Inhibítory protónovej pumpy: lieky a ich vlastnosti

Na liečbu rôznych ochorení súvisiacich s kyselinou v gastrointestinálnom trakte je potrebné udržiavať konštantné pH žalúdočnej šťavy aspoň 18 hodín denne. Aby sa úspešne zbavil refluxnej ezofagitídy, musí to byť viac ako 4, na liečenie žalúdočných a dvanástnikových vredov - 3. Pri eradikácii baktérie H. pylori (baktérie, ktoré prispievajú k rozvoju gastritídy, peptického vredu a iných patologických stavov žalúdka) sa pH žalúdka Šťava mala viac ako 5. Dosiahli dlhodobú udržiavanie potrebnej kyslosti pomocou inhibítorov protónovej pumpy (PPI). Sú najúčinnejšie u všetkých liekov, ktoré majú antisekrečné účinky.

Aké lieky súvisia s PPI

Zloženie žalúdočnej šťavy je kyselina chlorovodíková. Vyrába sa v žalúdku. Na začiatku parietálne bunky vylučujú chlór a draselné ióny. Potom s použitím enzýmu H + / K + -ATP sa draselné ióny nahradia protónmi vodíka. Komplexný proces prepravy vodíka a vytvárania kyseliny chlorovodíkovej sa nazýva protónová pumpa. Aby sa predišlo vylučovaniu kyseliny, používajú sa špeciálne antisecretory.

Inhibítory protónovej pumpy (inhibítory H + / K + -ATPázy) vytvárajú kovalentnú väzbu s enzýmom prenášajúcim vodík, čo nakoniec blokuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Deriváty benzimidazolu majú tento účinok:

  • Omeprazol (Omez, Oprazol, Gastrozol, Ultop);
  • Pantoprazol (Zovant, Pangastro, Panzol, Panteks);
  • Lansoprazol (Lanzap, Normitsid, Lanzerol);
  • Rabeprazol (Pariet, Barol, Razol);
  • Esomeprazol (Esomealox, Nexium, Esosol);
  • Dexansoprazol (Dexilant).

Prvý PPI, ktorý bol použitý na klinické účely, bol Omeprazol. Bola syntetizovaná v roku 1979 vo Švédsku. A v roku 1988 bola nová skupina liekov - inhibítorov protónovej pumpy - považovaná za najúčinnejšiu na liečbu stavov závislých od kyseliny.

Začali vytvárať ďalšie lieky, ktoré inhibujú H + / K + -ATP-azu. V roku 1991 vytvorilo Francúzsko Lansoprazol, v roku 1994 - Pantoprazol (Nemecko), v roku 1996 - Rabeprazole (Veľká Británia).

Teraz sa v klinickej praxi používa izomér omeprazolu, Esomeprazol, syntetizovaný v roku 2001 vo Švédsku. Tento liek sa považuje za najúčinnejší, jeho biologická dostupnosť je vyššia, znižuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej dlhšiu dobu.

Na čo je IPP predpísané?

Zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy alebo jej vstup do pažeráka (s refluxom) porušuje ochranu sliznice. V dôsledku toho sa vytvárajú vredy, ktoré sú nebezpečné týmito komplikáciami ako perforácia, krvácanie a tieto stavy môžu byť smrteľné. V najlepšom prípade bude postihnutá časť orgánu resekovaná.

Na zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej použite PPI. Predpísané sú pre takéto podmienky súvisiace s kyselinou:

PPI nielenže znižujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, potláčajú produkciu pepsinogénu, znižujú množstvo žalúdočnej šťavy. Omeprazol a jeho analógy inhibujú rast N. pylori, zvyšujú účinok niektorých antibiotík. Preto sa PPI predpisuje v kombinácii s inými liekmi na eradikáciu Helicobacter pylori.

IPP sa používa na diagnostiku podmienok závislých od kyseliny. Použite omeprazolový test. Regresia príznakov ochorenia (pálenie záhy) sa objavuje na 3-5. Dni po užití 40 mg omeprazolu. Ak sa tak nestane, príčinou sú iné patológie.

Vlastnosti používania IPP

Všetky IPP sú proliečivá. Nekonajú okamžite. Po prvé, pod vplyvom kyseliny prechádzajú do aktívnej formy - sulfenamid. Táto látka už blokuje enzým, ktorý sa podieľa na syntéze kyseliny chlorovodíkovej. Aby mohla liek fungovať, mali by ste zvážiť vlastnosti IPP:

  1. Na aktiváciu inhibítorov protónovej pumpy je potrebné kyslé médium (pH žalúdočnej šťavy by nemalo byť vyššie ako 4). Preto je zbytočné ich používať v kombinácii s inými antisecretorovými liekmi.
  2. Je potrebné, aby si liek na prázdny žalúdok, pol hodiny pred raňajkami. Piť to raz denne. Liečivo dlhodobo inhibuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.
  3. Všetky IPP sú slabé alkálie. Pod vplyvom kyseliny chlorovodíkovej sa aktívna forma benzimidazolu prevedie na sulfenamid, ktorý tvorí ireverzibilnú väzbu s H + / K + -ATP-ase. Aby protónová pumpa začala opäť pracovať, je potrebné aktualizovať molekulu tohto enzýmu. Trvá to asi 30-48 hodín. PPI preto dlhodobo stanovuje určité pH žalúdočnej šťavy. Úroveň kyslosti závisí od dávky lieku.
  4. PPI ovplyvňujú absorpciu určitých liekov. Urýchľujú absorpciu digoxínu, antibiotik patriacich do skupiny makrolidov; spomaliť absorpciu ampicilínu, atazanaviru, ketokonazolu, doplnkov železa.
  5. Po zrušení PPI sa sekrecia kyseliny chlorovodíkovej obnoví za 3-5 dní.

Všetky IPP v krátkom čase eliminujú takýto nepríjemný príznak, ako je pálenie záhy. Ale jeden by nemal, keď sa toto znamenie objaví, okamžite bežať do lekárne a kupovať Omeprazol alebo jeho moderné analógy. Uistite sa, že prejdete kompletnou diagnózou a eliminujete prítomnosť malígneho nádoru. PPI maskujú príznaky tejto nebezpečnej choroby, čo sťažuje diagnostiku včas. A inhibítory protónovej pumpy majú kontraindikácie na použitie a môžu spôsobovať vedľajšie účinky.

Nežiaduce účinky IPP

Pred priradením IPP lekár určuje pomer prínosu a poškodenia. Tieto lieky sa neodporúčajú pre tehotné a dojčiace deti mladšie ako 14 rokov. Sú prísne kontraindikované pri precitlivenosti na deriváty benzimidazolu.

Užívanie IPP niekedy spôsobuje vedľajšie účinky:

  • bolesť brucha;
  • hnačka;
  • nevoľnosť;
  • plynatosť;
  • sucho v ústach;
  • vyrážka, svrbenie;
  • bolesť hlavy, závrat;
  • ospalosť;
  • bolesť kĺbov, svalov;
  • slabosť.

Vzhľadom na to, že PPI znižujú absorpciu solí železa, môže dôjsť k anémií nedostatku železa v dôsledku dlhodobej liečby.

Väčšina vedľajších účinkov je krátkodobá a končí po ukončení terapeutického postupu. Niekedy sa pri dlhodobom používaní IPP vyskytuje:

  • nodulárna hyperplázia buniek žalúdočnej sliznice;
  • hepatitída spôsobená drogami;
  • atrofická gastritída postupuje.

Preto je potrebné, aby ste pred prijatím liekov potrebovali konzultáciu s lekárom.

záver

PPI účinne a rýchlo eliminujú pálenie záhy, prispievajú k rýchlemu zjazveniu vredov a dokonca potláčajú rast baktérií, ktoré spôsobujú gastritídu. Majú menej vedľajších účinkov a trvajú dlhšie ako iné antisecretory. Nemali by sa však zaobchádzať samostatne.

Ak sa objavia príznaky stavov súvisiacich s kyselinou (bolesť pod hrudnou kosťou, pálenie záhy, krvácanie z pažeráka, žalúdka), je potrebné podstúpiť diagnózu s cieľom identifikovať príčinu týchto príznakov. A aký druh výskumu je potrebný, odporúča gastroenterológ. Po vyšetrení lekár určí uskutočniteľnosť užívania inhibítorov protónovej pumpy.

V programe "Live healthy!" S Elenou Malysheva na IPP:

Prípravky novej generácie zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy (blokátory)

Liečba problémov s gastrointestinálnym traktom má zásadné miesto v terapii. Choroby súvisiace so zhoršenou funkciou tvorby kyseliny v žalúdku, viac ako polovica populácie trpí. Ovplyvňujú výkonnosť, prinášajú nepríjemné pocity, ale existujú lieky, ktoré zmierňujú podmienky, ktoré pomáhajú vyrovnať sa so symptómami a zlepšovať kvalitu života. Jednou z týchto skupín liekov sú blokátory protónovej pumpy.

DÔLEŽITÉ INFORMÁCIE! Zmena farby výkalov, hnačky alebo hnačky naznačuje prítomnosť v tele. Prečítajte si viac >>

Protónová pumpa, vodíková pumpa alebo hydrogén-draselná adenozín trifosfatáza (H / K-ATPáza) je enzým, ktorý spôsobuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a pozostáva z komplexného polypeptidového reťazca, ktorý zahŕňa aminokyselinové zvyšky. Je prítomný vo veľkých množstvách v parietálnych bunkách sliznice orgánu.

Vďaka protónovej pumpe sa vodíkový ión (H +) uvoľnený pri rozkladnej reakcii kyseliny uhličitej prepravuje z cytoplazmy do žalúdočnej dutiny a namiesto toho vstupuje do bunky draselný ión (K +). Výmena vyžaduje výdaj energie, ktorého zdrojom je hydrolyzovaná molekula ATP. Pomocou koncentračného gradientu sa z parietálnej bunky uvoľňujú chlórové ióny (Cl-), ktoré sa viažu do lumen žalúdočných kanálikov vodíkovými iónmi a výsledkom je kyselina chlorovodíková (HCL). Je potrebné pre trávenie potravy a zničenie baktérií. Pri hyperfunkcii parietálnych buniek dochádza k zvýšeniu tvorby kyseliny, tento stav sa nazýva hyperchlórdria. Spôsobuje podráždenie a nepríjemné pocity v žalúdku.

Inhibítor je názov látky, ktorá by mala inhibovať enzymatické procesy. Takéto liečivá zahŕňajú blokátory vodíkovej pumpy, určené na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu, sprevádzané zvýšenou produkciou kyseliny.

Mechanizmus ich účinku je založený na inhibícii enzýmu H + -K + -ATPázy ("protónová pumpa"). Liek sa užíva perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl, absorbuje sa cez sliznicu tenkého čreva, prechádza cez pečeň cez krv a akumuluje sa v sekrečných žľazy žalúdka, kde blokuje konečný stupeň produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Tým sa znižuje hladina stimulovaných a bazálnych sekrétov, znižuje sa príznaky pálenia záhy, nepríjemné pocity v epigastrickej oblasti, horká chuť v ústach.

Indikácie pre užívanie inhibítorov protónovej pumpy (PPI):

  • žalúdočný a dvanástnikový vred;
  • erozívna gastritída;
  • NSAID gastropatia (výskyt vredov v dôsledku dlhodobého užívania nesteroidných protizápalových liekov - Ketorol, Diclofenac);
  • Zollinger-Ellisonov syndróm (malígny nádor nazývaný gastrinóm spôsobuje zvýšenú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej);
  • vredy vzniknuté pri silnom namáhaní;
  • refluxná ezofagitída (ochorenie GERD, pri ktorom sa obsah žalúdka uvrhne do pažeráka, čím dochádza k erózii sliznice);
  • erózia a vredy spojené s baktériou helicobacter pylori (liečba je komplexná s inými liekmi).

Kontraindikácie:

  • vysoká citlivosť na liek;
  • vek detí do 13 rokov (počas tohto obdobia dochádza k rastu a tvorbe systémov tela, lieky môžu spôsobiť poruchu);
  • súčasné tehotenstvo (1. trimester, potom so súhlasom ošetrujúceho lekára), laktačné obdobie (štúdie sa neuskutočnili, preto neexistuje žiadna dôkazová základňa).

Choroby s vysokou produkciou kyseliny chlorovodíkovej majú rozdielne hodnoty pH. Napríklad cicatrizácia dvanástnikových vredov sa vyskytuje pri pH vyššom ako 3,2 počas dňa a na usmrtenie baktérie helicobacter pylori je potrebné slabé kyslé médium, pH sa rovná alebo je vyššie ako 5.

Na základe patológie a pH lekár zvolí vhodný liečebný režim, predpisuje dávkovanie a trvanie podávania blokátorov protónovej pumpy.

Tieto lieky sú lepšie ako všetky ostatné antisekrečné látky z hľadiska ich účinnosti a bezpečnosti. V súčasnosti existujú dve generácie PPI a kombinácie s inými liekmi. Zoznam názvov tabliet:

Vyrobené a uvedené do prevádzky v roku 1989. Najčastejší liek v terapeutickej praxi pre liečbu žalúdka. Jeho účinnosť bola preukázaná rokmi používania a mnohými štúdiami o skupinách ľudí s rôznymi chorobami.

Biologická dostupnosť (to je množstvo látky, ktoré dosiahlo miesto pôsobenia po odsatí a transformácii v pečeni) je 35-45%. Maximálna koncentrácia v plazme sa vyskytuje v priebehu 30-60 minút. Polčas rozpadu je 1 hodina. Odstránené obličkami. Po jednorazovej perorálnej dávke sa omeprazol vyskytuje počas prvej hodiny a trvá 24 hodín, maximálny účinok sa dosiahne po 2 hodinách. Po zastavení užívania lieku sa sekrečná aktivita úplne obnoví za 3-5 dní.

Užíva sa perorálne pitná voda (kapsule sa nedajú žuť). Určené 1-2 dávkami (20-40 mg) po dobu 2-4 týždňov. Priebeh liečby závisí od formy ochorenia a je určený lekárom v závislosti od štandardov starostlivosti.

Univerzálnosť tejto drogy spočíva v tom, že sa dá použiť v dlhodobých liečebných postupoch bez obáv z karcinogénneho účinku na žalúdok. Spôsob podania neovplyvňuje farmakokinetiku, to znamená, že sa môže podávať buď perorálne alebo intravenózne. Najvhodnejšia vo vysoko kyslom prostredí (pH 3), prakticky neaktívna pri vysokých hodnotách pH. Má antihelikobaktové vlastnosti a zvyšuje účinok iných liekov proti helicobacker pylori.

Účinok po jednorazovej dávke sa objaví rýchlo a trvá približne 24 hodín. Znižuje príznaky a zvyšuje hojenie dvanástnikových vredov. Dávka 40 mg si uchováva hodnoty pH> 3 viac ako 20 hodín. Po dvojtýždňovej liečbe (40 mg jedenkrát denne) sa u 89% pacientov pozoruje cicatrizácia duodenálneho vredu. Miera opakovania je 55%. Po 4 týždňoch liečby v dávke 40 mg denne sa úplná remisia zistila u 83% pacientov so štádiom 2-3 gastroezofageálneho refluxu po 8 týždňoch u 93%.

Biologická dostupnosť je 72-82%. Maximálna koncentrácia v plazme nastáva v priebehu 2 až 4 hodín. Polčas rozpadu je 1-2 hodiny. Odstraňuje sa močom a výkalmi. V podstate neprechádza cez hematoencefalickú bariéru, je sekretovaná do materského mlieka. Farmakokinetika nie je ovplyvnená príjmom potravy a antacidami.

Je to liek s najvyššou schopnosťou znižovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Odlišuje sa od Omeprazolu v štruktúre radikálov, ktoré poskytujú antisecretory účinok. Štúdia ukázala, že piaty deň aplikácie Lansoprazolu sa pH v krvi stanovuje na viac ako 4 hodiny v žalúdku počas 12 hodín (pre kyselinu pantoprazol sa kyslosť udržiavala 10 hodín). Liečivo sa odporúča užívať 15, 30 a 60 mg denne (v závislosti od závažnosti ochorenia). V 95% prípadov sa vred liečí za 4 týždne.

U pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom má pozitívnejší účinok. Je to gastroprotektor: zvyšuje okysličovanie sliznice, zvyšuje tvorbu bikarbonátov. Znižuje rast helikobacter pylori, vytvára špecifické imunoglobulíny, zvyšuje aktivitu iných liekov proti heli-bobakte. Poskytuje rýchle hojenie a zmiernenie príznakov vredov. Miera recidívy po liečbe je 55-62%. Keď sa vrátenie GERD do 9. týždňa vstupu (30 mg / deň) z 89,5%.

Biologická dostupnosť je viac ako 85%. Maximálna koncentrácia v plazme - po 4 hodinách. Vylučuje sa močom a žlčou. Je odolný voči kyselinám, preto sa používa vo forme granúl na prekonanie zničenia v žalúdku. V závislosti od ochorenia sa lansoprazol predpisuje v dávke 15, 30 a 60 mg denne. Počas liečby sa má dojčiť.

Nexium (účinná látka esomeprazol) je jedným z najnovších inhibítorov protónovej pumpy. Nazýva sa revolučným v liečbe ochorení súvisiacich s kyselinami. Klírens nexia je nižší ako u Omeprazolu a biologická dostupnosť je oveľa vyššia. Z tohto dôvodu získajte lepšiu kontrolu nad kyslými produktmi, čo vedie k dobrému klinickému výsledku. Jeho účinnosť bola preukázaná mnohými vedeckými štúdiami v uzavretých randomizovaných skupinách.

Priraďuje sa 20 alebo 40 mg raz denne, premyje sa vodou alebo sa rozpustí v nej. Tablety v žiadnom prípade nemôžu žuvať ani rozbiť.

PPI súťažia o enzymatické látky s inými liekmi. Účinky sa môžu zvýšiť (synergizmus) alebo znížiť (antagonizmus). Opatrné pozorovanie je potrebné pri kombinácii viacerých liekov. Rabeprazol, na rozdiel od iných blokátorov, prakticky neinteraguje s inými látkami, pretože majú inú metabolickú dráhu. Liekové interakcie liekov:

Vedľajší účinok je zriedkavý a reverzibilný a ľahký. Liečba PPI nie je spojená so zvýšeným rizikom atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázie, adenokarcinómu.

Zriedkavé vedľajšie účinky:

  • ospalosť (s opatrnosťou prijať vodičov);
  • bolesť hlavy;
  • asténia (závrat, slabosť, nevoľnosť);
  • dyspepsia (hnačka, zápcha);
  • bolesť v nohách, kĺby;
  • alergie (žihľavka, pruritus);
  • zníženie hematopoézy (zníženie tvorby krvných buniek - leukocyty, krvné doštičky).

Ak máte podozrenie a identifikujete tieto príznaky, mali by ste sa obrátiť na svojho lekára. Pri liečbe novej generácie sa zvyčajne nevyskytujú žiadne vedľajšie účinky.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže skrývať príznaky rakovinovej patológie, takže predtým, než ju začnete užívať, musíte konzultovať s lekárom a podstúpiť vyšetrenie na vylúčenie rakoviny. Osoby, ktoré vracali, najmä s krvnými nečistotami, zmenou farby, konzistenciou a zápachom stolice alebo náhlou stratou hmotnosti, by mali okamžite vyhľadávať pomoc. Musíte si vybrať liek, ktorý je vhodný na liečbu konkrétnej choroby.

Absorpcia sa spomaľuje u starších pacientov, u pacientov s narušenou detoxikáciou a metabolickou funkciou pečene. Nedostatočný distribučný objem pri ochorení obličiek.

Nie sú vhodné pre všetky patologické stavy vhodné blokátory protónovej pumpy, takže sa nemusíte sama liečiť. Musíte sa porozprávať so svojím lekárom o výbere najefektívnejšej a najúčinnejšej liekovej terapie.

Výhody a nevýhody liečiv inhibítora protónovej pumpy

Vred, gastritída a niektoré ďalšie ochorenia patria medzi najzávažnejšie choroby gastrointestinálneho traktu, ktoré sa u ľudí zriedkavo rozvíjajú. Sekretárske problémy súvisiace s produkciou žalúdočnej šťavy sú oveľa bežnejšie (môžu sa vyrábať vo veľkom alebo naopak v redukovanom objeme). Inhibítory protónovej pumpy, nazývané aj blokátory vodíkovej pumpy, pomáhajú vyrovnať sa s týmto problémom. O tom, ako presne ovplyvňujú tráviaci systém, aké sú ich výhody a konkrétne názvy, bude uvedené nižšie.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy - mechanizmus účinku

Prípravky protónovej pumpy sa používajú na liečbu tráviaceho traktu. Kontakt s ľudským telom prechádzajú žalúdkom, potom tenkým črevom, v ktorom sa úplne rozpúšťajú. Ďalšie:

  • prenikajú cez membránu do buniek sliznice povrchu žalúdka, kde sa sústreďujú do sekrečných tubulov;
  • s nárastom úrovne kyslosti sa aktivujú zložky prípravku, prechádzajúc na nabitý tetracyklický sulfénamid;
  • absorbuje kyselinu chlorovodíkovú s pôvodom v žalúdku, mení svoj stupeň oxidácie (v dôsledku kovalentných väzieb) a postupne ju odstraňuje z tela.

Platnosť liekov prezentovaných sérií sa pohybuje od 30 do 48 hodín. Zdá sa, že to je pomerne dlhá doba, ale je to tak dlho, kedy sa ukáže, že úplne neutralizuje zvýšenú kyslosť žalúdka, s ktorou sa nemôžu vyrovnať žiadne iné formulácie. To však nie sú všetky prínosy liekov, ktoré si zaslúžia pozornosť.

Výhody týchto liekov

IPP má impozantný zoznam výhod. Okrem účinku účinkov na tráviaci systém, ako sme už spomenuli, nemali by sme zabudnúť na žiadny menej významný zoznam indikácií. Patria medzi ne:

  • ochorenia žalúdka, dvanástnika a pažeráka súvisiace s kyselinou;
  • ulcerózne lézie žalúdka a čriev;
  • ochorenia spojené s infekciou Helicobacter pylori;
  • chronické pálenie záhy;
  • gastro.

Ďalším faktorom je minimálny počet vedľajších účinkov, napríklad v porovnaní s inými liekmi. Výskyt takýchto reakcií je možný iba v prípade použitia tabliet alebo iných foriem liekov v množstvách, ktoré prekračujú normu. Uvedené liečivé látky sú preto najúčinnejšie v boji proti zvýšenej sekrécii žalúdka a ich použitie je plne opodstatnené vzhľadom na všetky výhody.

Zoznam inhibítorov protónovej pumpy novej generácie

Zoznam liekov zahŕňa niekoľko skupín, menovite produktov založených na lansoprazole, omeprazole, pantoprazole a iných účinných látkach. Každá skupina drog má svoje vlastné vlastnosti, výhody a nevýhody. Pozrite sa na každú kategóriu, aby ste zistili, čo presne je pre vás to pravé.

Neodporúčame však tieto lieky používať sami bez lekárskeho predpisu.

Lansoprazolové výrobky

Predovšetkým by som rád hovoril o názvoch pripravených na báze lansoprazolu, pretože sa vyznačujú najvýznamnejšou mierou absorbovateľnosti.

Akrilanz

Tento nástroj je k dispozícii vo forme kapsúl, v balení môže byť 10, 20 a 30 tabliet. Náklady na Acrylanza z 240 rubľov. Predkladaný agent sa používa v nasledujúcich prípadoch:

  • ulcerózne ochorenie dvanástnika a žalúdka počas akútneho štádia;
  • erozívna ulceratívna forma ezofagitídy;
  • stresové vredy tráviaceho systému;
  • Eradikácia Helicobacter pylori;
  • vredová forma dyspepsie.

Hlavnou nevýhodou možno považovať za významný zoznam kontraindikácií, ako aj vedľajších účinkov.

Pokiaľ ide o druhú, venujte pozornosť bolestiam hlavy, zvýšeniu alebo zníženiu chuti do jedla, menej bežnému kašľu a špecifickejším formám problémov s prieduškami alebo pľúcami. Súčasne sa Acrilanza vyznačuje vysokým stupňom účinnosti v boji proti predtým prezentovaným ochoreniam. Preto mnoho pacientov na ňu zastaví svoju pozornosť.

Odporúča sa, aby ste ju uviedli dovnútra bez žuvania. To sa dá urobiť bez ohľadu na použitie potravín. Napríklad v prípade žalúdočného vredu alebo jeho stresovej formy je potrebné použiť 30 mg raz denne, najlepšie ráno. Miera obnovy je dva až štyri týždne.

Spätná väzba o používaní týchto tabliet je pozitívna. Ľudia, ktorí užívali Acrylans, zaznamenali vysoký stupeň účinnosti, najľahší účinok na telo a mierne náklady. Odporcovia tohto nástroja z kategórie IPP sa sťažujú na prítomnosť vedľajších účinkov, ktoré boli nadbytočné pri liečbe gastrointestinálneho traktu.

Lantsid

Rovnako ako Acrylans, Lantsid je dostupný vo forme kapsúl. Používa sa pri dyspeptických ochoreniach, ulceróznych léziách žalúdka a dvanástnika, ako aj pri Zollinger-Ellisonovom syndróme. Výhodou lieku by mali byť mierne účinky na tráviaci systém a minimálny počet vedľajších účinkov.

Zároveň má Lancid určité nevýhody, napríklad neprípustnosť používania počas tehotenstva a závažné obmedzenia dojčenia. Poznamenajte si ďalšie vlastnosti tejto prípravy protónovej pumpy, venujte pozornosť:

  1. Aplikácia prostriedkov vnútri, ráno, najlepšie pred jedlom. Kapsuly sa úplne prehltnú bez predchádzajúceho žuvania.
  2. Kurz obnovy s použitím lieku Lancid sa zvyčajne počíta na dva až štyri týždne. Napriek tomu s ulceratívnou patológiou môže liečba trvať až osem týždňov.
  3. Význam vylúčenia rakoviny pred použitím drogy. Pri rakovine bude takáto liečba jednoducho neprijateľná.

Náklady Lantsida od 300 rubľov. Ak si myslíte, že názory na túto drogu, jej použitie je pacientmi ľahko tolerované. Používanie prostriedkov pred jedlom nemá negatívny vplyv na procesy trávenia potravín, naopak ich zlepšuje. To je dôvod, prečo je Lantsid oceňovaný mnohými pacientmi s vysokou kyslosťou žalúdka.

Výrobky na báze omeprazolu

Lieky na báze omeprazolu sa najčastejšie používajú na liečbu zvýšeného stupňa žalúdočnej sekrécie. Sú charakterizované účinnosťou aj pri liečbe ulceróznych lézií, ako aj relatívne nízkymi nákladmi.

Súčasne to nie je nová generácia liekov, takže každoročne dochádza k poklesu ich užívania, pretože pacienti s gastrointestinálnymi problémami prejdú na iné lieky.

Klasická forma uvoľňovania Omezu je enterosolventná kapsula. Existuje ďalšia možnosť, konkrétne Omeza Insta, ktorá sa vyrába vo forme prášku na následnú prípravu suspenzie.

Indikácie pre použitie týchto reprezentatívnych prípravkov protónov alebo vodíkových čerpadiel sú početné, a to:

  • profylaxia, vylúčenie exacerbácií v prípade ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika;
  • prítomnosť príznakov refluxnej ezofagitídy;
  • hypersekrécia žalúdka vyvolaná systémovými prejavmi maskidózy, adenomatózy;
  • výnimkou Helicobacter pylori.

Hlavná nevýhoda tabliet a práškovej formy by sa mala považovať za potrebu používať výrobok vo významných množstvách na dosiahnutie optimálneho regeneračného výsledku. V tomto ohľade existuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. V priemere cena Omezu je asi 220-250 rubľov za 30 kapsúl, zatiaľ čo päť sáčkov bude stáť 80-90 rubľov.

Spätná väzba na túto drogu je pozitívna. Mnohí ľudia však venujú pozornosť tomu, že už nepoužívajú Omez ako hlavného terapeutického agenta, ale len na prevenciu. Ďalšou výhodou tohto nástroja je prijateľnosť použitia na liečbu detí a tehotných žien.

Bioprazol

Ďalšou látkou, ktorá patrí do skupiny protónových čerpadiel, je Bioprazol. Mechanizmus účinku je plne determinovaný zložením tohto lieku, a preto je účinný pri takých ochoreniach, ako je exacerbácia peptického vredu, refluxnej ezofagitídy, Helicobacter pylori (ako súčasť trojfázovej liečby). Pokiaľ ide o vlastnosti prezentovanej drogy, experti venujú pozornosť skutočnosti, že:

  1. Kapsuly sa tradične užívajú ráno, preto sa neodporúča žuvať. Zároveň môžete piť malé množstvo vody priamo pred jedlom alebo napríklad počas jedla.
  2. Neexistuje interakcia s inými antacidami, preto Bioprazol nemá zmysel používať ako súčasť komplexnej terapie na odstránenie pálenia záhy a iných patologických stavov.
  3. Tento liek je dosť ťažké nájsť v lekárni. Jeho cena nie je viac ako 50 rubľov.

Hodnotenie bioprazolu pozitívne. Berú na vedomie účinnosť tejto drogy, jej neškodnosť pre pečeň a iné vnútorné orgány, a to aj na pozadí častého užívania. Súčasne existujú určité nevýhody, napríklad významný zoznam kontraindikácií. Preto sa odporúča pred použitím lieku Bioprazol konzultovať s gastroenterológom.

Založený na pantoprazole

Predstavená protonová skupina inhibítorov pumpy je charakterizovaná určitým znakom, konkrétne opatrným účinkom na sliznicový povrch žalúdka. V tomto ohľade môže byť priebeh obnovy dlhý, čo eliminuje možné recidivy.

Kontrolok

Predložený nástroj je k dispozícii v dvoch formách, a to vo forme tabliet a vo forme prášku. Indikácie na použitie sú diagnózy, ako je vred a erozívna gastritída, GERD, šírenie Helicobacter pylori, ako aj terapia a prevencia stresových vredov.

V závislosti od konkrétnej formy uvoľňovania sa algoritmus používania liečiva bude meniť: tablety používajú priebeh siedmich alebo viacerých dní, vždy o jednu jednotku, s pohárom vody bez ohľadu na príjem potravy. Prášok sa užíva perorálne (ak nie je možné ho použiť intravenózne), nie viac ako 40 mg denne.

Pokiaľ ide o charakteristiky Kontrolok, venujte pozornosť možnosti použitia počas tehotenstva, ako aj dojčenia. Terapia sa však musí vykonávať s maximálnou starostlivosťou. Nevýhodou kompozície je významný počet vedľajších účinkov, ako aj nízke liekové interakcie. V tejto súvislosti sa Kontrolok nemôže použiť na súčasné liečenie zlyhania viacerých orgánov. Cena tabliet je od 350 rubľov, prášok - zo 400 rubľov.

V súlade s preskúmaniami môže použitie tohto lieku pomocou protónovej pumpy dosiahnuť, aj keď to nie je najrýchlejší, ale udržateľný terapeutický výsledok. Zvláštna pozornosť sa venuje možnosti použitia ako profylaktického činidla v minimálnych dávkach. Aby ste sa vyhli nežiaducim reakciám, je dôležité dodržiavať pokyny gastroenterológov.

Nolpaza

Tento liek je dostupný v dvoch dávkach, a to 20 a 40 mg. Jedným zo znakov nástroja je neprípustnosť používania neplnoletých osôb, a to až do veku 18 rokov. Obvykle sa odporúča používať Nolpaz raz denne, najlepšie ráno. Pokiaľ ide o indikácie na použitie tejto drogy, venujte pozornosť:

  • GERD a jeho príznaky - pálenie záhy, bolesť pri prehĺtaní, uvoľňovanie kyslých nečistôt po jedle;
  • erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika;
  • Helicobacter eradication - zvyčajne v kombinácii s dvoma typmi antibiotík;
  • syndrómy spojené so zvýšenou sekréciou žalúdka.

Nevýhodou lieku Nolpase je neschopnosť používať v určitých formách nedostatku vitamínu, napríklad B12, ako aj potrebu neustáleho monitorovania lekárom pri systematickej aplikácii lieku. Súčasne môže byť tento liek súčasťou liečby zlyhania obličiek a pečene, čo je obrovský prínos. Náklady na finančné prostriedky - od 200 rubľov.

Recenzie Nolpaza pozitívne kvôli širokému spektru indikácií, rovnako ako prípustnosť použitia v patológii obličiek alebo pečene.

Mnohí však poukazujú na potrebu dlhodobého užívania lieku na liečbu chronických ochorení tráviaceho systému, čo naznačuje, že je to nevýhoda.

Na základe raboprozolu

Podľa odborníkov drogy z uvedenej skupiny robia vynikajúcu prácu aj pri chronických ochoreniach, ktoré spôsobujú pálenie záhy. Medzi liečivami na báze rabeprazolu sa vyznačujú Zulbex a Rabelok, ale Bereta zostáva najobľúbenejšou drogou.

baret

Predstavená nová generácia liekov je vo forme piluliek. Venujte pozornosť nasledujúcim kľúčovým vlastnostiam Beretov:

  1. Zabezpečuje účinok proti vredu. Identifikuje bazálnu a stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, zatiaľ čo povaha stimulu nezáleží.
  2. Úspešné a rýchle vstrebávanie do steny žalúdka. Použitie Beretov sa môže uskutočniť bez ohľadu na použitie potraviny, pretože táto neovplyvňuje jej vstrebávanie.
  3. Kontraindikácie používania lieku by sa mali považovať za tehotenstvo, za poskytnutie dojčenia, ako aj za zvýšený stupeň citlivosti na ktorúkoľvek zložku lieku.

Nevýhodou Beretov je nemožnosť ich kombinácie s určitými liekmi, ako aj kontraindikácie, ktoré už boli uvedené. Cena tohto lieku je v priemere 400 rubľov - v závislosti od dávkovania.

Podľa recenzií sa Bereta vyznačuje vysokou účinnosťou. Niektorí si však uvedomujú krátke trvanie liečby. Okrem toho je neprípustnosť používania Beretov s určitými tabletkami, ktoré ich nútia hľadať svoje analógy, a to aj napriek skutočnosti, že nástroj je ľahko tolerovaný telom a je dobre absorbovaný.

Založený na základe esomeprazolu

Charakteristickým rysom prezentovanej kategórie liekov by sa malo uvažovať, že aktívne zložky zostávajú dlhodobo v ľudskom tele. V tejto súvislosti gastroenterológia často trvajú na používaní minimálnej dávky raz denne.

Nexium

Predložený liek sa používa zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy pre GERD, ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika 12, hyperaktivity žalúdočnej šťavy, rovnako ako v prípade gastrointestinálneho krvácania s nešpecifikovanou diagnózou as niektorými inými diagnózami. Charakteristiky fondov by sa mali brať do úvahy:

  • rýchly vzrast terapeutického účinku, a to v priemere po 60 minútach;
  • možnosť použitia deťmi a dospelými bez ohľadu na používanie potravín;
  • nepoužívajte viac ako jednu tabletu denne s povinným umytím vodou na optimálnu absorpciu lieku.

Nevýhody Nexia zahŕňajú významný počet kontraindikácií, vrátane posledného trimestra gravidity, ako aj zlyhanie obličiek a pečene. Náklady na drogu sú od 250 rubľov.

Spätná väzba týkajúca sa použitia tohto lieku je pozitívna. Venujte pozornosť jeho účinnosti a rýchlemu vplyvu. Súčasne veľký počet kontraindikácií obmedzuje mieru návratnosti, a preto musí hľadať analogy Nexium. Tiež mnohí nie sú spokojní s potrebou dlhodobého užívania drogy, aby sa zabezpečili maximálne výsledky a aby sa eliminovali rekurencie.

Blokátory protónovej pumpy: lieky

Protónová pumpa (protónová pumpa) je bielkovina, ktorá má enzymatickú štruktúru a výmenu pozitívne nabitých iónov vodíka za pozitívne ióny draslíka, bez ohľadu na aktivitu a stimuláciu receptorov umiestnených na bazálnej membránovej vrstve sekrečných buniek. Lieky, ktoré blokujú aktivitu tohto proteínu, inhibujú sekrečnú funkciu a sú používané na kombinovanú liečbu stavov, ktorých príznaky a prejavy závisia od kyslosti žalúdočného prostredia. Znižujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v lúmenoch gastrointestinálneho traktu v dôsledku inhibície protónovej pumpy v bunkách epiteliálnej membrány žalúdka.

Blokátory protónovej pumpy: lieky

Lieky tejto skupiny sa používali v gastroenterologickej praxi nie tak dávno. Prvýkrát bol v roku 1974 experimentálne získaný liek schopný potlačiť aktivitu H + / K + -ATPázy. O rok neskôr bola liek uvoľnená do priemyselného obehu a začala sa používať v praxi a odborníci uznali IPP za hlavnú skupinu látok na kontrolu kyseliny. Hromadné blokátory protónovej pumpy sa začali používať od roku 1988 a štúdie vykonané počas nasledujúcich piatich rokov umožnili opustiť chirurgickú terapiu ako hlavnú metódu liečby peptického vredu.

Omeprazol - historicky prvý inhibítor protónovej pumpy

Indikácie na použitie

Všetky lieky patriace do skupiny inhibítorov protónovej pumpy majú rovnaké indikácie pre podávanie. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky zahrnuté v kombinovanom liečebnom režime na gastritídu - infekčný alebo traumatický zápal žalúdočnej sliznice s možným účinkom submukóznej vrstvy v procese. Gastritída sa vyskytuje približne u každého štvrtého obyvateľa veľkých osád, preto použitie IPP v gastroenterológii sa môže považovať za masívny u tejto kategórie pacientov.

Mechanizmus činnosti IPP

Niektoré blokátory protónovej pumpy sa môžu použiť na eradikáciu baktérie Helicobacter pylori, hlavného patogénu infekčného zápalu v žalúdku, rezistentného na účinky kyslého prostredia a väčšiny antibakteriálnych liečiv. Protokol na liečbu infekčnej gastritídy zahŕňa tri línie, z ktorých každá je inhibítorom protónovej pumpy používaná v kombinácii s inými liekmi (bizmutové prípravky, antibiotiká) striktne podľa špecifickej schémy.

Zákeľná baktéria Helicobacter pylori

Ďalšie indikácie na predpisovanie PPI sú:

  • duodenitída (typ enteritídy charakterizovanej léziami dvanástnika);
  • zvýšená sekrécia gastrínu, vyvíjajúca sa na pozadí rastu tvorby nádorov v pankrease (ulcerogénny adenóm pankreasu);
  • ulcerácia sliznice žalúdka alebo počiatočných častí tenkého čreva;
  • gastroezofageálna refluxná choroba (recidivujúca patológia, ktorá sa vyskytuje na pozadí oslabenia svalov pažerákového zvierača a prejavuje sa pravidelným hádzaním žalúdočného obsahu do pažeráka);
  • chronická pankreatitída;
  • dyspeptické poruchy (ako symptomatické liečenie).

IPP sa môže použiť na liečenie stavov pažerákovej trubice, sprevádzané tvorbou valcových epitelových miest. Také patologické stavy, ako je Barrettov pažerák, sú prekancerózne a môžu vyžadovať dlhodobé použitie blokátorov protónovej pumpy.

Je to dôležité! PPI sa v niektorých prípadoch môže použiť na liečbu gastroezofageálneho refluxu, čo je komplikácia žalúdočnej ischémie. Patológia sa vyvíja na pozadí porúch obehu v cievach žalúdočných stien a môže viesť k úplnej nekróze tkaniva.

Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)

Zoznam liekov a stručné inštrukcie

Nižšie je prehľad hlavných skupín liekov týkajúcich sa blokátorov protónovej pumpy, ako aj stručný návod na použitie.

Lieky založené na pantoprazole

Pantoprazol je jedným z najpopulárnejších inhibítorov protónovej pumpy, ktorý sa široko používa u pacientov s chronickou gastritídou, pankreatitídou a žalúdočným vredom a črevnými vredmi. Ak sú prípravky pantoprazolu predpísané dlhodobo, je dôležité zvážiť, že znižujú absorpciu vitamínu B12 a môže spôsobiť anorexiu u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou.

Tabuľka. Pantoprazolové prípravky a ich dávkovanie.

Venujte pozornosť! Lieky obsahujúce pantoprazol sa nesmú používať počas tehotenstva a laktácie, ako aj u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Pantoprazol by mal byť starostlivo predpísaný ľuďom staršieho a staršieho veku, pretože pri dlhodobom užívaní v tejto kategórii pacientov sa riziko závažného ochorenia obličiek zvyšuje až do úplnej dysfunkcie. Je zakázané užívať tieto lieky s niektorými antivírusovými liekmi používanými na liečbu infekcie HIV, napríklad Atazanavir.

"Omeprazol" a jeho analógy

"Omeprazol" je považovaný za najpopulárnejší liek na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinou v gastrointestinálnom trakte. Nástroj sa používa na liečbu peptických vredov čreva a žalúdka a môže sa použiť na korekciu nešpecifikovaných porúch v zažívacom systéme sprevádzaných bolesťou v žalúdku, pálenie záhy, kyslou regurgitáciou a ďalšími príznakmi zvýšenej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Liečivo je k dispozícii vo forme kapsúl obsahujúcich 20 mg omeprazolu a má veľmi nízke náklady (asi 24 rubľov), čo vo väčšine prípadov robí z liekov, ktoré sa rozhodnú pre liečbu rôznych spoločenských kategórií pacientov.

Denná dávka liekov omeprazolu je 20-40 mg (1-2 kapsuly). Trvanie liečby závisí od základnej choroby a súvisiacich komplikácií. Počas exacerbácie peptického vredu, ako aj pri eradikácii Helicobacter pylori (v kombinácii s antibiotikami) sú predpísané krátke kúry (do 7-10 dní). Dlhodobé užívanie (až šesť mesiacov) je indikované pre opakujúce sa formy refluxnej ezofagitídy - v tomto prípade sa liek aplikuje 1 kapsulu denne.

Analogy "omeprazolu" sú:

  • Ortanol (342 rubľov);
  • Omez (73 rubľov);
  • "Ultop" (116 rubľov);
  • Omitoks (118 rubľov);
  • Ulkozol (269 rubľov);
  • "Losek" lyofilizát (1662 rubľov).

Je to dôležité! Dlhodobé užívanie omeprazolu a jeho analógov negatívne ovplyvňuje pohybový aparát a zvyšuje riziko zranení a zlomenín kostí (najmä bedrových kĺbov).

Účinnosť rabeprazolu a jeho náhrad

Rabeprazol je látka vo forme sodnej soli zo skupiny blokátorov protónovej pumpy, ktorá má účinok proti vredu. Lieky založené na nej nie sú tak široko používané na liečbu patologických stavov gastrointestinálneho traktu, pretože jeho biologická dostupnosť je o 10 až 15% nižšia v porovnaní s omeprazolom a pantoprazolom. Napriek tomu má liek veľa výhod, napríklad:

  • nemá stimulujúci a inhibičný účinok na centrálny nervový systém a funkciu dýchania;
  • blokuje konečnú fázu výroby kyseliny chlorovodíkovej;
  • má vysokú chemickú podobnosť s tukovými bunkami;
  • ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka a zvyšuje sekréciu hydrogénuhličitanu.

Účinok Rabeprazolu začína 40-60 minút po podaní. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 2 až 4 hodín od okamihu perorálneho alebo parenterálneho podania. Dávka "Rabeprazolu" a jeho analógov je 10-20 mg denne. Kurz terapie závisí od hlavnej diagnózy, jej štádia, stupňa poškodenia žalúdka a čriev a acidity gastrointestinálneho prostredia. Odborníci sa domnievajú, že optimálna dĺžka užívania Rabeprazolu je 4 týždne až 2 mesiace.

Tabuľka. Analógy "Rabeprazolu" a ich náklady.

Prenosnosť IPP

Vo väčšine prípadov sú pacienti blokátori protónovej pumpy dobre znášaní, aj keď výskyt vedľajších účinkov v rôznych vekových skupinách sa môže pohybovať od 13 do 31%. Najčastejšie sú negatívne reakcie na pozadí liečby zaznamenané u starších pacientov (viac ako 50 rokov). Môžu súvisieť s fungovaním imunitnej (alergickej reakcie) alebo nervového systému. Starší ľudia často sťažujú na bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, ospalosť a podráždenosť, ktoré sa objavia po užití lieku. Pri dlhodobom používaní (dlhšie ako 1 mesiac) boli niektorí pacienti diagnostikovaní s miernymi a stredne ťažkými depresívnymi poruchami, preto osoby s predispozíciou k psycho-emocionálnej nestabilite by nemali predpisovať IPP dlhšie ako 4 týždne.

Ospalosť je jedným z možných vedľajších účinkov.

Typické vedľajšie účinky typické pre túto skupinu liekov sú:

  • bolesti brucha;
  • rozrušená stolica;
  • nevoľnosť;
  • rezanie v hornej časti brucha;
  • vracanie (zriedkavo);
  • zápcha;
  • plynatosť s flutóznym syndrómom.

Niektoré, s redukciou lokálnej imunity slizníc, vyvolávajú stomatitídu, čo si vyžaduje ďalšiu symptomatickú liečbu.

U osôb so zníženou imunitou a patologickými stavmi dýchacích orgánov sú zriedkavé komplikácie IPP ochorenia dýchacích ciest (faryngitída, rinitída, zápal paranazálnych dutín, poškodenie priedušiek a bronchiolov). U približne 2-3% pacientov boli zaznamenané izolované prípady konvulzívneho syndrómu, myalgie a porúch koagulácie.

Môžu byť IPP predpísané pre deti?

Napriek tomu, že v Európe sú lieky tejto skupiny široko používané v pediatrickej praxi, v Rusku je používanie blokátorov protónovej pumpy u detí a dospievajúcich zakázané z dôvodu nedostatku výskumných údajov o bezpečnosti liečby tejto kategórie pacientov. Odborníci v oblasti gastroenterológie sa domnievajú, že predpisovanie IPP pre deti vo veku nad 6 rokov je v niektorých prípadoch odôvodnené, čo potvrdzuje dlhodobá pozitívna prax gastroenterológov z Francúzska, Nemecka, Veľkej Británie a Dánska. V týchto krajinách je povolené predpisovať inhibítory protónovej pumpy deťom, ak existujú silné náznaky od veku troch rokov.

Inhibítory protónovej pumpy

Čo potrebujete vedieť pred začatím liečby?

Ak je pacientovi predpísaný IPP, je potrebné úplne vylúčiť prípadné malígne lézie čreva a žalúdka, ktoré môžu mať rovnaké symptómy ako chronické patologické stavy slizníc tráviaceho traktu. Okrem toho dlhodobé užívanie liekov v tejto skupine môže samo o sebe zvýšiť riziko vzniku malígnych nádorov, takže úlohou špecialistov je vykonať celý rad sekundárnych diagnostik zameraných na identifikáciu súvisiacich ochorení a porúch. Pacienti s ochoreniami pečene musia byť počas prvých troch dní liečby pod dohľadom špecialistu, aby sa stanovila frekvencia a intenzita vedľajších účinkov av prípade potreby upravte liečebný režim. To isté platí aj pre osoby s čiastočnou renálnou dysfunkciou.

Je to dôležité! Niektoré blokátory protónovej pumpy, napríklad produkty na báze rabeprazolu, môžu spôsobiť bolesti hlavy a zvýšené ospalosti, preto osoby, ktoré pracujú na pozíciách vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti, musia počas liečby venovať opatrnosť. Ak si pacient všimol, že je ospalý, má sa poradiť s lekárom, aby upravil liečebný režim alebo vydal zoznam dočasného zdravotného postihnutia. Práca s ťažkými vedľajšími účinkami počas liečby je neprijateľná.

Pri liečbe musíte byť opatrní

IPP je skupina liekov, ktoré sú povinné pri liečení patologických stavov zažívacieho traktu, sprevádzané porušením kyslosti. Napriek relatívnej bezpečnosti by ich mali predpísať iba lekári, pretože nesprávne použitie môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky a komplikácie. Veľmi často sa počas liečby vyžaduje korekcia dávkovacieho režimu, preto je sama liečba s liekmi tejto skupiny neprijateľná.

Inhibítory protónovej pumpy: Klasifikácia generácií

Choroby súvisiace so zhoršenou kyslosťou v zažívacom trakte možno v priemere vysledovať v polovici dospelého obyvateľstva planéty. Táto kategória patológií gastrointestinálneho traktu zahŕňa množstvo syndrómov opísaných v Medzinárodnej klasifikácii chorôb 10. revízie. Obzvlášť časté:

  • zápal žalúdka,
  • duodenitída,
  • gastroezofageálny reflux (GERD),
  • ulceratívne ochorenia tráviaceho traktu,
  • žalúdočná dyspepsia.

Gastritída je pozorovaná u 80% populácie, žalúdočná dyspepsia pokrýva 30-35%. Je celkom jasné, že s takýmto sklamaním štatistiky je problém liečenia gastrointestinálnych patológií obzvlášť naliehavý.

Čo je to protónové čerpadlo?

Inhibítory protónovej pumpy inhibujú produkciu kyseliny v žalúdku

Čerpadlo - technické označenie znamená jeden z odrôd čerpadla. A trochu čudné vidieť toto meno v anatómii ľudského tela. Avšak termín protónová pumpa, používaný vo vzťahu k adenozín-trifosfatáze vodíka a draslíka, je schopný vysvetliť funkciu tohto enzýmového proteínu, ktorý prenáša pozitívne elektróny cez medzibunkovú stenu.

Protonové čerpadlo sa tiež nazýva protónové čerpadlo. Ide o komplexný polypeptidový reťazec pozostávajúci z aminokyselinových zvyškov a obsahujúci vo svojej štruktúre pozitívne ióny vodíka a draslíka. H + / K + -ATPáza sa izolovala pred štyridsiatimi rokmi ako enzýmový hydrolázový proteín a potom sa nazývala aj protónová pumpa. Podieľa sa na výrobe kyseliny chlorovodíkovej a enzýmu, ktorý premieňa vitamín B12 z pasívnej formy na aktívnu.

V parenterálnych bunkách žalúdočnej sliznice je obsiahnutá adenozín-trifosfatáza. V nich sa tvorí kyselina chlorovodíková. Prepravuje pozitívne nabité protóny vodíka (H +) z cytoplazmy parietálnej (parietálnej) bunky do dutiny žalúdka cez hornú medzibunkovú stenu. Zároveň sa ión draslíka (K +) pohybuje vnútri bunky. Súčasne sú do žalúdka transportované anióny chlóru (CL-).

Protony H + sa uvoľňujú ako výsledok rozkladu kyseliny uhličitej (H2CO3) pod pôsobením enzýmu karboanhydrázy. Zvyšné katióny (HCO3-) sa prenesú do krvi namiesto chlórových katiónov, ktoré po prechode do žalúdka a kombinácii s vodíkom vytvárajú molekuly kyseliny chlorovodíkovej. Takže v žalúdku, za prítomnosti H + / K + -ATPázy, sa uvoľňuje kyselina chlorovodíková vo forme iónov H + a Clv a ióny K + sa opakovane vracajú cez membránu.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy a na čo sú určené?

Inhibícia znamená zastrašovanie. V tomto prípade je možné obmedziť syntézu HCl. Úlohou inhibítorov protónovej pumpy je potlačiť produkciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, čo sa dosiahne blokovaním transportu draslíkových a vodíkových iónov z bunky. Ukázalo sa, že inhibícia je účinná pri liečbe gastrointestinálnych ochorení závislých od kyseliny, ako je napr

Inhibítory protónovej pumpy v rôznych stupňoch blokujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Tieto lieky nevyvolávajú závislosť, nie sú vedľajšie účinky. Preto bola táto kategória liekov prijatá Svetovým kongresom gastroenterológov v r. 1988 v Ríme ako hlavná skupina regulujúcich kyseliny.

Každý ďalší vývoj IPP sa líši od predchádzajúcej vyššej aktivity a trvania akcie. Ale skutočné faktory sú ovplyvnené určitými faktormi, pričom prvým miestom je individuálna citlivosť organizmu.

Mechanizmus činnosti IPP

Prípravky protónovej pumpy sa užívajú orálne vo forme tabliet alebo kapsúl. Zo žalúdka preniká liečivá látka do tenkého čreva, rozpúšťa sa a vstrebáva sa do krvi, ktorá najprv prenáša molekuly inhibítora do pečene a až potom vstúpi do krycích buniek žalúdočnej sliznice, kde sa hromadí v sekrečných tubuloch.

IDU sa konvertujú na tetracyklický sulfénamid, ktorý neprekračuje sekrečné kanyly, sú viazané iónovými zvyškami čerpadla a blokujú ich. Teda H + / K + -ATPáza je vylúčená z procesu tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Na obnovenie tohto procesu je potrebná výroba nového enzýmu H + / K + -ATPáza, ku ktorému dochádza v priebehu 1,5-2 dní. Táto doba určuje trvanie terapeutického účinku inhibítorov protónovej pumpy.

Pri prvom alebo jednorazovom použití lieku nie je jeho účinnosť taká významná, pretože nie všetky protónové pumpy sú v súčasnosti zakotvené v sekrečnej membráne, časť z nich je vnútri bunky. Tieto mikročastice, spolu s novo syntetizovanými adenozín-trifosfatázami na báze vodíka a draslíka, sa objavujú na membráne, interagujú s následnými dávkami lieku a jeho antisecretorový účinok je úplne splnený.

Antisekrečná terapia umožňuje zastaviť ochorenie v závislosti od koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej. Dvanástnikový vred sa tak oneskoruje pri udržiavanom pH nad 3 počas 18-20 hodín denne. Na ošetrenie GERD je potrebné pH viac ako 4 a Helicobacter pylori je zničený v slabo kyslom prostredí pri pH vyššom ako 5.

Čo je pH?

Inhibítory protónovej pumpy

Tu mi dovoľte urobiť malé odbočenie, v ktorom nájdete vysvetlenie hodnoty pH (pe-popol). Je nevyhnutné následné vysvetlenie kyslého stavu gastrointestinálneho traktu a fungovania IPI liekov.

Rozsah hodnôt pH vodíka, ktorý určuje kyselinovú bázu kvapalných látok a roztokov, možno porovnať s matematickou priamkou, na ktorej sú umiestnené pozitívne a záporné čísla.

PH vodíka má 14 jednotiek. Chemicky neutrálna voda (porovnateľná s nulou v matematickej škále) je pH7. Látky s pH nižším ako 7 sú kyslé. Tie vyššie uvedené číslo 7 sú alkalické. Preto čím je hodnota pH nižšia, tým vyššia je kyslosť látky alebo roztoku a naopak, čím je pH vyššie, tým nižšia je kyslosť, ale zvyšuje sa hladina alkalického média.

Charakteristika inhibítorov protónovej pumpy

PPI sú uznané ako obzvlášť účinné liečivá pri liečbe ochorení peptických vredov spojených s vysokou kyslosťou a zaujímajú vedúce miesto medzi liekmi proti liekom proti liekom. Výsledok antisecretory v tomto prípade sa dosiahne priamym ovplyvnením tvorby kyseliny chlorovodíkovej.

Táto kategória liekov prevyšuje všetky ostatné antisekrečné činidlá v účinnosti a bezpečnosti expozície. Počet IPP zahŕňa 5 generácií liekov, prvý z nich, omeprazol, bol vyvinutý v roku 1989.

omeprazol

Dnes je jedným z najrozšírenejších a najpoužívanejších drog. Jeho účinnosť je potvrdená výsledkami štúdií, na ktorých sa zúčastnilo viac ako 50 000 pacientov s rôznymi patologickými stavmi gastrointestinálneho traktu. Pri porovnaní omeprazolu s H2-blokátormi sa pozoruje výhoda inhibítora protónovej pumpy v účinnosti zmierňovania zápalových procesov a ulceratívny absces slizníc bol jasne oneskorený.

Dokonca aj u pacientov s gastrinómom (malígny nádor, ktorý produkuje hormón gastrín, ktorý stimuluje produkciu HCl), bol pozitívny trend. Navyše, omeprazol zvyšoval anti-Helicobacter účinok užívaných antibiotík. Biologická dostupnosť, to znamená množstvo liečiva, ktoré dosiahne oblasť jeho pôsobenia v tele, sa pohybuje v rozmedzí 50%, 95% z nich sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Najvyšší obsah tohto liečiva v krvi sa koncentruje jednu hodinu po podaní a trvá až 3 hodiny. Štandardný terapeutický režim zahŕňa užívanie lieku dvakrát denne v dávke 20 mg na dávku. Počas jedného mesiaca duodenálne rany vyrážajú o 97% a žalúdočný vred o 80%.

lansoprazol

Tento liek má najvyššiu hodnotu v skupine liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, biologickú dostupnosť 80-90%. Lansoprazol sa líši od svojho predchodcu pri konštrukcii radikálov a poskytuje antisecretory účinok.

Štúdie ukázali, že v 5. deň používania lansoprazolu je pH v žalúdku vyššie ako 4, po dobu 11,5 hodín (na porovnanie, pantoprazol udržiaval rovnakú aciditu počas 10 hodín). Lansoprazolu sa odporúča užívať 15, 30 a 60 mg denne (v závislosti od závažnosti ochorenia). V 95% prípadov sa vred liečí za 4 týždne.

pantoprazol

Pantoprazol je atraktívny, pretože umožňuje dlhodobé používanie na konsolidáciu terapeutického účinku pri liečbe peptického vredu. Napriek variabilite výsledku (hladina kyseliny je v rozmedzí od 2,3 do 4,3), spôsoby podávania lieku nemajú významný vplyv na jeho farmakokinetiku.

Inými slovami, pantoprazol sa používa ako intravenózne, tak perorálne. Desaťročné pozorovanie pacientov liečených pantoprazolom ukázalo, že po použití tohto lieku nedošlo k relapsom.

rabeprazol

Rabeprazol má tiež charakteristické znaky z omeprazolu na pyridínových a imidazolových kruhoch, ktoré poskytujú účinnejšie viazanie protónov draslíka a vodíka adenozín trifosfátu Mlýzy. Rabeprazol sa absorbuje v tele a dosahuje hojivý účinok 51,8%, viaže sa na proteíny krvi o 96,3%. Pri každodennom užívaní tohto lieku v dávke 40 mg denne počas jedného mesiaca sa vred liečí o 91%.

ezomeprazol

V štruktúrnom vzorci Esomeprazolu je len jeden S-izomér a preto liečivo nie je tak citlivé na hydroxyláciu z pečene ako jeho predchodcovia, ktoré majú R-izoméry a nie sú tak rýchlo vylučované z tela. Tieto faktory zvyšujú počet inhibítorov dosahujúcich protónové pumpy v parietálnych bunkách. Esomeprazol užívaný v dávke 40 mg denne udržiava pH viac ako 4 po dobu 14 hodín. Toto je najvyšší terapeutický účinok, ktorý sa doteraz dosiahol.

Helicobacter pylori a IPP

Celkovo existuje 5 generácií inhibítorov protónovej pumpy

Keď hovoríme o chorobách súvisiacich s kyselinami a ich príčinách, nemožno pripomenúť Gram-negatívnu špirálovitú baktériu Helicobacter pylori, keďže vedci dospeli k záveru, že táto baktéria je druh katalyzátora, ktorý je spúšťačom výskytu týchto ochorení.

A práve táto baktéria sa usadzuje v žalúdku, vyvoláva zápalové gastrointestinálne recidívy. Z tohto dôvodu sa liečba patologických stavov súvisiacich s kyselinou uskutočňuje v kombinácii s antibiotikami tetracyklínovej skupiny a najmä s metronidazolom.

Záver. Práca na IPP pokračuje

Päť generácií inhibítorov protónovej pumpy je univerzálne povolené a úspešne použité. Pred šiestimi rokmi bola na trh uvedená nová liek, Dexlansoprazol, povolený na použitie pri liečbe GERD.
Japonsko v súčasnosti vyvíja a testuje nové technológie PIT. Toto je tenatoprazol. Je derivátom imidazopyridínu. Je pravda, že niektorí odborníci sa domnievajú, že táto droga vo všeobecnosti opakuje predchádzajúce generácie.

Trochu skôr v Kórei sa vyvinul Ilaprazol, ktorý je 2-3 krát účinnejší ako Omeprazol. Ale v USA, v krajinách EÚ av Rusku neexistuje žiadne povolenie na ich použitie. Japonsko sa teraz snaží propagovať túto drogu na západný trh.

O bezpečnosti inhibítorov protónovej pumpy - vo video prednáškach: