H blokátory2-histamínových receptorov

H blokov2-histamínové receptory (synonymá: H2-blokátory, H2-antihistaminiká, antagonisty H2-histamínové receptory) - lieky určené na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami v gastrointestinálnom trakte tým, že sa zníži produkcia kyseliny chlorovodíkovej blokovaním histamínu (H2-) receptorov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. Liečte antisecretory lieky.

obsah

Začiatkom 20. storočia zistil fyziológ Henry Dale a chemik George Barger pôvodne neznámu biologicky aktívnu látku, neskôr identifikovanú ako ß-imidazolyl-etylamín a neskôr nazývanú ako histamín. Napriek tomu, že Dale urobil veľa výskumu histamínu, nevenoval pozornosť svojej úlohe v žalúdočnej sekrécii kyseliny chlorovodíkovej. A až po objavení tejto úlohy študentom Ivana Pavlova, Levom Popelským (v roku 1916), Dale v pokusoch na zvieratách zistil, že zavedenie histamínu, ktoré zvyšuje sekréciu žalúdka, prispieva k rozvoju peptického vredu. V roku 1936 dostal Dale Nobelovu cenu za svoju prácu v tejto oblasti.

Napriek značnému úsiliu sa látka, ktorá inhibuje kyselinový stimulačný účinok histamínu, dlho nezískala a až v roku 1972 James Black, ktorý pracoval v spoločnosti Smith Kline a francúzsky (dnes patrí spoločnosti GlaxoSmithKline), Spojené kráľovstvo, vyskúšalo viac ako 700 rôznych štruktúr, zistili, že zlúčenina burimamide, obsahujúca imidazolový kruh v bočnom reťazci, pôsobí na receptory žalúdka (neskôr nazývané H2-receptory). Na identifikáciu H2-receptory a vývoj liekov, ktoré ich blokujú, v roku 1988 Black získal Nobelovu cenu [1].

V roku 1975 sa v roku 1979 objavil cimetidín ("Smith Kline a francúzsky") - ranitidín ("Smith Kline a francúzsky"), v roku 1984 famotidín ("Merck"), 1987 - nizatidín "Eli Lilly and Company", USA). H2-blokátory sa okamžite stali "zlatým štandardom" na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami a ranitidín sa stal v roku 1988 najpredávanejším liekom na predpis a zostal až do vzniku inhibítorov protónovej pumpy (omeprazolu).

H2-blokátory sa často používajú pri liečbe peptického vredu. To je primárne spôsobené ich schopnosťou znížiť sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Okrem toho H2-blokátory inhibujú produkciu pepsínu, zvyšujú tvorbu žalúdočného hlienu, zvyšujú syntézu prostaglandínov v žalúdočnej sliznici, zvyšujú sekréciu bikarbonátu, zlepšujú mikrocirkuláciu, normalizujú motorickú funkciu žalúdka a dvanástnika [2].

H2-blokátory sa tiež používajú pri liečení širokého spektra ochorení gastrointestinálneho traktu, vrátane:

Prijal nasledujúcu klasifikáciu H2-blokátory podľa generácií [4]:

  • I generácia - cimetidín,
  • II generácia - ranitidín,
  • III generácie - famotidín,
  • IV generácia - nizatidín,
  • Generácia V - Roxatidín.

Cimetidín, N2-I generácia blokátorov má závažné vedľajšie účinky: blokuje periférne receptory mužských pohlavných hormónov (androgénne receptory), významne znižuje potenciu a vedie k vzniku impotencie a gynekomastie. Možné sú aj hnačky, bolesti hlavy, prechodná artralgia a myalgia, blokovanie systému cytochrómu P450, zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi, poškodenie centrálneho nervového systému, hematologické zmeny, kardiotoxické účinky, imunosupresívny účinok [1] [2].

Ranitidín má menej vedľajších účinkov typických pre cimetidín a lieky ďalšej generácie majú ešte menej. Súčasne je aktivita famotidínu 20 až 60-krát vyššia ako aktivita cimetidínu a 3-20-násobok aktivity ranitidínu. V porovnaní s ranitidínom famotidín účinnejšie zvyšuje pH a znižuje objem žalúdočného obsahu. Trvanie antisekrečného účinku ranitidínu - 8-10 hodín a famotidínu - 12 hodín [1].

H2-blokátorov IV a V generácií nizatidín a roxatidín sa v praxi veľmi líšia od famotidínu a nemajú nad ním žiadne významné výhody a roxatidín dokonca mierne stráca famotidín v aktivite potláčajúcej kyseliny [4].

  • Ranitidín bizmut citrát - H2-antihistaminiká a anti-helicobacter lieky. Je určený na liečbu žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu [12]. V USA nie je farmakologický trh povolený. Ranitín citrát bizmutu bol na konferencii Maastrichtu 2000 rozpoznaný ako liek používaný (spolu s inhibítormi protónovej pumpy) na eradikáciu Helicobacter pylori ako súčasť takzvanej trojnásobnej terapie režimu prvej línie [13].
  • H2-Blokátor lafutidínu bol v roku 2000 zavedený na japonský trh [14] a predávaný spoločnosťou Taiho Pharmaceutical Company Ltd pod obchodným názvom Protecadin [15].
  • H2-V štúdiách s použitím denných pH metrov vykazoval blokátor nipertodín dobré výsledky pri inhibícii produkcie kyseliny [16], ale ďalšie testy odhalili jeho negatívny vplyv na ľudskú pečeň [17].
  • H2-Blokátor a cytoprotektér ebrotidín [18] bol v polovici 90. rokov považovaný za jeden zo sľubných antisekrečných látok s vlastnosťami anti-helicobacter [19]. Podľa výsledkov dlhodobých intragastrických pH metrov sa ukázalo, že účinok ebrotidínu na potlačenie kyslosti je blízko k cimetidínu [20].

V dôsledku vedľajších účinkov sa cimetidín momentálne nepoužíva. Ranitidín, ktorého schopnosť potláčať kyselinu mierne stráca famotidín [1] (alebo aspoň neprevyšuje [21]), ale má širšiu škálu vedľajších účinkov, tiež opúšťa lekársku prax (ranitidín citrát bizmutu používaný na liečbu anti-helicobacter je výnimkou [13])., Iné jednotlivé komponenty H2-blokátory tiež nemajú žiadne značné výhody oproti famotidínu a nútené navyše konkurovať inhibítorom protónovej pumpy, nie sú široko používané v ruskej (a globálnej) zdravotnej starostlivosti. Preto dnes v Rusku od N2-blokátory, pokiaľ ide o praktickú gastroenterológiu, je relevantný len famotidín.

"Vo všeobecnosti" H2-blokátory strácajú na mnohých základných charakteristikách inhibítorov protónovej pumpy, nie v iných. PPI však majú množstvo nevýhod, medzi ktoré patrí: vysoký percentuálny podiel pacientov, ktorí sú rezistentní voči tejto alebo tej IPP, možnosť takzvaného prelomu nočnej kyseliny atď. Z tohto dôvodu je famotidín prijateľnejší u niektorých pacientov ako inhibítory protónovej pumpy.

Preto pacienti s žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi, najmä pacienti s novo diagnostikovanými vredmi a chronickými vredmi rezistentnými na liečbu, často potrebujú individuálny výber liekov na potlačenie kyslosti [22]. Napriek preukázateľnej účinnosti IPP - na zmiernenie klinických symptómov v priebehu 1 až 3 dní od začiatku liečby existuje individuálna citlivosť tela pacienta na sekrétorové lieky, ktoré možno posúdiť iba pri vykonávaní intragastrického pH-metra [7], na základe ktorého sa vyberie špecifické antisecretory inhibítor liečiv - protónovej pumpy alebo H2-blokátor.

Hodnotenie antisekrečného účinku rôznych liekov sa uskutočňuje s použitím intragastrických pH metrov (na tento účel sa používajú acidogastromonitory alebo acidogastrometre).

"Bounce syndróm" alebo "abstinenčný syndróm" - vlastnosť H2-blokátory s náhlym zastavením ich príjmu spôsobujú zvýšenie kyslosti a v dôsledku toho exacerbáciu ochorenia [23].

Farmakologická skupina - H2-antihistaminiká

popis

H2-antihistaminiká inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v parietálnych bunkách, rovnako ako pepsín. Histamín H excitácia2-receptor je sprevádzaný stimuláciou všetkých tráviacich, slinných, žalúdočných a podzhedochnoy žliaz, rovnako ako sekrécia žlče. Avšak parietálne bunky žalúdka, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú, sú aktivované v najväčšej miere. Tento účinok je spôsobený najmä zvýšeným obsahom cAMP (H2-Gastrálne receptory sú spojené s adenylátcyklázou), čo zvyšuje aktivitu karboanhydrázy, ktorá sa podieľa na tvorbe voľných chlórových a vodíkových iónov.

V súčasnosti je liečba žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu široko používaná2-antihistaminiká (ranitidín, famotidín atď.), ktoré inhibujú sekréciu žalúdočnej šťavy (spontánne aj stimulované histamínom), ako aj zníženie sekrécie pepsínu. Okrem toho majú vplyv na imunitné procesy (pretože zabraňujú pôsobeniu histamínu), znižujú uvoľňovanie zápalových mediátorov a alergické reakcie zo žírnych buniek a bazofilov. Ďalší vývoj v tejto skupine zlúčenín je zameraný na nájdenie selektívnejšej pre histamín N2-receptorov s minimálnymi vedľajšími účinkami.

H2 blokátory histamínových receptorov

Histamínové receptory H2 blokátory sú lieky, ktorých hlavné pôsobenie je zamerané na liečbu ochorení závislých od kyseliny v gastrointestinálnom trakte. Najčastejšie je táto skupina liekov predpísaná na liečbu a prevenciu vredov.

Mechanizmus účinku H2-blokátorov a indikácie na použitie

Receptory histamínových (H2) buniek sú umiestnené na membráne vnútri steny žalúdka. Sú to parietálne bunky, ktoré sa podieľajú na produkcii kyseliny chlorovodíkovej v tele.

Jeho nadmerná koncentrácia spôsobuje poruchy fungovania tráviaceho systému a vedie k vredu.

Látky obsiahnuté v H2-blokátoroch majú tendenciu znižovať hladinu produkcie žalúdočnej šťavy. Tiež inhibujú pripravenú kyselinu, ktorej produkcia je vyvolaná konzumáciou potravy.

Blokovanie receptorov histamínu znižuje tvorbu žalúdočnej šťavy a pomáha vyrovnávať sa s patologickými stavmi tráviaceho systému.

V súvislosti s týmto účinkom sú pre takéto podmienky predpísané H2 blokátory:

  • vred (žalúdka a dvanástnika);
  • stresové vredy spôsobené ťažkými somatickými chorobami;

Dávkovanie a trvanie podávania H2-antihistamínových liekov pre každú z uvedených diagnóz je predpísané individuálne.

Klasifikácia a zoznam blokátorov receptorov H2

Prideľte 5 generáciám H2-blokátorov liekov v závislosti od účinnej zložky v zložení:

  • Generácia I - aktívna zložka cimetidín;
  • Generácia II - účinná látka ranitidín;
  • Generácia III - účinná látka famotidín;

Existujú významné rozdiely medzi liekmi rôznych generácií, najmä v závažnosti a intenzite vedľajších účinkov.

H2 blokátory I generácie

Obchodné názvy bežných H2-antihistaminikárnych liekov prvej generácie:

  • Gistodil. Znižuje produkciu bazálnej a histamínom vyvolanej kyseliny chlorovodíkovej. Hlavným účelom liečby akútnej fázy peptického vredu.

Spolu s pozitívnym účinkom lieky tejto skupiny vyvolávajú takéto negatívne javy:

  • anorexia, nadúvanie, zápcha a hnačka;
  • inhibícia produkcie pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov;
  • hepatitída;
  • poruchy srdca: arytmia, hypotenzia;
  • dočasné poruchy centrálneho nervového systému - sa vyskytujú najčastejšie u starších pacientov a pacientov v mimoriadne závažnom stave;

Vzhľadom na veľký počet závažných vedľajších účinkov sa generátory H2 generácie prvej generácie prakticky nepoužívajú v klinickej praxi.

Bežnejšou možnosťou liečby je použitie H2 blokátorov histamínu II a III generácie.

H2 blokátory druhej generácie

Zoznam užívateľov ranitidine:

  • Gistak. Určený peptickým vredom, môže byť použitý v kombinácii s inými liekmi proti vredu. Gistak zabraňuje refluxu. Trvanie účinku - 12 hodín po jednorazovej dávke.

Vedľajšie účinky ranitidínu:

  • bolesti hlavy, závraty, pravidelné zakalenie vedomia;
  • zmeny v skóre pečeňových testov;
  • bradykardia (zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu);

V klinickej praxi sa poznamenáva, že tolerancia ranitidínu v tele je lepšia ako tolerancia cimetidínu (lieky prvej generácie).

III generácie H2 blokátorov

Názvy generácií H2-antihistamínových liekov III:

  • Ultseran. Má potlačujúci účinok na všetky fázy produkcie kyseliny chlorovodíkovej, vrátane stimulácie príjmom potravy, žalúdočnej distenzie, účinkov gastrínu, kofeínu a čiastočne acetylcholínu. Trvanie účinku - od 12 hodín po dni, pretože zvyčajne je liek predpísaný maximálne 2 alebo dokonca 1 denne.

Vedľajšie účinky famotidínu:

  • strata chuti do jedla, poruchy príjmu potravy, zmeny chuti;
  • únava a bolesti hlavy;
  • alergie, bolesť svalov.

Medzi starostlivo sledovanými blokátormi H-2 sa famotidín považuje za najúčinnejší a neškodný.

H2 blokátory IV generácie

Obchodný názov H2 blokátor histamín IV generácia (nizatidín): Axid. Okrem inhibície produkcie kyseliny chlorovodíkovej významne znižuje aktivitu pepsínu. Používa sa na liečbu akútnych vredov alebo žalúdka a je účinný pri prevencii recidívy. Posilňuje ochranný mechanizmus gastrointestinálneho traktu a urýchľuje hojenie ulceróznych miest.

Vedľajšie účinky počas užívania Axidy sú nepravdepodobné. Z hľadiska účinnosti je nizatidín rovnaký ako famotidín.

H2 blokátory V generácie

Obchodný názov roxatidínu: Roxane. Vzhľadom na vysokú koncentráciu roxatidínu látka výrazne potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Účinná látka je takmer úplne absorbovaná zo stien tráviaceho traktu. Pri súbežnom užívaní potravín a antacidových liekov sa účinnosť Roxaneu neznižuje.

Liečivo je extrémne zriedkavé a má minimálne vedľajšie účinky. Súčasne vykazuje nižšiu aktivitu potlačujúcu kyselinu v porovnaní s liečivami tretej generácie (famotidín).

Charakteristiky použitia a dávkovania blokátorov H2-histamínu

Prípravy tejto skupiny sú predpísané individuálne na základe diagnózy a stupňa vývoja ochorenia.

Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú na základe toho, ktorá skupina H2-blokátorov je optimálna na liečbu.

Akonáhle je v tele za rovnakých podmienok, aktívne zložky liečiv rôznych generácií sú absorbované z gastrointestinálneho traktu v rôznych množstvách.

Okrem toho sa všetky komponenty líšia vo výkone.

H2 blokátory - histamínové receptory

Blokátory H2-Histamínové receptory interferujú s pôsobením histamínu na parietálne bunky, čím znižujú sekrečnú aktivitu. Zabraňujú vylučovaniu, urýchľujú hojenie vredov, odstraňujú bolesť v noci a noci, majú hemostatický účinok. Použite H2- blokátory histamínu v žalúdočných a dvanástnikových vredoch, peptická ezofagitída, gastritída atď. Existujú 3 generácie blokátorov H2-histamínové receptory:

1 - cimetidín (histodil, tagamet) je liek s 1 generáciou tejto skupiny. Priraďte 3 až 4 krát denne alebo 2 krát denne (ráno a večer). Nežiaduce vedľajšie účinky: bolesť hlavy, únava, ospalosť, kožná vyrážka. Má antiandrogénnu aktivitu a preto môže spôsobiť porušenie sexuálnych funkcií a gynekomastie u mužov (zväčšenie prsníkov). Inhibuje mikrozomálne pečeňové enzýmy a preto môže potencovať účinok viacerých liekov metabolizovaných v pečeni. Pri dlhodobom používaní môže dôjsť k leukopénii. Je potrebné ju postupne zrušiť. Kontraindikované počas gravidity, laktácie, detí mladších ako 14 rokov, výrazne poškodené funkcie obličiek a pečene.

Mechanizmus pôsobenia činidiel, ktoré znižujú sekréciu žalúdočnej šťavy kyseliny chlorovodíkovej

2 - ranitidín (gistak, zantak, ranisan, zantín) - predstaviteľ druhej generácie blokátorov H2-histamínových receptorov. Má výraznejší inhibičný účinok na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a takmer nespôsobuje vedľajšie účinky. Zriedkavo značné bolesti hlavy, únava, hnačka alebo zápcha. Priraďte 1-2 krát denne.

3 - famotidín (quamel, famocide, ulfamid, famo) je aktívnejšia ako ranitidín a má dlhšie trvanie, je to liek 3. generácie. Priraďte ju do noci. Takmer nespôsobuje vedľajšie účinky, nemá antiandrogénny účinok, neovplyvňuje mikrozomálne enzýmy.

Blokátory protónovej pumpy (H + K + - ATPáza)

Celková konečná dráha stimulácie sekrécie (histamín, gastrín, acetylcholín a ďalšie faktory) sa realizuje na úrovni vonkajšej membrány parietálnych buniek použitím mechanizmu závislého od energie (pumpy) výmeny draselných iónov pre vodíkové ióny. Na tento účel má membrána špecifickú H + K + -ATPázu, ktorá poskytuje nielen produkciu HCl, ale aj vstup iónov K + do krvi (obrázok 25). Inhibítory H + K + -ATPáz nevratne blokujú protónovú pumpu parietálnych slizníc, čím zabraňujú uvoľňovaniu kyseliny chlorovodíkovej cez sekrečnú membránu.

Obr. 25 Inhibičný účinok metabolitov omeprazolu na protónovú pumpu (H + K + ATPáza) parietálnych buniek žalúdka

Vzhľadom na to, že spojenie je nezvratné, obnovenie enzýmovej aktivity prebieha pomaly vďaka syntéze nových častí v priebehu 4-5 dní - a tým aj stabilný a dlhotrvajúci účinok blokády čerpadla. Tieto nástroje sa používajú na ťažké vytečenie peptických vredov.

Táto skupina drog zahŕňa omeprazol (obmedz, losk, zerocid, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) vykazuje výrazný antisekrečný účinok, vedie k zníženiu sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, bez ohľadu na povahu podnetu. Je vysoko účinný pri žalúdočnom vredu a dvanástnikovom vredu. Je to preliečivo. Jeho metabolity sú aktívne spojené s týmto enzýmom. Priraďte vo vnútri 1 denne, ráno alebo večer. Vedľajšie účinky sú zriedkavé: nevoľnosť, závrat, alergické reakcie.

Často sa používajú na liečbu žalúdočných vredov so zvýšeným tonusom vagusového nervu. Počas liečby lieky tejto skupiny vykazujú početné vedľajšie účinky (tachykardia, suchosť v ústach, rozmazané videnie, ťažkosti pri močení, zápcha), preto sa v súčasnosti nepoužívajú neselektívne M-holinoblokátory, ako napríklad atropín.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) je selektívny blokátor M1- cholinergných receptorov žalúdočných buniek. LS výraznejšie inhibuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu, zlepšuje krvný obeh v sliznici. Nežiaduce vedľajšie účinky sú menej výrazné.

Pro-Gastro

Choroby tráviaceho systému... Povedzme všetko, čo o nich chcete vedieť.

Blokátory H2-histamínového receptora: lieky, výhody a nevýhody

Sliznica žalúdka, alebo skôr oblasť jeho dna a tela, pozostáva zo špeciálnych buniek - parietálnych alebo parietálnych. Ide o glandulárne bunky, ktorých hlavnou funkciou je výroba kyseliny chlorovodíkovej. Ak fungujú normálne, produkuje sa kyselina chlorovodíková čo najviac. Ak jeho množstvo presahuje potreby tráviaceho systému, sliznice žalúdka a potom sa pažerák zapálí (gastritída, ezofagitída), dochádza k erózii a vredom a pacient trpí pálenie záhy, bolesť v žalúdku a množstvo ďalších nepríjemných symptómov.

Aby ste odstránili všetky tieto príznaky, mali by ste znížiť množstvo produkovanej kyseliny chlorovodíkovej. Za týmto účelom sa môžu použiť lieky rôznych skupín, vrátane blokátorov H2-histamínových receptorov. Skutočnosť, že tieto receptory sú, ako účinkujú lieky, indikácie, kontraindikácie na použitie, ako aj hlavných predstaviteľov tejto farmakologickej skupiny budú uvedené v našom článku.

Mechanizmus účinku, účinky

H2-histamínové receptory sa nachádzajú v mnohých žľazách tráviaceho systému vrátane buniek obloženia žalúdočnej sliznice. Ich vzrušenie vedie k stimulácii slinných žliaz, žliaz žalúdka a pankreasu, prispieva k vylučovaniu žlče. Obložené bunky žalúdka, tie, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny chlorovodíkovej, sú aktivované oveľa viac než iné.

Blokátory H2-histamínového receptora zasahujú do ich funkcie a vedú k zníženiu produkcie kyseliny chlorovodíkovej v parietálnych bunkách, najmä v noci. Okrem toho:

  • stimulovať prietok krvi v žalúdočnej sliznici;
  • aktivovať syntézu buniek hlienových bikarbonátových buniek;
  • inhibuje syntézu pepsínu;
  • stimulujú tvorbu hlienu a sekréciu prostaglandínov.

Ako sa správať v tele

  • Lieky v tejto skupine sú zvyčajne dobre absorbované v počiatočnej časti tenkého čreva.
  • Funkcia blokátorov H2-histamínu je mierne znížená, keď sa užíva súčasne s antacidami a sukralfátom.
  • Ciele v tele (tj skutočné bunky obloženia) sa nedosahujú celou dávkou lieku, ktorá sa užíva vo vnútri, ale iba časť z nej (vo farmakológii sa tento indikátor nazýva biologická dostupnosť). V cimetidine je biologická dostupnosť 60-80%, ranitidín - 55-60%, famotidín - 30-50%, roxatidín - viac ako 90%. Ak sa H2-histamínový blokátor injektuje intravenózne, jeho biologická dostupnosť má tendenciu byť 100%.
  • Po požití sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi stanoví po 1 až 3 hodinách.
  • Prechádza pečeňou a prechádza mnohými chemickými zmenami, ktoré sa vylučujú močom.
  • Polčas ranitidínu, cimetidínu a nizatidínu je 2 hodiny, famotidín je 3,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Blokátory H2-histamínu sa používajú na liečbu týchto ochorení:

  • refluxná ezofagitída;
  • GERD;
  • erozívna gastritída;
  • peptický vred a duodenálne vredové ochorenie (po 28 dňoch liečby sa duodenálny vred zjavuje u 4 z piatich pacientov a po 6 týždňoch u 9 z 10 pacientov v troch z piatich prípadov po 6 týždňoch zjavuje žalúdočný vred a 8-9 z 10 prípadov - po 8 týždňoch liečby);
  • Zollinger-Ellisonov syndróm;
  • funkčná dyspepsia;
  • krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu.

Zriedkavo sú v rámci komplexnej liečby tieto lieky predpísané pacientom s nedostatkom pankreatických enzýmov alebo žihľavkou.

Treba poznamenať, že podľa klinických štúdií je 1-5% pacientov absolútne necitlivé na H2-blokátory. Pri monitorovaní pH chýbajú zmeny v kyselosti v žalúdku. Niekedy existuje taká rezistencia voči akémukoľvek zástupcovi skupiny a niekedy aj pre všetkých.

kontraindikácie

  • vek detí;
  • individuálna intolerancia k zložkám lieku;
  • závažná porucha funkcie pečene a / alebo obličiek (dávka blokátora H2-histamínu by sa mala znížiť najmenej dvakrát);
  • obdobia tehotenstva, laktácie.

Vedľajšie účinky

Najväčší počet vedľajších účinkov obsahuje blokátory H2-histamínu prvej generácie, to znamená cimetidín:

  • zvýšenie koncentrácie prolaktínu a testosterónu v krvi a súvisiaca amenorea (absencia menštruácie), galaktorea (výtok mlieka z prsných žliaz), gynekomastia (zvýšenie mliečnych žliaz u mužov), impotencia; tieto účinky sa vyskytujú výlučne pri dlhodobom užívaní veľkých dávok lieku;
  • zvýšené hladiny AST a ALT (maximálne 3 krát), extrémne zriedka - akútna hepatitída;
  • bolesti hlavy, únava, depresia, zmätenosť, halucinácie; rozvíjať najmä u starších ľudí;
  • zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi (maximálne 15%);
  • zníženie hladín neutrofilov a krvných doštičiek v krvi;
  • poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom na to, že nebezpečenstvo užívania cimetidínu prekračuje očakávaný prínos, tento liek sa dnes vo všeobecnosti nepoužíva. Bol nahradený inými blokátormi H2-histamínových receptorov s vyšším bezpečnostným profilom. Avšak, majú aj vedľajšie účinky. Toto je:

  • poruchy stolice (hnačka, zápcha);
  • plynatosť;
  • alergické reakcie;
  • "Rebound phenomenon" - zvýšenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej po vysadení lieku;
  • s predĺženým (viac ako 6-8 týždňovým) vstupom - hyperplázia ECL buniek žalúdočnej sliznice s rozvojom hypergastrinémie (zvýšenie hladiny gastrínu v krvi).

Lieky a ich stručný opis

Cimetidín (obchodné názvy - Histodil, Cimetidín)

Liečivo je prvá generácia. Má veľké množstvo vedľajších účinkov, a preto sa nepoužíva a prakticky chýba vo farmaceutickej sieti. Predtým bol podávaný perorálne v dávke 800-1000 mg v 4, 2 alebo 1 večernom intravenóznom podaní alebo 300 mg 3-krát denne.

Ranitidín (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine a ďalšie)

Liečivo je II. Generácia.

Ranitidine... Z toho, čo tieto pilulky, akákoľvek babička vie. Podľa môjho skúsenosti je to obľúbený liek na bolesť v žalúdku ľudí starších ako 70 rokov. Je to preto, že v dňoch ich mladosti neexistovali lieky, ktoré by boli vhodnejšie na liečbu gastritídy a žalúdočných vredov (hovorili o inhibítoroch protónovej pumpy), ale on bol on - ranitidín.

Rovnako ako cimetidín sa môže podávať orálne alebo intravenózne. Na perorálne podanie použite tablety 150 mg alebo 300 mg. Denná dávka je 300 mg a liek užíva 1-2 krát denne. 50 mg (2 ml) sa injektuje do žily 3-4 krát denne.

Ranitidín je oveľa lepšie tolerovaný ako cimetidín, avšak boli hlásené prípady vývoja akútnej hepatitídy počas užívania tohto lieku.

Famotidín (quamel, famotidín)

III generácie lieku. Podľa výskumu je to 7 až 20 krát účinnejší ako ranitidín. Jeho účinok je predĺžený (po perorálnom podaní je famotidín platný 10-12 hodín).

Spravidla je pacient dobre znášaný pri liečbe exacerbácií, ako aj pri profylaktickom podávaní. Vedľajšie účinky - aspoň medzi nimi - menej závažné príznaky zažívacieho traktu alebo alergické reakcie, ktoré nevyžadujú prerušenie liečby.

Môže sa používať u ľudí s alkoholovou závislosťou, nevyžaduje úplné odmietnutie príjmu alkoholu počas liečby.

Dostupné vo forme tabliet s hmotnosťou 0,02 a 0,04 g, ako aj v ampulkách obsahujúcich 0,01 g liečiva v 1 ml.

Famotidín sa zvyčajne užíva v dávke 0,04 g denne pre 1 (večer) alebo 2 (ráno a večer). Intravenózne sa injekčne podá 0,02 g dvakrát denne.

Nizatidín a roxatidín

Prípravy IV a V. Doteraz použité, ale doteraz v našej krajine nie sú registrované.

Ranitidín alebo Omez: čo je lepšie

Ako sa ukázalo, mnohí používatelia internetu sa o túto otázku veľmi zaujímajú.

Ak budeme hovoriť viac globálne, porovnávame nie 2 z týchto špecifických liekov, ale farmakologické skupiny, ku ktorým patria (blokátory H2-histamínu a inhibítory protónovej pumpy), môžeme povedať nasledovné...

Samozrejme, ten druhý (vrátane Omez) má niekoľko výhod. Jedná sa o moderné lieky, ktoré účinne potláčajú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, pôsobia dlhú dobu, pacientom dobre znášajú, prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky na ne, a tak ďalej.

Napriek tomu blokátory H2-histamínového receptora majú svojich obdivovateľov, ktorí si nemôžu vymieňať svoje obľúbené Ranitidine alebo Famotidín za akékoľvek Omez. "Nepopierateľnou výhodou týchto liekov je ich cenová dostupnosť, veľmi nízka cena. Existuje však veľký mínus - účinok tachyfylaxie. To znamená, že u niektorých pacientov s opakovaným používaním blokátora H2-histamínu sa jeho účinok znižuje, čo sa nepozoruje pri liečbe PPI.

A posledný okamih: v liečbe ulcerózneho krvácania odborníci uprednostňujú skôr IPP než H2-blokátory.

záver

Blokátory H2-histamínového receptora sú skupinou liekov, ktoré inhibujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v krycích bunkách žalúdočnej sliznice. Existuje 5 generácií týchto liekov, ale dnes sa používajú iba predstavitelia II. A III. Generácie - ranitidín a famotidín. Treba poznamenať, že existuje modernejšia farmaceutická skupina liekov, ktoré majú podobný účinok - inhibítory protónovej pumpy. Svojím vzhľadom blokátory H2-histamínu vybledli do pozadia a používajú sa menej často, ale niektorí lekári a pacienti sú stále používajú a milujú niektorí.

Napriek skutočnosti, že ranitidín a famotidín sú spravidla uspokojivo prenesené, nemal by sa zaobchádzať s vlastnou liečbou, predpisovať ich pre seba alebo vlastnú rodinu, mali by sa najskôr poradiť s lekárom.

Prečo potrebujeme lieky, ktoré blokujú histamínové receptory skupiny H2?

Histamín je jeden z hormónov životne dôležitých pre človeka. Vykonáva funkcie istého druhu "strážca" a prichádza do hry za určitých okolností: ťažké fyzické námahy, zranenia, choroby, alergény vstupujúce do tela atď. Hormon prerozdeľuje prietok krvi takým spôsobom, aby sa minimalizovalo možné poškodenie. Na prvý pohľad by histamínová práca nemala poškodiť človeka, ale existujú situácie, keď veľké množstvo tohto hormónu robí viac zlého ako dobrého. V takýchto prípadoch lekári predpisujú špeciálne lieky (blokátory), aby zabránili spusteniu histamínových receptorov jednej zo skupín (H1, H2, H3).

Prečo potrebujete histamín?

Histamín je biologicky aktívna zlúčenina, ktorá sa podieľa na všetkých hlavných metabolických procesoch v tele. Tvorí sa rozpadom aminokyseliny nazývanej histidín a je zodpovedný za prenos nervových impulzov medzi bunky.

Bežne je histamín neaktívny, ale v nebezpečných časoch spojených s chorobami, zraneniami, popáleninami, toxínmi alebo alergénmi sa hladina voľného hormónu dramaticky zvyšuje. V neviazanom stave histamín spôsobuje:

  • kŕče hladkého svalstva;
  • zníženie krvného tlaku;
  • kapilárna dilatácia;
  • búšenie srdca;
  • zvýšená produkcia žalúdočnej šťavy.

Pod pôsobením hormónu sa zvyšuje sekrécia žalúdočnej šťavy a adrenalínu, dochádza k edému tkaniva. Žalúdočná šťava je pomerne agresívne prostredie s vysokou kyslosťou. Kyselina a enzýmy nielen pomáhajú tráveniu potravy, ale sú schopní vykonávať funkcie antiseptických látok - zabíjať baktérie, ktoré vstupujú do tela zároveň s jedlom.

"Správa" procesu sa deje prostredníctvom centrálneho nervového systému a humorálnej regulácie (kontrola prostredníctvom hormónov). Jeden z mechanizmov tejto regulácie je spúšťaný prostredníctvom špeciálnych receptorov - špecializovaných buniek, ktoré sú tiež zodpovedné za koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Prečítajte si: Čo vracanie s krvou a čo robiť, keď sa objaví?

Histamínové receptory

Niektoré receptory nazývané histamín (H) reagujú na produkciu histamínu. Lekári rozdelia tieto receptory do troch skupín: H1, H2, H3. V dôsledku excitácie H2 receptorov:

  • fungovanie žalúdočných žliaz je posilnené;
  • zvyšuje tón svalov čriev a krvných ciev;
  • alergie a imunitné reakcie;

Mechanizmus uvoľňovania blokátorov H2-receptorov histamínovej kyseliny pôsobí len čiastočne. Znižujú produkciu spôsobenú hormónom, ale úplne ho nezastavujú.

Je to dôležité! Vysoký obsah kyseliny v žalúdočnej šťave je ohrozujúcim faktorom niektorých ochorení gastrointestinálneho traktu.

Čo sú blokujúce lieky?

Tieto lieky sú určené na liečbu gastrointestinálnych ochorení, pri ktorých je vysoká koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku nebezpečná. Sú to prostriedky proti vredu, ktoré znižujú sekréciu, to znamená, že sú určené na zníženie toku kyseliny do žalúdka.

Blokátory skupiny H2 majú rôzne aktívne zložky:

  • Cimetidín (Histodil, Altamet, cimetidín);
  • nizatidín (axid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • famotidín (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
  • ranitidín (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidín bizmut citrát (Pylorid).

Finančné prostriedky vytvorené vo forme:

  • pripravené roztoky na intravenózne alebo intramuskulárne podanie;
  • prášok na roztok;
  • tablety.

Doteraz sa cimetidín neodporúča používať kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, vrátane zníženej potencie a zvýšenia mliečnych žliaz u mužov, vývoja bolesti kĺbov a svalov, zvýšenej hladiny kreatinínu, zmien v zložení krvi, poškodenia CNS atď.

Ranitidín má oveľa menej vedľajších účinkov, ale je menej a menej používaný v lekárskej praxi, pretože nahradí ju ďalšia generácia liekov (Famotidin), ktorých účinnosť je oveľa vyššia a trvanie účinku niekoľko hodín dlhšie (od 12 do 24 hodín).

Je to dôležité! V 1 až 1,5% prípadov sa pacientom vyskytuje imunita voči blokátorom liekov.

Kedy sú predpísané blokátory?

Zvýšenie hladiny kyseliny v žalúdočnej šťave je nebezpečné, ak:

  • žalúdočný alebo dvanástnikový vred;
  • zápal pažeráka pri hádzaní obsahu žalúdka do pažeráka;
  • benígne nádory pankreasu v spojení so žalúdočným vredom;
  • príjem na prevenciu vzniku peptického vredu s dlhodobou liečbou iných ochorení.

Špecifické liečivo, dávka a trvanie kurzu sa vyberú individuálne. Zrušenie lieku by malo prebiehať postupne, pretože s ostrým koncom účinkov na príjem je možné.

Odporúčame vedieť, aké ochorenia pažeráka sa môžu vyskytnúť.

Čítajte: keď potrebujete urobiť ezofagoskopiu pažeráka.

Nevýhody v práci blokátorov histamínu

H2 blokátory ovplyvňujú produkciu voľného histamínu, čím sa znižuje kyslosť žalúdka. Ale tieto lieky neovplyvňujú iné stimulanty syntézy kyseliny - gastrínu a acetylcholínu, to znamená, že tieto lieky neposkytujú úplnú kontrolu nad hladinou kyseliny chlorovodíkovej. To je jeden z dôvodov, prečo ich lekári považujú za pomerne zastarané. Napriek tomu existujú situácie, keď je vymenovanie blokátorov oprávnené.

Je to dôležité! Odborníci neodporúčajú použitie H2 blokátorov na krvácanie do žalúdka alebo čriev.

Existuje pomerne závažný vedľajší účinok terapie s použitím H2 blokátorov histamínových receptorov - tzv. "Odrazu kyseliny". Spočíva v tom, že žalúdok po odvykaní lieku alebo po ukončení jeho účinku sa snaží "dobehnúť" a jeho bunky zvyšujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Výsledkom je, že po uplynutí určitého časového obdobia po užití lieku sa začína zvyšovať kyslosť žalúdka, čo spôsobuje zhoršenie ochorenia.

Ďalším vedľajším účinkom je hnačka spôsobená Clostridium patogénom. Ak pacient spolu s blokátorom užíva antibiotiká, riziko hnačky sa zvyšuje desaťnásobne.

Moderné analógy blokátorov

Nové lieky, inhibítory protónovej pumpy, prichádzajú na nahradenie blokátorov, ale nemôžu byť vždy použité na liečbu kvôli genetickým alebo iným charakteristikám pacienta alebo z ekonomických dôvodov. Jednou z prekážok pri používaní inhibítorov je pomerne bežný odpor (rezistencia voči liekom).

H2 blokátory sa líšia od inhibítorov protónovej pumpy v horšom stave, pretože ich účinnosť sa znižuje pri opakovanom liečení. Preto dlhodobá liečba zahŕňa použitie inhibítorov a blokátory H-2 sú dostatočné na krátkodobú liečbu.

Len lekár má právo rozhodnúť o výbere liekov na základe histórie pacienta a výsledkov výskumu. Pacienti s žalúdočnými alebo dvanástnikovými vredmi, najmä pri chronických ochoreniach alebo pri prvom výskyte symptómov, musia individuálne vyberať činidlá potláčajúce kyselinu.

H blokátory2-histamínových receptorov

H blokov2-histamínové receptory (synonymá: H2-blokátory, H2-antihistaminiká, antagonisty H2-histamínové receptory) - lieky určené na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami v gastrointestinálnom trakte tým, že sa zníži produkcia kyseliny chlorovodíkovej blokovaním histamínu (H2-) receptorov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. Liečte antisecretory lieky.

obsah

Začiatkom 20. storočia zistil fyziológ Henry Dale a chemik George Barger pôvodne neznámu biologicky aktívnu látku, neskôr identifikovanú ako ß-imidazolyl-etylamín a neskôr nazývanú ako histamín. Napriek tomu, že Dale urobil veľa výskumu histamínu, nevenoval pozornosť svojej úlohe v žalúdočnej sekrécii kyseliny chlorovodíkovej. A až po objavení tejto úlohy študentom Ivana Pavlova, Levom Popelským (v roku 1916), Dale v pokusoch na zvieratách zistil, že zavedenie histamínu, ktoré zvyšuje sekréciu žalúdka, prispieva k rozvoju peptického vredu. V roku 1936 dostal Dale Nobelovu cenu za svoju prácu v tejto oblasti.

Napriek značnému úsiliu sa látka, ktorá inhibuje kyselinový stimulačný účinok histamínu, dlho nezískala a až v roku 1972 James Black, ktorý pracoval v spoločnosti Smith Kline a francúzsky (dnes patrí spoločnosti GlaxoSmithKline), Spojené kráľovstvo, vyskúšalo viac ako 700 rôznych štruktúr, zistili, že zlúčenina burimamide, obsahujúca imidazolový kruh v bočnom reťazci, pôsobí na receptory žalúdka (neskôr nazývané H2-receptory). Na identifikáciu H2-receptory a vývoj liekov, ktoré ich blokujú, v roku 1988 Black získal Nobelovu cenu [1].

V roku 1975 sa v roku 1979 objavil cimetidín ("Smith Kline a francúzsky") - ranitidín ("Smith Kline a francúzsky"), v roku 1984 famotidín ("Merck"), 1987 - nizatidín "Eli Lilly and Company", USA). H2-blokátory sa okamžite stali "zlatým štandardom" na liečbu ochorení súvisiacich s kyselinami a ranitidín sa stal v roku 1988 najpredávanejším liekom na predpis a zostal až do vzniku inhibítorov protónovej pumpy (omeprazolu).

H2-blokátory sa často používajú pri liečbe peptického vredu. To je primárne spôsobené ich schopnosťou znížiť sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Okrem toho H2-blokátory inhibujú produkciu pepsínu, zvyšujú tvorbu žalúdočného hlienu, zvyšujú syntézu prostaglandínov v žalúdočnej sliznici, zvyšujú sekréciu bikarbonátu, zlepšujú mikrocirkuláciu, normalizujú motorickú funkciu žalúdka a dvanástnika [2].

H2-blokátory sa tiež používajú pri liečení širokého spektra ochorení gastrointestinálneho traktu, vrátane:

Prijal nasledujúcu klasifikáciu H2-blokátory podľa generácií [4]:

  • I generácia - cimetidín,
  • II generácia - ranitidín,
  • III generácie - famotidín,
  • IV generácia - nizatidín,
  • Generácia V - Roxatidín.

Cimetidín, N2-I generácia blokátorov má závažné vedľajšie účinky: blokuje periférne receptory mužských pohlavných hormónov (androgénne receptory), významne znižuje potenciu a vedie k vzniku impotencie a gynekomastie. Možné sú aj hnačky, bolesti hlavy, prechodná artralgia a myalgia, blokovanie systému cytochrómu P450, zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi, poškodenie centrálneho nervového systému, hematologické zmeny, kardiotoxické účinky, imunosupresívny účinok [1] [2].

Ranitidín má menej vedľajších účinkov typických pre cimetidín a lieky ďalšej generácie majú ešte menej. Súčasne je aktivita famotidínu 20 až 60-krát vyššia ako aktivita cimetidínu a 3-20-násobok aktivity ranitidínu. V porovnaní s ranitidínom famotidín účinnejšie zvyšuje pH a znižuje objem žalúdočného obsahu. Trvanie antisekrečného účinku ranitidínu - 8-10 hodín a famotidínu - 12 hodín [1].

H2-blokátorov IV a V generácií nizatidín a roxatidín sa v praxi veľmi líšia od famotidínu a nemajú nad ním žiadne významné výhody a roxatidín dokonca mierne stráca famotidín v aktivite potláčajúcej kyseliny [4].

  • Ranitidín bizmut citrát - H2-antihistaminiká a anti-helicobacter lieky. Je určený na liečbu žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu [12]. V USA nie je farmakologický trh povolený. Ranitín citrát bizmutu bol na konferencii Maastrichtu 2000 rozpoznaný ako liek používaný (spolu s inhibítormi protónovej pumpy) na eradikáciu Helicobacter pylori ako súčasť takzvanej trojnásobnej terapie režimu prvej línie [13].
  • H2-Blokátor lafutidínu bol v roku 2000 zavedený na japonský trh [14] a predávaný spoločnosťou Taiho Pharmaceutical Company Ltd pod obchodným názvom Protecadin [15].
  • H2-V štúdiách s použitím denných pH metrov vykazoval blokátor nipertodín dobré výsledky pri inhibícii produkcie kyseliny [16], ale ďalšie testy odhalili jeho negatívny vplyv na ľudskú pečeň [17].
  • H2-Blokátor a cytoprotektér ebrotidín [18] bol v polovici 90. rokov považovaný za jeden zo sľubných antisekrečných látok s vlastnosťami anti-helicobacter [19]. Podľa výsledkov dlhodobých intragastrických pH metrov sa ukázalo, že účinok ebrotidínu na potlačenie kyslosti je blízko k cimetidínu [20].

V dôsledku vedľajších účinkov sa cimetidín momentálne nepoužíva. Ranitidín, ktorého schopnosť potláčať kyselinu mierne stráca famotidín [1] (alebo aspoň neprevyšuje [21]), ale má širšiu škálu vedľajších účinkov, tiež opúšťa lekársku prax (ranitidín citrát bizmutu používaný na liečbu anti-helicobacter je výnimkou [13])., Iné jednotlivé komponenty H2-blokátory tiež nemajú žiadne značné výhody oproti famotidínu a nútené navyše konkurovať inhibítorom protónovej pumpy, nie sú široko používané v ruskej (a globálnej) zdravotnej starostlivosti. Preto dnes v Rusku od N2-blokátory, pokiaľ ide o praktickú gastroenterológiu, je relevantný len famotidín.

"Vo všeobecnosti" H2-blokátory strácajú na mnohých základných charakteristikách inhibítorov protónovej pumpy, nie v iných. PPI však majú množstvo nevýhod, medzi ktoré patrí: vysoký percentuálny podiel pacientov, ktorí sú rezistentní voči tejto alebo tej IPP, možnosť takzvaného prelomu nočnej kyseliny atď. Z tohto dôvodu je famotidín prijateľnejší u niektorých pacientov ako inhibítory protónovej pumpy.

Preto pacienti s žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi, najmä pacienti s novo diagnostikovanými vredmi a chronickými vredmi rezistentnými na liečbu, často potrebujú individuálny výber liekov na potlačenie kyslosti [22]. Napriek preukázateľnej účinnosti IPP - na zmiernenie klinických symptómov v priebehu 1 až 3 dní od začiatku liečby existuje individuálna citlivosť tela pacienta na sekrétorové lieky, ktoré možno posúdiť iba pri vykonávaní intragastrického pH-metra [7], na základe ktorého sa vyberie špecifické antisecretory inhibítor liečiv - protónovej pumpy alebo H2-blokátor.

Hodnotenie antisekrečného účinku rôznych liekov sa uskutočňuje s použitím intragastrických pH metrov (na tento účel sa používajú acidogastromonitory alebo acidogastrometre).

"Bounce syndróm" alebo "abstinenčný syndróm" - vlastnosť H2-blokátory s náhlym zastavením ich príjmu spôsobujú zvýšenie kyslosti a v dôsledku toho exacerbáciu ochorenia [23].

ZDRAVOTNÁ JOJ - SILA KRÁSA

Domovská stránka

Choroby: A až Z

krása

Ľudová medicína

Lekárska pomoc

diéty

Všetko o liekoch a výživových doplnkoch

Aktuality v medicíne

O zdraví

Klub voľného času

Blokátory histamínového receptora H2 na liečbu žalúdočných vredov

Blokátory histamínových receptorov H2 patria medzi najčastejšie používané protivalizujúce lieky. V klinickej praxi sa používa niekoľko generácií týchto liekov. Po cimetidine, ktorý bol niekoľko rokov jediným predstaviteľom histamínových H2 receptorových blokátorov, boli následne syntetizované ranitidín, famotidín a nizatidín a roxatidín. Vysoká aktivita proti vredom blokátorov receptorov histamínu H2 je primárne spôsobená ich schopnosťou znížiť produkciu kyseliny chlorovodíkovej.

Lieky cimetidín

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Histodil

Účinnou zložkou je cimetidín. Inhibuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej, tak bazálnej ako aj stimulovanej histamínom, gastrínom a acetylcholínom. Znižuje aktivitu pepsínu. Je indikovaný na liečbu žalúdočných vredov v akútnej fáze. Dostupné vo forme tabliet s obsahom 200 mg a vo forme injekcie na injekciu s koncentráciou 200 mg v ampulke (2 ml).

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Primamet

Pôvodná farmaceutická spoločnosť, ktorej aktívnou zložkou je cimetidín. Tablety Primamet sú určené pre tých, ktorí trpia vysokou kyslosťou žalúdočnej šťavy. Použitie konvenčných neutralizátorov kyseliny chlorovodíkovej vo väčšine prípadov prináša len dočasnú úľavu. Primamet účinkuje efektívnejšie - neutralizuje prebytočnú kyselinu chlorovodíkovú, ovplyvňuje sekrečné bunky žalúdka a zabraňuje jej nadmernej tvorbe. Preto sa kyslosť žalúdočnej šťavy dlhodobo znižuje, bolesť žalúdka a poruchy spojené s trávením strácajú. Do jednej hodiny po užití jednej tablety Primamet sa nepohodlie a bolesť spojená so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy úplne eliminujú. Dostupné v tabletách s obsahom 200 mg.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: cimetidín

Patrí do skupiny liekov proti vredu, ktoré znižujú aktivitu kyseliny peptického faktora. Liečivo potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu. Používa sa ako v akútnej fáze peptického vredu, tak na prevenciu recidívy žalúdočných vredov. Cimetidín je dostupný vo forme potiahnutých tabliet, 200 mg.

Ranitidínové prípravky

Blokátor histamínového H2 receptora na liečbu žalúdočných vredov: Histak

Zlatý štandard pri liečbe žalúdočných vredov a iných kyslých a peptických porúch. Má rad výhod: vysoké percento vyliečenie pri vredovej choroby, rýchlu a trvalú úľavu od bolesti, možnosť kombinovať s inými liekmi na liečbu žalúdočných vredov, možnosť dlhodobej prevencii recidívy, žiadne vedľajšie účinky, a to aj s predĺženou prijatie, nemá žiadny vplyv na pečeň, spôsobuje impotenciu a gynekomastia. Účinok jednej dávky trvá 12 hodín. Po užití Gistaku vo forme šumivých tabliet je účinok výraznejší a príde skôr. Liek predchádza refluxu žalúdočného obsahu do pažeráka. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Maximálna koncentrácia sa dosiahne požití počas 1-2 hodín. Gistak - liek s vysokou bezpečnosťou. Gistak je jediný ranitidín, ktorý existuje v jednoduchej a šumivé forme. Dostupné vo forme potiahnutých tabliet, 75, 150 a 300 mg; tablety "efervescentné" 150 mg a v injekčných liekovkách 50 mg - 2 ml.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Zantak

Špecifický vysokorýchlostný blokátor histamínových H2 receptorov. Zantak je liekom číslo jedna v liečbe žalúdočných vredov. Má vysokú účinnosť pri liečbe, garantovanú rýchlosť analgetického účinku, úplnú bezpečnosť pri dlhodobom používaní, významne zlepšuje kvalitu života pacienta. Zantak potláča produkciu žalúdočnej šťavy, čím sa znižuje objem aj obsah kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu (agresívne faktory). Dĺžka trvania účinku s jedným požitím je 12 hodín. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní sa dosiahne počas prvých 15 minút po podaní. Dostupné vo forme tabliet 150 a 300 mg; 75 mg obalených tabliet; šumivé tablety 150 a 300 mg; injekcia na 25 mg v 1 ml v 2 ml ampulkách.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: ranitidín-akrylát

Hlavné liečivo pri liečbe peptických porúch. Patrí do skupiny blokátorov H2 receptorov generácie histamínu II, je najpoužívanejším a najspoľahlivejším liekom na liečbu a prevenciu peptických porúch spojených s peptickým vredom. Liečivo významne znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej a znižuje aktivitu pepsínu. Ranitidín má dlhodobý účinok (12 hodín) v jednej dávke. Jednoduché použitie a dobre znášané. Dostupné vo forme tabliet do 0,15 g.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Kvamatel

Generácia blokátorov H2-histamínových receptorov III. Kvamatel je liek proti vredu, ktorého aktívnou zložkou je famotidín. Potláča produkciu kyseliny chlorovodíkovej a znižuje aktivitu pepsínu. Ľahko sa používa - po požití účinok lieku začína po 1 hodine a trvá 10-12 hodín. Liek bol široko používaný pri liečbe žalúdočných vredov. Dostupné vo forme filmových tabliet 20 a 40 mg, lyofilizovaný prášok na injekciu v injekčných liekovkách spolu s rozpúšťadlom 20 mg.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Lecedil

Generácia blokátorov H2-histamínových receptorov III. Lecedil - pôvodný vývoj farmaceutickej spoločnosti, aktívnou zložkou lieku je famotidín. Lecedil je silný blokátor kyseliny chlorovodíkovej a tiež znižuje aktivitu pepsínu. Po požití je liek rýchlo absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne 1 až 3 hodiny po požití. Trvanie lieku v jednej dávke závisí od dávky a pohybuje sa v rozmedzí od 12 do 24 hodín. Lecedil sa môže použiť ako na liečbu, tak na prevenciu exacerbácií peptického vredu. Dostupné vo forme tabliet obsahujúcich 20 a 40 mg famotidínu.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Ulfamid

Pôvodná farmaceutická spoločnosť. Ulfamid poskytuje rýchle zlepšenie príznakov žalúdočných vredov, vylieči a zabraňuje rekurencii vredov. Účinnou zložkou lieku je famotidín. Famotidín bol prvým blokátorom H2 receptorov, ktorého dávkovací režim umožňoval väčšine pacientov užívať len jedenkrát denne. Účinnosť lieku Ulfamid je významne vyššia ako účinnosť blokátorov receptorov generovania H2 a I-II. Ulfamid blokuje sekréciu žalúdka v noci, maximálny účinok na sekréciu počas dňa. Dostupné v tabletách 40 a 20 mg.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Ulceran

Droga famotidín. Selektívny blokátor generácie H2-histamínových receptorov III. Spôsobuje výraznú inhibíciu sekrécie žalúdočnej fázy (kyselina chlorovodíková a pepsín), vrátane bazálnu aj stimulovanú (v závislosti na žalúdočné roztiahnutie, účinku potravy, histamín, gastrín, pentagastrínom, kofeín, a v menšej miere, acetylcholín) potláča nočné sekréciu žalúdočných šťava. Má dlhotrvajúci účinok (12-24 hodín), ktorý vám umožňuje predpisovať 1-2 krát denne. Na rozdiel od cimetidín a ranitidín neinhibuje spojená s cytochrómu P450 mikrozomálne oxidácii, teda bezpečnejšie vo vzťahu k interakcii liečivo-liečivo, rovnako ako u pacientov s hypertenziou súčasnom typu diastolický, srdcovej nedostatočnosti a hyperaldosteronizmu s diabetom s nadmernou sekréciou rastového hormónu. Ulceran nemá závažné vedľajšie účinky, a preto je výhodnejší u pacientov s ochoreniami nervového systému a u starších pacientov. Vzhľadom na nedostatok antiandrogénnych účinkov sa považuje za liek prvej línie pre dospievajúcich a mladých mužov. Liek Ulceran bol úspešne používaný ako monoterapia na liečbu žalúdočných vredov. Účinná so Zollinger-Ellisonovým syndrómom, refluxnou ezofagitídou, symptomatickými vredmi. Liečivo má široký index terapeutického účinku. Vďaka svojej vysokej bezpečnosti bolo v niektorých krajinách povolené poskytovať voľne predajné lieky s cieľom eliminovať príznaky porúch trávenia u dospelých. Možno vymenovanie drogy do pediatrickej praxe. Dostupné v tabletách obsahujúcich 20 a 40 mg účinnej látky.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Famosan

Generácia blokátorov H2-histamínových receptorov III. Famosan je najlepšou voľbou pri liečbe žalúdočných vredov. Účinnou zložkou lieku je famotidín. Droga má silný antisekrečnej účinok, znižuje agresivitu žalúdočných štiav, spôsobuje potlačenie závislosti na dávke výroby kyseliny chlorovodíkovej a redukčné aktivitu pepsínu, ktorý vytvára optimálne podmienky pre zjazveniu vredy. Famosan nespôsobuje vedľajšie účinky, ktoré sú vlastné blokátorom H2-histamínových receptorov prvej generácie. Navyše liečivo nereaguje s androgénmi a nespôsobuje sexuálne poruchy. Môže byť predpísaný pacientom so sprievodnými ochoreniami pečene. FAMOSAN sa môže používať na liečbu a prevenciu exacerbácií. Dostupné vo forme poťahovaných tabliet, 20 a 40 mg.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: famotidín

Generácia blokátorov H2-histamínových receptorov III. Famotidín je vysoko selektívny liek proti vredu, ktorý účinne znižuje objem a kyslosť žalúdočnej šťavy a produkcie pepsínu. Má výraznejší terapeutický účinok v porovnaní s inými liekmi. Famotidín je charakterizovaný širokým rozsahom terapeutických dávok. Je to liek voľby pri liečbe žalúdočných vredov u alkoholikov. Možno kombinácia famotidínu s inými liekmi. Užívanie lieku neovplyvňuje výmenu androgénov (mužské pohlavné hormóny). Dostupné vo forme tabliet potiahnuté filmom, 20 a 40 mg.

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Famotidine-Acry

Generácia H2-histamínových receptorov blokátora protilátok III. Liek účinne znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Pohodlné použitie - so žalúdočným vredom sa aplikuje jedenkrát denne, doba trvania lieku v jednej dávke závisí od dávky a pohybuje sa v rozmedzí od 12 do 24 hodín. Famotidine-Acre má najmenej vedľajších účinkov. Dostupné vo forme potiahnutých tabliet, 20 mg.

Prípravky roxatidínu

Histamínový H2 receptorový blokátor na liečbu žalúdočných vredov: Roxane

Účinná zložka je roxatidín. Liečivo významne inhibuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej bunkami žalúdočnej sliznice. Po požití sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Súčasný príjem potravy, ako aj antacidové lieky neovplyvňuje absorpciu Roxane. Dostupné vo forme retardových tabliet, potiahnutých, 75 mg a retardovaných forte tabliet potiahnutých 150 mg.