob podania neovplyvňuje farmakokinetiku, to znamená, že sa môže podávať buď perorálne alebo intravenózne. Najvhodnejšia vo vysoko kyslom prostredí (pH 3), prakticky neaktívna pri vysokých hodnotách pH. Má antihelikobaktové vlastnosti a zvyšuje účinok iných liekov proti helicobacker pylori.

Účinok po jednorazovej dávke sa objaví rýchlo a trvá približne 24 hodín. Znižuje príznaky a zvyšuje hojenie dvanástnikových vredov. Dávka 40 mg si uchováva hodnoty pH> 3 viac ako 20 hodín. Po dvojtýždňovej liečbe (40 mg jedenkrát denne) sa u 89% pacientov pozoruje cicatrizácia duodenálneho vredu. Miera opakovania je 55%. Po 4 týždňoch liečby v dávke 40 mg denne sa úplná remisia zistila u 83% pacientov so štádiom 2-3 gastroezofageálneho refluxu po 8 týždňoch u 93%.

Biologická dostupnosť je 72-82%. Maximálna koncentrácia v plazme nastáva v priebehu 2 až 4 hodín. Polčas rozpadu je 1-2 hodiny. Odstraňuje sa močom a výkalmi. V podstate neprechádza cez hematoencefalickú bariéru, je sekretovaná do materského mlieka. Farmakokinetika nie je ovplyvnená príjmom potravy a antacidami.

Je to liek s najvyššou schopnosťou znižovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Odlišuje sa od Omeprazolu v štruktúre radikálov, ktoré poskytujú antisecretory účinok. Štúdia ukázala, že piaty deň aplikácie Lansoprazolu sa pH v krvi stanovuje na viac ako 4 hodiny v žalúdku počas 12 hodín (pre kyselinu pantoprazol sa kyslosť udržiavala 10 hodín). Liečivo sa odporúča užívať 15, 30 a 60 mg denne (v závislosti od závažnosti ochorenia). V 95% prípadov sa vred liečí za 4 týždne.

U pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom má pozitívnejší účinok. Je to gastroprotektor: zvyšuje okysličovanie sliznice, zvyšuje tvorbu bikarbonátov. Znižuje rast helikobacter pylori, vytvára špecifické imunoglobulíny, zvyšuje aktivitu iných liekov proti heli-bobakte. Poskytuje rýchle hojenie a zmiernenie príznakov vredov. Miera recidívy po liečbe je 55-62%. Keď sa vrátenie GERD do 9. týždňa vstupu (30 mg / deň) z 89,5%.

Biologická dostupnosť je viac ako 85%. Maximálna koncentrácia v plazme - po 4 hodinách. Vylučuje sa močom a žlčou. Je odolný voči kyselinám, preto sa používa vo forme granúl na prekonanie zničenia v žalúdku. V závislosti od ochorenia sa lansoprazol predpisuje v dávke 15, 30 a 60 mg denne. Počas liečby sa má dojčiť.

Nexium (účinná látka esomeprazol) je jedným z najnovších inhibítorov protónovej pumpy. Nazýva sa revolučným v liečbe ochorení súvisiacich s kyselinami. Klírens nexia je nižší ako u Omeprazolu a biologická dostupnosť je oveľa vyššia. Z tohto dôvodu získajte lepšiu kontrolu nad kyslými produktmi, čo vedie k dobrému klinickému výsledku. Jeho účinnosť bola preukázaná mnohými vedeckými štúdiami v uzavretých randomizovaných skupinách.

Priraďuje sa 20 alebo 40 mg raz denne, premyje sa vodou alebo sa rozpustí v nej. Tablety v žiadnom prípade nemôžu žuvať ani rozbiť.

PPI súťažia o enzymatické látky s inými liekmi. Účinky sa môžu zvýšiť (synergizmus) alebo znížiť (antagonizmus). Opatrné pozorovanie je potrebné pri kombinácii viacerých liekov. Rabeprazol, na rozdiel od iných blokátorov, prakticky neinteraguje s inými látkami, pretože majú inú metabolickú dráhu. Liekové interakcie liekov:

Vedľajší účinok je zriedkavý a reverzibilný a ľahký. Liečba PPI nie je spojená so zvýšeným rizikom atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázie, adenokarcinómu.

Zriedkavé vedľajšie účinky:

  • ospalosť (s opatrnosťou prijať vodičov);
  • bolesť hlavy;
  • asténia (závrat, slabosť, nevoľnosť);
  • dyspepsia (hnačka, zápcha);
  • bolesť v nohách, kĺby;
  • alergie (žihľavka, pruritus);
  • zníženie hematopoézy (zníženie tvorby krvných buniek - leukocyty, krvné doštičky).

Ak máte podozrenie a identifikujete tieto príznaky, mali by ste sa obrátiť na svojho lekára. Pri liečbe novej generácie sa zvyčajne nevyskytujú žiadne vedľajšie účinky.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže skrývať príznaky rakovinovej patológie, takže predtým, než ju začnete užívať, musíte konzultovať s lekárom a podstúpiť vyšetrenie na vylúčenie rakoviny. Osoby, ktoré vracali, najmä s krvnými nečistotami, zmenou farby, konzistenciou a zápachom stolice alebo náhlou stratou hmotnosti, by mali okamžite vyhľadávať pomoc. Musíte si vybrať liek, ktorý je vhodný na liečbu konkrétnej choroby.

Absorpcia sa spomaľuje u starších pacientov, u pacientov s narušenou detoxikáciou a metabolickou funkciou pečene. Nedostatočný distribučný objem pri ochorení obličiek.

Nie sú vhodné pre všetky patologické stavy vhodné blokátory protónovej pumpy, takže sa nemusíte sama liečiť. Musíte sa porozprávať so svojím lekárom o výbere najefektívnejšej a najúčinnejšej liekovej terapie.

A02BC. Inhibítory protónovej pumpy

Inhibítory protónovej pumpy (alebo inhibítory protónovej pumpy, skratka IPP sa často používa, menej často - PPI) - trieda antisekrečných liekov, ktoré znižujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej blokovaním protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdočnej sliznice - vodík-draselná adenozín trifosfatáza (H + K + -ATP-ase).

Prvý prototyp IPP bol syntetizovaný v roku 1974 a v roku 1975 sa objavil prvý priemyselný dizajn, timoprazol. Prvý liek na klinické použitie v skupine IPP, omeprazol, bol syntetizovaný vo Švédsku v roku 1979 a v roku 1988 bol prezentovaný v Ríme na Svetovom kongrese gastroenterológov. Tento kongres považoval IPP za hlavnú skupinu liekov na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami. Omeprazol nasledoval lansoprazol (1991, Francúzsko), pantoprazol (1994, Nemecko) a rabeprazol (1996, Spojené kráľovstvo).

V roku 2001 bol vo Švédsku vytvorený ľavotočivý izomér (S-izomér) omeprazolu, esomeprazolu.

A: PRÍPRAVKY ZO ZMYSLENÉHO TRATU A VÝMENU LÁTOK

A02 Lieky na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami

A02B Lieky na liečbu peptických vredov a gastroezofageálneho refluxu

Inhibítory protónovej pumpy A02BC

A02BC01 Omeprazol A02BC02 Pantoprazol A02BC03 Lansoprazol A02BC04 Rabeprazol A02BC05 Esomeprazol

Po požití sa IPP rýchlo vstrebávajú z tenkého čreva a vstupujú do systémovej cirkulácie - maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-3 hodinách. Ďalej sa transportujú do parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, kde sa selektívne nahromadia v kyslom prostredí sekrečných tubulov (koncentrácia je 1000 krát vyššia ako v krvi). Po absorpcii z čreva prechádzajú IPP metabolizmus (metabolizmus prvého prechodu). Neaktívne

90 N. I. Yabluchanský, V. N. Savchenko

tablety, ktoré sa vylučujú obličkami a gastrointestinálnym traktom (GIT) (tabuľka 1). Metabolizmus sa uskutočňuje dvoma izomérmi cytochrómu P450 - CYP2C19 a CYP3A4. Existuje možnosť mutácie génu kódujúceho CYP2C19, ktorý spôsobuje prítomnosť skupín ľudí s rôznymi typmi metabolizmu IPP: s intenzívnym metabolizmom ("rýchle metabolizátory") s medziproduktom ("medziprodukty metabolizmu") a s nízkou metabolickou rýchlosťou ("pomalé metabolizátory"). Polčas rozpadu IPP v skupine "rýchlych metabolizátorov" je teda asi 1 hodina, a polčas "pomalých metabolizátorov" - od 2 do 10 hodín. Medzi inými IPP sú rabeprazol a esomeprazol menej závislé od metabolizmu CYP2C19. Hlavný spôsob transformácie rabeprazolu je neenzymatický (90% sa vylučuje obličkami). Esomeprazol je optický S-izomér omeprazolu, ktorý je tiež úplne metabolizovaný cytochrómom P450. Jeho rozdiel je v tom, že R-izomér je metabolizovaný 98% CYP2C19 a iba 2% CYP3A4 a esomeprazol je metabolizovaný CYP2C19 v omnoho menšom rozsahu (73%). Súčasne sa metabolizuje 27% S-izoméru cez CYP3A4. Výsledkom je, že klírens esomeprazolu je 3-krát nižší v porovnaní s R-izomérom, čo určuje jeho vysokú biologickú dostupnosť.

Hlavné farmakokinetické ukazovatele IPP sú uvedené v tabuľke. 1.

Farmakokinetické ukazovatele IPP

Sekrécia kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami žalúdočnej sliznice sa uskutočňuje pomocou H + / K + -ATP-ase, ktorých aktívne molekuly sa vkladajú do apikálnej membrány parietálnych buniek a pôsobia ako protonová pumpa, ktorá zabezpečuje prenos vodíkových iónov (H +) z bunky do apikálnej membrány lúmen žľazy výmenou za draselné ióny (K +) z extracelulárneho priestoru. V opačnom smere sú K + už prepravované

Súkromná terapeutická farmakológia 91

elektrochemický gradient, nesúci so sebou ióny chlóru (Cl-), v dôsledku čoho sa kyselina chlorovodíková objavuje v lúmeni sekrečných tubulov parietálnych buniek.

Všetky IPP sú deriváty benzimedazolu a ako slabé alkálie sa hromadia v kyslom prostredí sekrečných kanálikov parietálnych buniek v bezprostrednej blízkosti molekuly H + / K + -ATP-ase. Pod vplyvom kyseliny chlorovodíkovej sa benzimedazol konvertuje na tetracyklický sulfénamid, ktorý vytvára kovalentné disulfidové väzby so skupinami SH-cysteín H + / K + -ATPázy a inhibuje tento enzým. Takéto väzby sú nezvratné, preto na obnovenie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej parietálnou bunkou sú potrebné novo syntetizované protónové pumpy bez komunikácie s IPP. Trvanie antisekrečného účinku je spôsobené rýchlosťou obnovenia molekúl enzýmu (polovica molekúl je obnovená v priebehu 30-48 hodín). Pri jednorazovej dávke IPP sa pozoruje dávkovo závislá inhibícia sekrécie žalúdka bez dosiahnutia maximálneho antisekrečného účinku (pretože nie sú blokované všetky molekuly H + / K + -ATP-as, ale iba tie, ktoré sú umiestnené na sekrečnej membráne). Tento účinok je plne realizovaný po opätovnom užívaní IPP počas štyroch dní, pričom sa stabilizuje piaty deň. Zároveň sa udržiava významné zvýšenie intragastrického pH> 6 počas 18 hodín, čo v krátkom čase prispieva k zjazveniu ulceróznych defektov.

Indikácie a princípy používania IPP v terapeutickej klinike

- Gastroezofageálny reflux (GERD).

- Peptický vred (PUD) žalúdka a dvanástnika je zahrnutý v schéme liečby anti-helicobacter.

- Gastropatií spôsobených použitím nesteroidných protizápalových liekov (NSAID - gastropatie).

- Krvácanie z horného GI traktu.

Najefektívnejším prostriedkom v liečbe chorôb súvisiacich s kyselinami sú dnes PPI, ktoré vám umožňujú dlhodobo dosiahnuť a udržiavať optimálne pH žalúdka. Pre úspešnú liečbu refluxnej ezofagitídy je potrebné udržiavať pH> 4 počas 18 hodín denne na liečenie dvanástnikových vredov - pH> 3 na eradikáciu Helicobacter pylori (Hp) - pH> 5. Početné štúdie potvrdili, že použitie IPP pri ochoreniach súvisiacich s kyselinou je oveľa účinnejší v porovnaní s H2-blokátormi. Počas 8-12 týždňov liečby lieky tejto skupiny umožňujú úplné hojenie erózií sliznice pažeráka u 80-90% pacientov. U 70% pacientov s duodenálnymi vredmi

92 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

u 65% pacientov so žalúdočnými vredmi sa klinická remisia dosiahne do 2 týždňov od liečby PPI. Zároveň dochádza k cicatrizácii dvanástnikového vredu u takmer 70% pacientov. Po 4 týždňoch liečby sa uzdravovanie dvanástnikových vredov vyskytuje už u 90 až 100% pacientov. Frekvencia zjazvenia žalúdočných vredov po 4 a 8 týždňoch liečby je 75% a 90%. Špecifickou indikáciou na použitie IPP je prítomnosť žalúdočných a dvanástnikových vredov rezistentných na liečbu H2-blokátormi (vyskytujú sa u 5 až 15% pacientov).

PPI v neerozívnej forme GERD (NERD) je predpísaný v udržiavacej dávke (tabuľka 2). Pri erozívnej forme GERD sa IPP predpisuje v štandardnej dávke. Ak dôjde k pádu záhy, je možné použiť "na požiadanie", najrýchlejšie zmiznutie príznakov je charakteristické pre rabeprazol a esomeprazol. Ako antirepresívna liečba by sa PPI mala považovať za udržiavaciu dávku. Hlavná liečba GERD je 4-8 týždňov, priebeh liečby proti relapsu je 6-12 mesiacov.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Inhibítory protónovej pumpy: lieky, vlastnosti použitia

Inhibítory protónovej pumpy (inak - inhibítory protónovej pumpy, IPP) - skupina liekov, ktoré znižujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočných bunkách. Dnes sa široko používa 5 zástupcov tejto triedy: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Dozviete sa o možných vedľajších účinkoch týchto liekov, o indikáciách a kontraindikáciách ich použitia, o možných vedľajších účinkoch týchto liekov z nášho článku.

Mechanizmus účinku, účinky IPP

Inhibítory protónovej pumpy sú na začiatku prekurzory, to znamená, že nemajú liečivé vlastnosti. Ale dostať sa do ľudského zažívacieho traktu, vziať vodíkový protón do seba a premeniť sa na aktívnu formu lieku. Potom sa viažu na enzýmy parietálnych buniek žalúdka, ktoré narušujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Približne v priebehu 18 hodín (a v niektorých prípadoch aj neskôr) sa tento enzým znova syntetizuje a sekrécia kyseliny chlorovodíkovej sa obnoví v rovnakom objeme.

Molekuly rôznych zástupcov IPP sa aktivujú v ľudskom tráviacom trakte rôznymi rýchlosťami. Preto sa rabeprazol aktivuje rýchlejšie ako iné a pantoprazol sa aktivuje najdlhšie (počas 4,6 minúty pri pH 1,2).

Prijatie priemernej terapeutickej dávky ktoréhokoľvek z IPP umožňuje potlačenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej kyseline o viac ako 80% (niektorí členovia skupiny sú dokonca 98%) a zachovanie tejto hladiny počas 18 hodín alebo dlhšie.

Niektorí jedinci užívajúci inhibítory protónovej pumpy zaznamenávajú epizódy takzvaného "nočného prelomu kyseliny" - zníženie pH žalúdka o menej ako 4 po 23:00 hodinách trvajúcom približne 60 minút alebo dlhšie. Tento stav sa môže vyvinúť na pozadí užívania ktoréhokoľvek z IPP, neovplyvňuje rýchlosť hojenia žalúdočných a dvanástnikových vredov, ale môže to byť prejavom nedostatočnej citlivosti pacienta na liek.

Okrem hlavného účinku (zníženie kyslosti žalúdočných štiav) inhibítory protónovej pumpy zvyšujú účinnosť antibiotík používaných na liečbu peptického vredu, majú priamy účinok na H. pylori, inhibujú jeho fyzickú aktivitu a potláčajú produkciu ureázy potrebnú na prežitie tohto mikroorganizmu.

Ako sa IPP správajú v tele

Ak inhibítor protónovej pumpy vstúpi priamo do kyslého prostredia žalúdka, aktivuje sa predčasne a zničí. To je dôvod, prečo hlavná dávková forma týchto liekov - kapsuly, potiahnuté, odolné voči účinkom žalúdočnej šťavy. Takáto škrupina je zničená v tenkom čreve, čo poskytuje požadovaný účinok liečiva.

Porovnávacia charakteristika správania rôznych zástupcov inhibítorov protónovej pumpy v tele je uvedená v tabuľke.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie

  • žalúdočný vred a dvanástnikový vred v akútnom štádiu, najmä vredy rezistentné na liečbu H2-histamínovými blokátormi;
  • podporná liečba peptického vredového ochorenia (na prevenciu relapsu);
  • Vredy spojené s NSAID;
  • Zollinger-Ellisonov syndróm;
  • GERD;
  • funkčná dyspepsia.

Kontraindikácie pri príjme týchto liekov sú zvýšená citlivosť pacienta na jeho zložky a vek detí do 14 rokov. U gravidných žien sa PPI používajú podľa prísnych indikácií (kategória účinku na plod je B), odporúča sa, aby dojčiace matky prestali dojčiť počas liečby.

Vedľajšie účinky

Niektorí pacienti, ktorí dostávali liečbu inhibítormi protónovej pumpy, zaznamenali výskyt nežiaducich účinkov. Pri krátkych liečebných postupoch sa môže vyskytnúť:

  • nervový systém: bolesť hlavy, závrat, únava (u 1-3 pacientov zo 100);
  • poruchy stolice (hnačka v 2%, zápcha u 1% pacientov);
  • kožné vyrážky, bronchospazmus a iné reakcie alergickej povahy - menej často ako v 1% prípadov;
  • porucha sluchu a zraku (extrémne zriedkavo iba pri infúziách omeprazolu).

Pri dlhodobej liečbe omeprazolom vo vysokých dávkach (napríklad pri Zollinger-Ellisonovom syndróme) sa zvyšuje hladina gastrínu v krvi pacientov a môže sa vyvinúť rast (hyperplázia) endokrinných buniek. Obe tieto podmienky sú reverzibilné - všetko sa normalizuje po zrušení API.

Dlhodobé užívanie veľkých dávok liekov v tejto skupine nie je spojené s rizikom onkolopatológie orgánov tráviaceho traktu. Inhibítory protónovej pumpy sú bezpečné a spravidla dobre znášané pacientmi.

interakcie

IPP vedie k zvýšeniu pH v žalúdku, čo zhoršuje absorpciu antifungálneho lieku ketokonazolom a naopak zlepšuje absorpciu srdcového glykozidového digoxínu. To znamená, že ak sa použije súčasne s IPP prvého, jeho účinok sa do istej miery zníži a druhý, naopak, bude účinnejší.

zástupcovia

Ako už bolo uvedené, experti dnes vo svojej praxi používajú 5 zástupcov triedy IPP. Sú to však len účinné látky 5 a každá z nich má najmenej 5 obchodných názvov (vyrábaných rôznymi farmaceutickými spoločnosťami).

  • Omeprazol sa nachádza pod názvom "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" atď.
  • Obchodné názvy Lansoprazolu sú "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" a ďalšie.
  • Rabeprazol je tiež známy ako "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" a ďalšie.
  • Pantoprazol sa môže skrývať pod názvom "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" atď.
  • Obchodné názvy esomeprazolu - "Nexium", "Emanera", "Neo-Sext" a ďalšie.

Ceny za rovnakú drogu medzi rôznymi farmaceutickými spoločnosťami sa môžu výrazne líšiť, ale to neznamená, že lacnejšia IPP bude neúčinná. Lekár, ktorý vám predpísal inhibítor protónovej pumpy, môže určite zdôvodniť jeho voľbu (pravdepodobne už narazil na túto drogu a je presvedčený, že je dosť účinný). Môžete s ním ihneď objasniť názov lieku na náhradu v prípade, že predpísaný liek nie je k dispozícii v lekárni.

záver

Inhibítory protónovej pumpy sú lieky, ktorých hlavným účinkom je inhibícia produkcie kyseliny chlorovodíkovej, to znamená zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy. Tieto lieky sa zvyčajne používajú v krátkych obdobiach, ale pri niektorých ochoreniach (napríklad pri Zollinger-Ellisonovom syndróme) sú pacienti nútení dlho ich užívať - ​​2 roky alebo dlhšie. Sú účinné, bezpečné, dobre znášané veľkou väčšinou pacientov.

Prvý kanál, program "Live Healthy" s Elenou Malysheva, otázka "inhibítory protónovej pumpy: čo sa opýtať lekára":

Inhibítory protónovej pumpy

Najskôr sa pokúste vysvetliť pôvod neobvyklého názvu tejto skupiny drog. Je to takmer nemožné, ale budeme sa snažiť s celou našou silou nepoužívať slová, ktoré presahujú kurz škola chémie.

Takže počas syntézy kyseliny chlorovodíkovej cez bunkovú membránu do lumen žalúdka dochádza k prenosu vodíkových iónov H + výmenou za draselné ióny K +. Draslík s pomocou molekuly ATP sa čoskoro vracia a s ňou sa prenáša chloridový ión Cl - do lumen žalúdka. Stretnutie H + a Cl - skutočne znamená tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Kľúčovou úlohou v procese, ktorý sme opísali, hrá špeciálny enzým, adenozín trifosfatáza vodíka a draslíka. Vo väčšine učebníc je označený ako: H + / K + -ATPáza.

V skutočnosti ide o H + / K + -ATPázu, ktorá poskytuje pohyb vodíkových iónov a práve tento enzým sa nazýva protónová pumpa alebo protónová pumpa.

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu (inhibičnú) H + / K + -ATPázy, sa nazývali inhibítory protónovej pumpy - bežné v odbornej literatúre a bežnej skratke - IPP.

Inhibítory protónovej pumpy

Pri liečení ochorení súvisiacich s kyselinami sú PPI najmodernejšie, efektívnejšie a najbezpečnejšie lieky. Prvý a najslávnejší zástupca IPP, omeprazolu, bol syntetizovaný v roku 1979 a začal sa používať značne po roku 1988.

Losec, kapsuly, prášok na infúzny roztok, tablety

Omez, kapsuly, lyofilizát na prípravu roztoku

Omez Insta, prášok na prípravu roztoku na príjem

Ukozol, kapsuly, lyofilizát na prípravu roztoku

Všetky v súčasnosti používané PPI sú v chemickej štruktúre blízke a sú takmer identické vo svojom mechanizme pôsobenia. Malé štrukturálne rozdiely v molekule jedného liečiva z molekuly inej príčiny špecifických farmakologických vlastností - čas začiatku, závažnosť a trvanie terapeutického účinku, interakcia s inými liekmi atď.

Môžu nastať situácie, keď pacient má geneticky stanovenú neefektívnosť jedného z PPI (zvyčajne omeprazolu), ale iné lieky plne dokazujú svoj terapeutický účinok.

Všetky PPI sú zničené v žalúdku, takže sú k dispozícii v dávkovacích formách odolných voči kyselinám (tablety, kapsuly). Pre niektoré lieky existuje možnosť parenterálneho podania (u ťažkých pacientov, ktorí nie sú schopní prehltnúť). Recepcia sa vykonáva 1-2 krát denne, odporúča sa to urobiť pred jedlom alebo počas jedla.

Kontrolok, tablety, prášok na intravenózne podanie

Proxy, tablety, prášok na intravenózne podanie

Sanpraz, tablety, prášok na roztok na intravenózne podanie

Tecta Control, tablety

Gerdin, tablety, prášok na injekčný roztok

Tablet, prášok na injekčný roztok

Nexium, tablety, prášok na injekčný roztok

Farmakologické referenčné knihy konštatujú, že používanie PPI počas tehotenstva je nežiaduce, a keď predpisuje ošetrujúcu matku, má prestať dojčiť.

Odporúčania týkajúce sa používania PPI v pediatrii nie sú menej opatrné: početné vekové obmedzenia, indikácia nedostatku informácií potvrdzujúcich bezpečnosť. Napriek tomu sa takmer všetky IPP aktívne používajú na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami u detí a dokonca aj u detí prvého roka života.

PPI sú široko používané ako nevyhnutnú súčasť komplexnej terapie zameranej na ničenia (v odbornej lekárskej literatúre, a dokonca aj v pokynoch pre liek namiesto slova "zničenie" sú často používané technický termín "odstránenie" odstránenie. - Je úplné zničenie konkrétneho mikroorganizmu Teda, vlastne. a napíšte: eradikáciu Helicobacter pylori.) Helicobacter.

Pripomeňme, že Helicobacter pylori - Helicobacter pylori - baktérie, ktorá hrá dôležitú (a často rozhodujúcu) úlohu vo vývoji väčšiny kyselín ochorenia - gastritídy, duodenitída, žalúdočného vredu a vredu dvanástnika. V dôsledku toho je súčasná liečba týchto porúch zahŕňa použitie kombinácie ABS a IPP (B Štandardné schémy zničenie helikobaktera zvyčajne zahŕňajú lieky ako je amoxicilín, klaritromycín, metronidazol, tinidazol, ornidazol. Schematom eradikáciu okrem ABS a IPP sú často vyžadujú použitie bizmutu prípravkov.).

Dokonca sa vyrábajú lieky, v ktorých je uvedená kombinácia vnútri jedného balenia s podrobnými pokynmi o tom, kedy a čo treba vziať.

Kombinované prípravky na eradikáciu Helicobacter pylori

ß-kathinol (pantoprazol + klaritromycín + amoxicilín), súbor kapsúl a tabliet

Clatinol (lansoprazol + klaritromycín + tinidazol), súbor kapsúl a tabliet

Ornistát (Rabeprazol + klaritromycín + ornidazol), súbor tabliet

Peptika Kombipek (Omeprazol + klaritromycín + tinidazol), sada kapsúl a tabliet

Pilobact (omeprazol + klaritromycín + tinidazol), súbor kapsúl a tabliet

Pilobact Neo (omeprazol + klaritromycín + amoxicilín), súbor kapsúl a tabliet

Pilomat (omeprazol + klaritromycín + tinidazol), súbor kapsúl a tabliet

(Táto publikácia je prispôsobeným fragmentom knihy EO Komarovského "Príručka zmysluplných rodičov, časť 3. Lieky").

publikované 09/22/2015 16:04
aktualizované 12/25/2015
- Wiki Dr. Komarovského